190653. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új triazolo-pirimidin-származékok előállítására
9 190653 10 A cím szerinti vegyûlet a 7. példában ismereteit módon állítható elő 3-butil-5-oxo-7-(3-piridil)-triazolo-[4,3-a1pirinndinból és metil-jodidból. 74%-os hozammal 124 °C olvadáspontú fehér kristályokat kapunk. 22. példa l-Propil-3-metil-5-oxo-7-{4-piridil)-triazoIo[4,3-alpirimidin [(I) általános képletű vegyület, X = 4-piridil, Rí = -CHíCHjCHj, Rt - =-CHj] A cím szerinti vegyûlet a 7. példában ismertetett módon állítható elő 3-metil-5-oxo-7-<4-piridil)-triazolo[4,3-a]-pirimidinbôl és propü-bromidból. 58%-os hozammal 144 °C olvadáspontú fehér kristályokat kapunk. 23. példa l-(2-Propil)-3-metil-5~oxo-7-(4-piridil)-triazolo[4,3-a]pirimidin [(I) általános képletű vegyület, X - 4-piridil, Rí = (CHaJjz.Rí = = -CH31 A cím szerinti vegyületet a 7. példában ismertetett módon állíthatjuk elő 3-metil-5- -oxo-7-(4-piridil)-triazolo-[4,3-a]pirimidin és izopropil-klorid reagáltatásával. 32%-os hozammal 170 °C olvadáspontú fehér kristályokat kapunk. 24. példa 1 -B u til~3-metil-5-oxo-7 - ( 4-piridil) -triazolo[4,3-a]pirimidin [(I) általános képletű vegyület, X = 4-piridil, Rj = -(CHj^-CHs, Rí = = -CHal A cim szerinti vegyületet a 7. példában ismertetett módon állíthatjuk elő 3-metil-5- -oxo-7-(4-píridil)~lriazolo[4,3-alpirimidin és butil-bromid reagáltatása útján. 85%-oa hozammal 106 °C olvadáspontú fehér kristályokat kapunk. 25. példa l-(2-Propinil)-3-metil-5-oxo-7-(4-piridil)-triazolof 4,3-a]-pirimidin f(I) általános képletű vegyûlet, X = 4-piridil, Rí = -CHa-C=CH, Ra = -CHa] A cim szerinti vegyületet a 7. példában ismertetett módon állíthatjuk elő 3-metil-5- -oxo-7-{4-piridil)-triazolo[4,3-a]pirimidin és propargil-broraid reagáltatása útján. 28%-os hozammal 178 °C olvadáspontú fehér kristályokat kapunk. 26. példa l-Allil-3-metil-5-oxo-7-(4-piridil)-triazolo[4,3- -alpirimídin f(I) általános képletű vegyûlet, X = 4-piridil, Rí = -CHa-CH=CHa, Ra = -Clh] A cím szerinti vegyületet a 7. példában ismertetett módon állíthatjuk elő 3-metil-5- -oxo-7-(4-piridil)-triazolo-[4,3-a]pirimídinból és allil-bromidból. 47%-os hozammal 146 “C olvadásponté, fehéres színű kristályokat kapunk. 27. példa l-Metil-3-etil-5-oxo-7-(4-piridil)-triazolo[4,3- - alpirimidin-metánszulfonát [(I) általános képletű vegyûlet, X = 4-piridil, Ri = -CH3, Ra = -CHaCHa) A cim szerinti vegyületet a 7. példában ismertetett módon állítjuk elő 3-etil-5-oxo-7- -(4-piridil)-triazolo-f4,3-a]pirimidin és metil-jodid reagáltatásával, illetve metánszulfonsavval végzett sóképzés útján. 65%-os hozammal 190 °C olvadáspontú fehér kristályokat kapunk. 28. példa l,3-Dielil-5~oxo-7~(4-piridil)-triazolof4,3-a]pirimidin [(I) általános képletű vegyûlet, X = = 4-piridil, Rí és Ra = -CHaCHa) A cim szerinti vegyületet a 7. példában ismertetett módon állíthatjuk elő 3-etil-5-oxo-7-(4-piridil)-triazolo[4,3-a]pirimidin és etil-bromid reagáltatása útján. 81%-os hozammal 162 °C olvadáspontú fehér kristályokat kapunk. 29. példa l-Propil-3-etil-5-oxo-7-(4-piridil)-triazolo[4,3- -a]pirímidin-metánszulfonát [(I) általános képletű vegyûlet, X = 4-piridil, Rí = = -CHaCHaCHa, Ra = -CHaCHa] A cím szerinti vegyületet a 7. példában ismertetett módon állíthatjuk elő 3-etil-5-oxo-7-(4-piridil)-triazolo-[4,3-a]pirimidin és propil-bromid reagáltatása, illetve metán-szulfonsavval végzett sóképzés útján. 59%-os hozammal 110 °C olvadáspontú, beige színű kristályokat kapunk. A következőkben ismertetésre kerülő toxikológiai és farmakológiái vizsgálatok jól szemléltetik a találmány szerinti eljárással előállítható vegyűletek értékes tulajdonságait, éspedig alacsony toxicitásukat, kiváló elviselhetőségüket és kardiotonikus hatásukat. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 6
