190639. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új aminoguanidin-származékok előállítására
9 190639 10 Az anliarilmiás hatás vizsgálata akonilin arilmiában, narkotizált egereken per os adagolás melleit Vegyület Dózis Arilmia megjelenési Állatszám L.D50 (a példa száma) mg/kg idő megnyúlása n mg/kg p.o. 7. p.o. 1. 100 + 197 14 203 25 + 39 15 2. 50 + 71 5 220 100 + 150 5 5. 100 + 111 20 400 6. 100 + 70 6 50 + 54 6 7. 100 + 137 8 18. 100 + 74 6 Referens: 100 + 93 20 390 Mexiletin 2. Fibrillációs küszöb mérése altatott küszöbének és vizsgáltuk, hogy az ismert macskán Kloraloz-urelán narkózis alkalmazásával nyitott mellkasi! macska szivére bipoláris in- 30 gerlö elektródot varrtunk, amely segítségével emelkedő áramerősségben elektromos ingerlést alkalmaztunk 20 Hz frekvenciával, amíg a szíven fibrilloflattern ki nem alakult. Ezt az áramerősséget tekintettük az állat fibrillációs 35 antiaritmikumok illetve a találmány szerinti vegyület mennyire emeli ennek értékét intravénás (i.v.) és intraduodenális (i.d.) adásmód mellett (Szekeres és Papp, Experimental Cardiac Arrhythmias and antiarrhythmio Drugs, Akadémiai Kiadó, Budapest, 1971). A mért értékeket a III. és IV. táblázatban tüntettük fel. III. táblázat A vizsgált anyagok hatása altatott macska fibrillációs küszöbére i.v. adagolás mellett Vegyület Dózis Fibrillációs küszöb változása %-ban (példaszám) mg/kg 2’ 10’ 20’ i.v. perccel a kezelés után 5. 0.5 1.0 2.0 4.0 8.0 + 18.75 + 40.75 + 35.2 + 55.2 + 101.1 + 93.0 +153.3 +125.65 +392.8 +354.5 + 37.6 + 48.4 + 94.15 + 124.0 +310.25 Mexiletin 10.0 +161.2 + 92.0 IV. táblázat A vizsgált anyagok hatása altatott macska fibrillációs küszöbére i.d. adagolási mód mellett Vegyület (példaszám) Dózis mg/kg i.d. Állat szám 10’ n 20’ Fibrillációs küszöb változása %-ban 30’ 40’ 50’ 60’ 70’ 80’ perccel a kezelés után 90’ 100’ 5. 20 7 +22.2 +29.0 +94.0 +103.7 +100.4 +105.8 +100.3 + 121.5 + 132.8 +] 32.3 Kinidin 10 5 +0.4 +26.7 +58.5 +48.5 +32.1 +20.8 +9.5 +8.8 +3.8 0.0 6
