190377. lajstromszámú szabadalom • Eljárás teofillinil-alkil-oxodiazolok előállítására
190 377 2 tése a tárgyi körben megadott, valamely VI általános képletü olefint - mely képletben R6 jelentése a vinilcsoport kivételével az a) eljárásnál megadott - valamely bázikus katalizátor jelenlétében teofillinnel reagáltatunk, vagy e) olyan I általános képletü vegyületek előállítására, ahol A jelentése - CH2—CH—CH2 -csoport OH és R, jelentése a tárgyi körben megadott, valamely VII általános képletü epoxidot - mely képletben Ra jelentése a vinilcsoport kivételével az a) eljárásnál megadott - teofillinnel reagáltatunk, vagy 0 olyan I általános képletü vegyületek előállításara, ahol R[ jelentése —(C.H2) —CH—N I '"Rs R csoport - mely képletben R, R2, R3, A és n jelentése a tárgyi körben megadott - valamely Rg helyén 2-etoxi-etil, 1-5 szénatomszámú halogénalkil- előnyösen klór- vagy brómalkil-csoportot tartalmazó 1c általános képletü vegyületet, vagy IV általános képletü vegyületet mely képletben A jelentése a tárgyi körben megadott - valamely HNR2R3 általános képletü aminnal - mely képletben R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk és a kapott IV általános képletü vegyületet - mely /R2 képletben R6 jelentése —(CH2)n—CH—N I ^R3 R csoport, A, n, R, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott - ciklizáljuk, vagy g) olyan 1 általános képletü vegyületek előállítá/R2 sára, ahol R! jelentése —(CH2)—CH—N ' ‘ I ^R3 R csoport - mely képletben R, R2, R3, A és n jelentése a tárgyi körben megadott -, valamely R6 helyén 2-5 szénatomszámú oxoalkil-csoportot tartalmazó Ic általános képletü vegyületet, vagy IV általános képletü vegyületet - mely képletekben A jelentése a tárgyi körben megadott - valamely RgNH2 általános képletü aminnal - mely képletben R8 jelentése hidrogénatom kivételével R2 jelentésével megegyező - reduktívan kondenzálunk, és a kapott IV általános képletü vegyületet - mely képletben R^ jelen/R2 tése—(CH2)n—CH—N csoport, A, n, R, R2 R és R3 jelentése a tárgyi körben megadott - ciklizáljuk, vagy h) olyan I általános képletü vegyületek előállításig sára, ahol R, jelentése —(CH2)n—CH—N I ^R3 R csoport - mely képletben R, R2, R3, A és n jelentése a tárgyi körben megadott - valamely R6 helyén - (CH2)n —NH2 csoportot - ahol n jelentése 1-4 -tartalmazó Ic általános képletü vegyületet, vagy IV általános képletü vegyületet - mely képletekben A jelentése a tárgyi körben megadott - alkilezünk, és a kapott IV általános képletü vegyületet - mely SR2 képletben Rg jelentése —(CH2)n—CH—N I ^RS R csoport, A, n, R, R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott - ciklizáljuk, és kívánt esetben valamely az a-h) eljárással kapott I általános képletü vegyületet - mely képletben A és R, jelentése a tárgyi körben megadott - sójává alakítunk. (1982.03. 12.) 2. Eljárás az I általános képletü teofillinil-alkiloxadiazol-származékok, továbbá azok fiziológiailag elviselhető savaddíciós és kvatemer ammónium-sóinak előállítására a képletben A egyenes vagy elágazó 1-5 szénatomszámú alkiléncsoportot, vagy—CH2—CH—CH2 csoportot OH jelenthet. R, jelentése benzil-, 2,2-difeniletil- vagy teofillin- 7-il-metil-csoport, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletü amidoximot - mely képletben A jelentése a tárgyi körben megadott - valamely III általános képletü savval vagy acilezésre alkalmas származékával - mely képletben Re jelentése R, csoportéval azonos - reagáltatunk, vagy b) valamely II általános képletü amidoximot - mely képletben A jelentése a tárgyi körben megadott - valamely III általános képletü savval vagy acilezésre alkalmas származékával - mely képletben Re jelentése Rj csoportéval azonos - reagáltatunk, a kapott IV általános képletü vegyületet - ahol A és R6 jelentése a 2. igénypont a) eljárásánál megadott - izoláljuk és vízelvonással ciklizáljuk, vagy c) valamely V általános képletü oxadiazolt - mely képletben A és R* jelentése a 2. igénypont a) eljárásnál megadott, X jelentése halogénatom vagy szulfonsavészter-csoport - valamely bázikus katalizátorjelenlétében teofillinnel vagy teofillinnek valamely bázissal képzett sójával reagáltatunk, vagy d) olyan I általános képletü vegyületek előállítására, ahol A jelentése —(CH2)2— csoport, R, jelentése a tárgyi körben megadott, valamely VI általános képletü olefint - mely képletben Re jelentése Rj csoportéval azonos - valamely bázikus katalizátor jelenlétében teofillinnel reagáltatunk, vagy e) olyan I általános képletü vegyületek előállítására, ahol A jelentése - CH2—CH—CH2— cso-I OH port, R, jelentése a tárgyi körben megadott, valamely VII általános képletü epoxidot - mely képletben R6 jelentése R, csoportéval azonos - teofillinnel reagáltatunk, és kívánt esetben valamely az a-e) eljárással kapott I általános képletü vegyületet - mely képletben A és R, jelentése a tárgyi körben megadott - sójává alakítunk (1983. 01. 21.) 3. Az 1. igénypont a) eljárása azzal jellemezve, hogy a III általános képletü sav acilezésre alkalmas 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 14
