190608. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-fenoxi-1-azetidin-karboxamid-származékok előállítására
7 190608 8 AJ táblázat Izomernyesztő hatás egerekben A vizsgált vegyület (a) neve (metil-cellulóz szuszpenzióban) Adag, i.p., mg/kg Visszatérési veszteséget mutató (b) egyedek száma/vizsgált egyedek száma Kontroll metil-cellulóz önmagában — 0/24 3-[3-(Trifluor-metil)-fenoxi]-l-azetidinkarboxamid (1. példa) 45 0/8 67 0/8 100 0/8 150 0/8 225 0/8 (némi végtaggyengeséggel) A találmányt megelőzően ismert vegyület : N-metil-3-(trifluor-metil)-fenoxi-] -azetidinkarboxamid; 45 0/8 (a 4 226 861 USA szabadalmi leírás 4. példája 67 0/8 szerint) 100 3/8 150 5/8 Lábjegyzet: a) mindegyik egérbe 10 ml/kg 0,5%-os vizes metil-cellulózban szuszpendált vizsgált vegyületet fecskendeztünk intraperitoneálisan b) 30 perc múlva B) táblázat Görcsoldó aktivitás égért kben (b) A vizsgált vegyület (metil-cellulóz szuszpenzióban) (a) megnevezése Adag i.p. mg/kg Védett egyedszám Vizsgált egyedszám EDS„ Hatásosság (95%-os megbízhatósági szint) mg/kg Kontroll metil-cellulóz önmagában — 0/ 24 — 3-[3-Trifluor-metil)-fcnoxil-l -azetidin-45 1/8 99,2 0,92-karboxamid, 67 2/8 (66,7—147,5) (0,62-1,38) (1. példa) 100 4/8 150 5/8 225 8/8 A találmányt megelőzően ismert hasonlójellegű vegyület: N-metil-3-(3-trifluor-metil)-fenoxi-45 1/8 90,9 1.00-1 -azetidin-karboxamid 67 2/8 (61,7-137,9) (a 4 226 861 sz. USA szabadalmi leírás 100 3/8 4. példája szerint 150 8/8 Lábjegyzet: a) mindegyik egérbe 10 ml/kg 0,5%-os vizes metil-cellulózban szuszpendált vizsgált vegyületet fecskendeztünk intraperitoneálisan b) az egerek testsúlykilogrammjára számított 80 mg/kg, 10 ml sóoldatban oldott metrazolt fecskendeztünk be az állatok hátsó nyakrészén egy laza bőrhajlatba félórával a vizsgált vegyület adagolása után.
