190658. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hexahidro-indol-karbonsavak előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B Bejelentés napja: (22) 1983.03.22. (21) (4401/84) Elsőbbsége: (32) 1982.03.23. (31) (P 32 10 496.0) (33) Német Szövetségi Köztársaság Közzététel napja: (41) (42) 1985.07.Í9. Megjelent: (45) 1988.05.30. (H) 190658 Nemzetközi osztályozás: (51) NSZOí 0 07 D 209/42 Szabadalmi Tár. ■ ^ «Z^l-AJDONA Feltalálók: (72) Urbach Hansjörg, Kronberg am Taunus, Henning Rainer, Frankfurt am Main, Teetz Volker, Hofheim, am Taunus, Wissmann Hans, Bad Soden am Taunus, Becker Reinhard, Wiesbaden, Német Szövetségi Köztársaság Szabadalmas: (73) Hoechst AG., Frankfurt am Main, Német Szövetségi Köztársaság (54) Eüjdrás Hexahidro—indol — karbonsavak ©lőállítá sára 1 (57) Kivonat A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű hexahidro-indol-karbonsavak előállításéra, a képletben a 3a- és 7a- helyzetű hidrogénatomok cisz-konfigurációban állnak és a 2-helyzetű szénatomon lévő - COzW csoport a biciklusos gyűrűhöz képest exo- vagy endo-állású, és W jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénalomos alkilcsoport, oly módon, hogy egy Schiff-bázist acilezés után diénamiddá alakítunk, és ezt hexahidro-indol-karbonsav-származékok sztereoizomer keverékévé ciklizáljuk, melyet adott esetben előzetes enantiomerekre, diasztereomerpárokra vagy racemátokra történő szétválasztás után, (I) általános képletű vegyületté szappanosítunk, ahol W jelentése hidrogénatom, és ezt adott esetben olyan (I) általános képletű vegyületté alakítjuk, melynek képletében W jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport. A találmány szerinti vegyöletek gyógyhatású biciklusos aminosavak előállításának közbenső termékei. co2w 190658
