190660. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzotiazol-2(3H)-on származék előállítására
15 190660 16 II példa Drazsék 50 mg 6-etoxi-4-metil-benzotiazol-2(3H)-onnal Az I példa szerint előállított tablettákat ismert módon ellátjuk egy olyan bevonattal, ami lényegileg cukorból és talkumból áll. A kész drazsékat méhviasszal polírozzuk. Egy drazsé súlya: 300 mg III példa Kapszulák 50 mg 6-etoxi-4-metil-benzotiazol-2(3H)-onnal Összetétel 1 kapszula tartalma: Hatóanyag 50.0 mg Előállítási eljárás: A hatóanyagot mikronizáljuk, a kapszulákba töltjük, majd ezeket lezárjuk. IV példa Kúpok 50 mg 6-etoxi-4-metil-benzotiazol-2(3H)-onnal összetétel 1 kúp tartalma: 50.0 mg Hatóanyag 1650.0 mg Kúpmassza (pld. Witepsol W 45*) — ■ 1700.0 mg Előállítási eljárás: a finoman porított hatóanyagot a megolvasztott és 40 °C-ra lehűtött kúpmasszában szuszpendáljuk. A masszát 37 «C-on kissé előhűtött kúpformába öntjük. Egy kúp súlya: 1,7 g V példa Tabletták 200 mg 6-etoxi-4-metil-benzotiazol-2(3H)-onnal 1 tabletta tartalma: Hatóanyag 200.0 mg Tejcukor 120.0 mg Kukoricakeményítő 70.0 mg Polivinilpirrolidon 8.0 mg Magnézium-sztearát 2.0 mg 400.0 mg Előállítási eljárás: a hatóanyag, a tejcukor és a kukoricakeményitő keverékét egyenletesen átnedvesitjük a polivinilpirrolidon vizes oldatával, 2 mm lyukbőségü szitán granuláljuk és keringtető szellőzésű szárítószekrényben 50 °C-on szárítjuk. A terméket 1,5 mm lyukbőségü szitán újra átnyomjuk, majd hozzákeverjük a magnézium-sztearátot és tablettákká préseljük. Egy tabletta súlya: 400 mg Átmérő: 11 mm, kerek, biplán, mindkét oldatán fazettás és egyik oldalán osztóvá jattal. VI példa Kúpok 200 mg 6-etoxi-4-metil-benzotiazol-2(3H)-onnal 1 kúp tartalma: Hatóanyag 0.20 g Kemény zsiradék (péld. Witepsol H 19 vagy Witepsol W 45) 1.50 g 1.70 g Előállítási eljárás: a kemény zsiradékot megolvasztjuk és az olvadékban 38 °C-on homogénen diszpergáljuk a megőrült hatóanyagot. A masszát 35 °C-ra lehűtjük és gyengén előhűtött kúpformákba öntjük. Egy kúp súlya: 1,7 g VII példa Szuszpenzió 200 mg 6-etoxi-4-metil-benzotiazol-2(3H)-onnal 100 ml szuszpenzió tartalma: Hatóanyag 4.0 g Karboxi-metil-cellulóz 0.1 g p-hidroxi-benzoesav-metilészter 0.05 g p-hidroxi-benzoesav-propilészter 0.01 g Nádcukor 10.0 g Glicerin 5.0 g Szorbitoldat, 70%-os 20.0 g Aroma 0.3 g Desztillált víz 100.0 ml-Előállítási eljárás: a desztillált vizet 70 °C-ra melegítjük és keverés közben feloldjuk benne a p-hídroxibenzoesav-metilésztert és —propilésztert, valamint a glicerint és a karboxi-metil-cellulózt. A keveréket lehűtjük szobahőmérsékletre, keverés közben hozzáadjuk a hatóanyagot és homogénen diszpergáljuk. Ezután a keverékhez adjuk és feloldjuk benne a cukrot, a szorbitoldatot és az aromát, majd a szuszpenziót légtelenítés céljából keverés közben evakuáljuk. 5 ml szuszpenzió 200 mg hatóanyagot tartalmaz. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 9
