190653. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új triazolo-pirimidin-származékok előállítására
7 190653 8-202 °C olvadáspontú, beige színű kristályokat kapunk. 12. példa l-Propil-3-metil-5-oxo-7-(2-piridil)-triazolo[4,3-a]pirimidin [(I) általános képletű vegyület, X = 2-piridil, Rí z-CHjCHjCHj, Rj = = -CH3] A c(m szerinti vegyületet a 7. példában ismertetett módon állíthatjuk elő 3-metil-5- -oxo-7-(2-piridil)-triazolo(4,3-a)pirimidinből és propil-jodidból. 80%-os hozammal 124 °C olvadáspontú fehér kristályokat kapunk. 13. példa l-Metil-3-etil-5-oxo-7-(2-piridil)-triazolo[4,3- -a]-pirimidin [(I) általános képletű vegyület, X = 2-piridil, Rí = -CHj, Rj = -CH2CH3] A cím szerinti vegyületet a 7. példában ismertetett módon állíthatjuk elő 3-etil-5-oxo-7-(2-piridil)-triazolo[4,3-a]pirimidinból és metil-jodidból. 70%-os hozammal 172 ®C olvadáspontú fehér kristályokat kapunk. 14. példa l-Propil-3-etil-5-oxo-7-(2-piridil)-triazolo[4,3- -alpirimidin [(I) általános képletű vegyület, X = 2-piridil, Ri = -CH2CH3CH3, Rj = = -CH3CH3] A cím szerinti vegyületet a 7. példában ismertetett módon 3-etil-5-oxo-7-(2-piridil)-triazolo[4,3-a]pirimidinból és propil-jodidból állítjuk elő. 85%-o8 hozammal 153 °C olvadáspontú fehér kristályokat kapunk. 15. példa l-Etil-3-metil-5-oxo-7-(5-butil-2-piridil)-triazolo[4,3-a]-pirimidin [(I) általános képletű vegyület, X = 5-butil-2-piridil, Ri = -CHîCHs, Rj = -CH3I A cím szerinti vegyület a 7. példában ismertetett módon állítható elő 3-metil-5-oxo-7-(5-butil-2-piridil)-triazolo[4,3-a]pirimidinből és etil-bromidból. 82%-os hozammal 106 °C olvadáspontú fehér kristályokat kapunk. 16. példa l-Metil-3-metil-5-oxo-7-(3-piridil)-triazolo[4,3-alpirimidin-metánszulfonát [(I) általános képletű vegyület, X = 3-piridil, Rí és Rj = -CHsl A cím szerinti vegyület a 7. példában ismertetett módon állítható elő 3-metil-5-oxo-7-(3-piridil)-triazol[ (4,3-al-pirimidinböl és metil-jodidból, illetve metán-szulfonsavval végzett sóképzés útján. 62%-os hozammal fehér kristályokat kapunk. A megfelelő szabad bázis olvadáspontja 208 °C. 17. példa l-Propil-3-metil-5-oxo-7-(3-piridil)-triazolor4,3-a]pirimidin-metánszulfonát f(I) általános képletű vegyület X = 3-piridil, Rí = = -CH2CH2CH3, R2 = -CH3] A cim szerinti vegyület a 7. példában ismertetett módon állítható elő 3-metil-5-oxo-7-(3-piridil)-triazolo-[4,3-a]pirimidinböl és propil-bromidból, illetve metán-szulfonsavval végzett sóképzés útján. 73%-os hozammal 108 °C olvadáspontú fehér kristályokat kapunk. 18. példa l-Pentil-3-metil-5-oxo-7- ( 3-piridil) -triazolo(4,3-a]pirimidin [(I) általános képletű vegyület, X = 3-piridil, Rí = -(CH2)«-CH3, Rj = -CHsl A cím szerinti vegyület a 7. példában ismertetett módon állítható elő 3-metil-5-oxo-7-(3-piridil)-triazolo-r4,3-alpirimidinből és pentil-bromidból. 83%-os hozammal 97 °C olvadáspontú fehér kristályokat kapunk. 19. példa l-Etil-3-butil-5-oxo-7-(3-piridil)-triazolof 4,3- -a]pirimidin [(1) általános képletű vegyület, X = 3-piridil, Rí = -CH2CH3, R2 = -(CHj)j-CHsl A cím szerinti vegyület a 7. példában ismertetett módon állítható elő 3-butil-5-oxo-7-{3-piridil)-triazolof4,3-al-pirimidinból és etil-bromidból. 35%-os hozammal 119 °C olvadáspontú krémszínű kristályokat kapunk. 20. példa 3-Butil-5-oxo-7-(3-piridil)-triazolo[4,3-alpirimidin f (I) általános képletű vegyület, X = 3- -piridil, Ri = H, Rj = -(CHj)3-CH31 A cím szerinti vegyület az 1. példában ismertetett módon állítható elő 2-hidrazino-4- -oxo-6-(3-piridil)-pirimidinból és metil-ortovalerátból. 76%-os hozammal 250 °C olvadáspontú fehér kristályokat kapunk. 21. példa l-Metil-3-butil-5-oxo-7-(3-piridil)-triazolo[4,3-a]pirimidin [(I) általános képletű vegyület, X = 3-piridil, Rí = -CHa, Rj = = -(CHjÍs-CHjI 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5
