190441. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként új 2-ciano-benzimidazolszármazékokat tartalmazó fungicid és akaricid készítmények, valamint eljárás a hatóanyagok előállítására

1

190 441

2

8. példa

Üvegházi kísérletek dohány-szürkepenésszel

Az előző példában ismertetett módon járunk el, azzal a különbséggel, hogy Samson-fajtájú dohánynövényeket (Nicotiana tabacum) használunk és ezeket a növényeket a Peronospora tabacina, a dohány-szürkepenész kórokozója spóráival fertőzzük meg.

Ilyen körülmények között megfigyelhető, hogy a korábbi példákban ismertetett vegyületek vagy izomerelegyek MIC 95-100 értéke a következő:

A vegyület vagy az izomerelegy sorszáma

MIC 95-100 mg/liter egységben Peronospora tabaci esetén

1

30

2A

2

2B

2

2A + 2B

2

3A + 3B

2

5A + 5B

1

6A + 6B

nagyobb vagy egyenlő 62-vel

7A + 7B

2

7A

4

7B

4

9

2

10

62

11

62

13A+13B

125

14

1

15A+15B

4

18

62

19A + 19B

15

21

16

23

8

24

31

25A + 25B

1

26

31

27

125

29A + 29B

2

30A + 30B

125

36A + 36B

500

39

62

40A + 40B

16

45

500

48

kisebb vagy egyenlő

500-zal

49

16

50

kisebb vagy egyenlő

125-tel

51

32

52A + 52B

500

55

62

56A + 56B

1

58A + 58B

16

59A + 59B

500

60A + 60B

2

61

8

62A + 62B

nagyobb vagy egyenlő 500-zal

63A + 63B

4

A vegyület vagy az izomerelegy sorszáma

MIC 95-100 mg/liter egységben Peronospora tabaci esetén

65A + 65B

4

66

500

67

kisebb vagy egyenlő 500-zal

72

500

73

>500

74

>500

Ebben a kisérletsorozatban a szóban forgó gomba fejlődésének megfigyelt százalékos gátlása 20% és 90% között volt- 500 mg/liter dózis esetén a 28., 38., 42. és 44. vegyületeknél, valamint a(31A + 31B), (41A + 41B) és (53A + 53B) izomerelegyeknél ;- 15 mg/liter dózis esetén a 16., 22., 57. és 64. vegyületeknél, valamint a (4A + 4B), (12A+ 12B), (35Â + 35B), (37A + 37B) és (54A + 54B) izomerelegyeknél; és- 8 mg/liter dózis esetén a 21. vegyületnél.

összehasonlító kísérlet

A korábbiakban említett két szakirodalmi publikációból ismert 2-ciano-benzimidazol az előzőekben ismertetett körülmények között még 1000 mg/liter dózisban sem mutat antifugális aktivitást, vagyis a százalékos gátlás értéke 0%.

Azonos körülmények között viszont a találmány szerinti 1 -(dimetiI-szulfamoil)-2-ciano-benzimidazol [(1) vegyület] MIC 95-100 értéke 30 mg/liter.

9. példa

Akaricid hatás vizsgálata kontakt fertőzéssel

A vizsgálatok során a lombozatot merítéssel kezeljük és kísérleti állatként Tetranychus urticae Koch-t, mégpedig partenogenézis (szűznemzés) útján tenyésztett nőstény egyedeket használunk.

Elkészítjük a vizsgálandó vegyület vizes emulzióját úgy, hogy a vegyületet fazekasok által használt malomban 0,02 t% Tween 80 márkanevű felületaktív anyagot tartalmazó vízben megőröljük, majd az így kapott vizes emulzió koncentrációját 0,01 t% Scurol 0 márkanevű felületaktív anyagot tartalmazó vízzel végzett hígítás útján beállítjuk.

A Tween 80 etilén-oxid és szorbitán-monooleát 20 : 1 mólarányú kondenzátuma.

A Scurol 0 etilén-oxid és oktil-fenol 10 : 1 mólarányú kondenzátuma.

Contender-fajtájú, sziklevél-állapotú babnövényeket (Phaseolus vulgáris) egyenként 10 másodpercre a vizsgálandó vegyület előzőekben ismertetett módon előállított vizes emulziójába mártunk. Egy-egy hatóanyag-koncentráció vizsgálatához két növényt használunk. A kísérletsorozatot 10 mg/liter és 2000 mg/liter közötti hatóanyag-koncentrációkkal végezzük. A növényeket a kezelés után életben tartjuk úgy, hogy gyökereiket és a szár alsó részét desztillált vízbe mártjuk.

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

9