190576. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vízoldható rifampicin-származékok előállítására
12 190576 13 IV. Táblázat C21-C2S Dién-araid-rész közötti lánc részlete Vegyület R Rí QÜOH ■"*635 = O SS*C35— 0-Í2T Il 1 ü“NH 1 amid I (főleg _Si*<p O) amid II (főleg 4sB?NH) Rifampicin 3480 1710 1260 3300, 2300 1625 1540 4. példa-CH3 H 3480 1710 1250 3300, 2300 1660 1530 5. példa-CH2CH3 H 3480 1715 1250 3300, 2300 1660 1530 6. példa-OCH2CH3 H 3480 1715 1255 3300, 2300 1665 1530 7. példa-CH3-COCH3 3490 1715 1255 3300, 2500 1665 1525 Kromofor C4-és/vagy Cs-acil Furanon Vegyület R Rí ü^OH auc=0 1 2HC-0-C= Il 1 BüC=0 1 DÜ<p=CRifampicin 3300-2300--1645 1565 4. példa-CH3 H 3300-2300 1765 1190 1650 1560 5. példa-CH2CH3 H 3300-2300 1765 1120 1650 1560 6. példa-OCH2CH3 H 3300-2300 1765 1245 1650 1565 7. példa-CH3-COCH3 3300-2500 1765, 1775 1190 1730 1570 V. Táblázat Az alábbi V. táblázatban megadjuk a 4., 5. és 6. példában leirt vegyület vizes foszfát-puffer-oldatban, pH = 7,38-nál felvett UV- és látható spektrumának jellemző csúcsait (lambdanx és E‘*ic«)i a rifampicin megfelelő adataival összehasonlítva. 40 VI. Táblázat 1H-NMR-spektrumok Az alábbi VI. táblázatban megadjuk a 45 4., 5., 6. és 7. példában leírt vegyület XH-NMR-spektrumának néhány jellemző csúcsát, a rifampicin megfelelő adataival összehasonlítva. A rifampicint és a 4., 6. és 7. példában leirt vegyületet kloroformos oldatban, míg az 50 5. példában leirt vegyületet metanolos oldatban vizsgáltuk. V. Táblázat Vegyület R Rí lambda (nm), El*ic» Rifampicin 237 (403) 255 (380) 334 (328) 475 (187) 4. példa-CH3 H 236 (404) 260 (sh) 328 (286) 425 (sh) 445 (221) 5. példa-CHzCHa H 236 (366) 260 (sh) 328 (269) 425 (sh) 445 (229) 6. példa-OCH2CH3 H 236 (361) 260 (sh) 330 (268) 425 (sh) 445 (218) sh = váll. 8
