190486. lajstromszámú szabadalom • Eljárás spiro[4.(3+n)]-2-azaalkán-3-karbonsav-származékok és az azokat tartalmazó gyógyszerészítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS i, TALÁLMÁNYI HIVATAL

SZABADALMI

(1D190 486

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 83. 03. 25.

(21) (1026/83)

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4

C 07 K 5/06

(33) (32) (31)

A bejelentés elsőbbsége: DE: 82. 03. 27. (P 32 11 397.8)

A közzététel napja: (41) (42) 1984. 08. 28. Megjelent: (45)1988. VII. 29.

Szabadalmi Tár. ‘ TULAJDON^

Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73)

dr. BECKER Reinhard, vegyész, Wiesbaden, dr. TEETZ Volker, ve- Hoechst AG., Frankfurt am Main, DE gycsz, Hofheim am Taunus, dr. URBACH Hansjörg, vegyész, Kronbcrg/Taunus, DE * 57

(54) ELJÁRÁS SPIRO[4.(3+ n)|-2-AZAALKÁN-3-KARBONSAV-SZÁRMAZÉKOK ÉS AZ AZOKAT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, új vérnyomáscsökkentő hatású vegyületek az (I) általános képletben

n jelentése I, 2, 3 vagy 4, R2 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot és X két hidrogénatomot vagy egy oxigénatomot jelent és a csillaggal jelölt szénatomok királis centrumokat jelentenek, amelyek közül a CH3-csoportot és az R20- OC-csoportot hordozó szénatom S-konfigurációjú, az N-tartalmú gyűrű karboxilcsoportos szénatomja

S- vagy R-konfigurációjú előállítására.

\ találmány szerint a vegyületeket úgy állítják elő, hogy egy (II) általános képletű vegyületet - a (II) általános képletben R2 és X jelentése a fenti - egy (III) általános képletű vegyülettel - a (III) általános képletben n jelentése a fenti és R3 hidrogenolitikusan, illetve savval vagy bázissal lehasítható védőcsoportot, előnyösen benzilcsoportot jelent - kondenzálnak, az R3 védőcsoportot és kívánt esetben az R2 alkilcsoportot eltávolítják és kívánt esetben a diasztereomer-elegyet kromatográfiásan szétválasztják.

(I)