190448. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 114-pirido [2,4] [1,4] benzodiazepin-származékok előállítására
1 190 448 2 I. táblázat (I) általános képletű vegyületek Példa száma B R Ar Só 1. —C(O)— H c6h5-— 2.-C(0>H QHHC1 3 b —C(0)— H QHj—(Ib) általános képletű vegyületek Példa száma B alk'-Q Ar Só 4a-C(0)— (CHj)jN(CH3)2 C«HS—-4c —C(O)—-(CH2)3N(CH3)2 c6h5--5.-C(O)(CH2)jN(CH3)2 c«h5—-6a-C(O)— (CH2)3N(CH3)2 C6H5--6b-C(O)(CH2)4N(CH3)2 C6Hs-1.-C(0)—-(CH2)3NH2 C6Hs-8.-C( O)-—(CH2)3NHCH3 c6h5--II. táblázat (II) általános képletű vegyületek Példa száma B alkl-Q Ar Só 9 a-C(O)(CH2)3N(CH3)2 QH --9b-C(0>(CH2)3N(CH3)2 QH-10 a C(O) (CH2j2N(CH3)2 c6h-10 b-C(0)(CH2)4N(CH3)2 c6h5--11. C(O) (CH2)3NH2 c6h5--12.-C(0)-—(CH2)3NHCH3 C6Hs-III. táblázat (X) általános képletű vegyületek Példa száma alk'-Q Ar Y Z Só 13. (CH2)3N(CH3)2 C«HH H-14. (CH2)3N(CH3)2 c6h5-H H fumarát 15a (CH2)2N(CH3)2 c6h5-H H-15ó-(CH2)4N(CH3)2 CeHs-H H-16. (CH2)3N(CH3)2 c6h5-H HA gyógyszerkészítmények hatásos mennyiséget tartalmaznak a (X) általános képletű vegyületből vagy annak gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóiból. Parenterális alkalmazás esetén a hordozó- vagy kötőanyag lehet valamilyen steril, parenterális alkalmazáshoz megfelelő folyadék, például víz vagy valamilyen - parenterális alkalmazáshoz megfelelő - olaj, például földimogyoró-olaj, ampullákban. Bár gyermekgyógyászati alkalmazásban vagy olyan esetekben, mikor a kezelendő egyedek testsúlya viszonylag kicsi, a találmány szerinti vegyületek igen kis mennyiségekben is hatásosak, az egységdózisok általában 5 milligrammosak vagy annál nagyobbak, előnyösen 25, 50, 100mg-osak vagy még nagyobbak, az eset sürgősségétől és az elérendő céltól függően. Az egység-dózis optimálisan 5-50 mg vagy szélesebb határok között: 1-500 mg hatóanyagot tartalmaz. Mint már említettük, a találmány szerinti hatóanyagok más gyógyászati hatóanyagokkal együttesen is alkalmazhatók. Csak 55 az szükséges, hogy a hatóanyag hatásos mennyiségben legyen jelen, vagyis, hogy az alkalmazott adagolási formában kellőképpen hatásos dózist kapjunk. Egyidejűleg többféle adagolási formát is alkalmazhatunk. A pontos egyéni dózisokat és a napi 60 adagolást természetesen a szokásos gyógyászati alapelvek szerint, orvos irányítása mellett kell meghatározni. Az alábbi receptek valamennyi (X) általános képletű, gyógyászatilag aktiv vegyületre vonatkoz- 65 nak: 6
