190506. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új diklór-16alfa -metil -pregnán származékok előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság országos TALÁLMÁNYI hivatal SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 83.10.04. (21) (3444/83) A bejelentés elsőbbsége: (33) ff : (32)82 10.05. (31) 84 06.28. A közzététel napja: (41) (42) 84.06 28. Megjelent: (45 ) 1988.09.05. (11) 190506 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO, Ç07J5/00 Találmá^^. Szabadalmi Tár. ' ^I.AJPorifr *■* Feltaláló(k): (72) TEUTSCH Jean Georges, kutatómérnök, Pantin Szabadalmas: (71) DERAEDT Roger, kutatómérnök, Paviltons-Sous-Bois, BENZQNI Josette, Roussel Uclaf, Párizs, FR vegyészmérnök, Livry Gargan, FR (54) Eljárás 3-szubszlituált azé t id in i 1-szu Ifonsavszármazékok előállítására (57)KIVONAT A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű, 16a-meti]-pregnán-csoportba tartozó diklórszármazékok, valamint hatóanyagként a fenti származékokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. Az (I) általános képletben R jelentése trimetiiszilil-fenil-csoport, ciklododecil-oxi-csoport, diciklopentil-metoxi-csoport vagy ciklohexil-metoxi-csoport. A találmány értelmében úgy járnak el, hogy 9a,110-diklór-16ö-metil -21-hidroxi-pregna-l ,4-dién-3,20-diont egy (II) általános képletű vegyülettel - a képletben Hal jelentése halogénatom és R jelentése a tárgyi kör szerinti - reagáltatnak. A találmány szerinti eljárással előállított (1) általános képletű vegyületek jelentős helyi gyulladásgátló hatással rendelkeznek, anélkül, hogy egyidejűleg szisztematikus hatást is mutatnának, ezért helyileg a kortizon-típusú vegyületeknél nagyobb dózisban is alkalmazhatók, a mellékhatások fellépésének veszélye nélkül.
