190377. lajstromszámú szabadalom • Eljárás teofillinil-alkil-oxodiazolok előállítására
1 190 377 2 származékaként R6COOR7 általános képletű észtert - ahol Re jelentése az 1. igénypontban megadott, R7 jelentése 1-4 szénatomszámú alkilcsoport, előnyösen metil- vagy etílcsoport - vagy (R^CO^O általános képletű savanhidridet - ahol R« jelentése az 1. igénypontban megadott - alkalmazunk. (1982. 03. 12.) 4. A 2. igénypont a) eljárása azzal jellemezve, hogy a III. általános képlet sav acilezésre alkalmas származékaként ReCOOR7 általános képletű észtert - ahol R* jelentése a 2. igénypontban megadott. R7 jelentése 1-4 szénatomszámú alkilcsoport, előnyösen metil- vagy etilcsoport - vagy (R*CO)2Ó általános képletű savanhidridet - ahol lejelentése a 2. igénypontban megadott - alkalmazunk. (1983. 01. 21.) 5. Az 1. igénypont a) eljárása azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely bázis, előnyösen alkálifém- vagy alkáliföldfém-hidroxid, igen előnyösen nátriumhidroxid vagy káliumhidroxid, vagy alkálifém-alkoxid, előnyösen nátriumetilát vagy nátriummetilát és valamely poláros vagy apoláros szerves oldó- vagy hígítószer jelenlétében hajtjuk végre. (1982. 03. 12.) 6. A 2. igénypont a) eljárása azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely bázis, előnyösen alkálifém- vagy alkáliföldfém-hidroxid, igen előnyösen nátriumhidroxid vagy káliumhidroxid, vagy alkálifém-alkoxid, előnyösen nátriumetilát vagy nátriummetilát és valamely poláros vagy apoláros szerves oldó- vagy hígítószer jelenlétében hajtjuk végre. (1983.01.21.) 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy poláros szerves oldószerként 1-4 szénatomszámú alkoholokat, előnyösen etilalkoholt, vagy N-alkilsavamidokat, előnyösen dimetilformamidot, apoláros oldószerként aromás szénhidrogéneket, előnyösen benzolt, toluolt, klórbenzolt vagy xilolt alkalmazunk. (1983. 03. 12.) 8. A 6. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy poláros szerves oldószerként 1-4 szénatomszámú alkoholokat, előnyösen etilalkoholt vagy N-alkilsavamidokat, előnyösen dimetilformamidot, apoláros oldószerként aromás szénhidrogéneket, előnyösen benzolt, toluolt, klórbenzolt vagy xilolt alkalmazunk. (1983. 01. 21.) 9. Az 1. igénypont a) eljárása azzal jellemezve, hogy a III. általános képletű karbonsavval és/vagy ugyanezen sav anhidridjével - mely képletben R6 jelentése az 1. igénypontban megadott - végzett acilezésnél oldó- vagy hígítószerként az acilezőszer feleslegét alkalmazzuk. (1982. 03. 12.) 10. A 2. igénypont a) eljárása azzal jellemezve, hogy a III. általános képletű karbonsavval és/vagy ugyanezen sav anhidridjével - mely képletben R6 jelentése a 2. igénypontban megadott - végzett acilezésnél oldó- vagy hígítószerként az acilezőszer feleslegét alkalmazzuk. (1983. 01. 21.)' 11. A 3. és 5. igénypontok szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót melegítéssel, előnyösen az oldó- vagy hígítószer forráspontján hajtjuk végre. (1982. 03. 12.) 12. A4, és 6. igénypontok szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót melegítéssel, előnyösen az oldó- vagy hígítószer forráspontján hajtjuk végre. (1983. 01. 21.) 13. Az 1. igénypont b) eljárása azzal jellemezve, hogy az acilezést (R<jCO)20 általános képletű savanhidriddel vagy R^COX általános képletű savszármazékkal - mely képletben R« és X jelentése az 1. igénypontban megadott - előnyösen savhalogeniddel végezzük. (1982. 03. 12.) 14. A 2. igénypont b) eljárása azzal jellemezve, hogy az acilezést (R*CO)20 általános képletű savanhidriddel vagy R^COX általános képletű savszármazékkal - mely képletekben R6 és X jelentése a 2 igénypontban megadott -, előnyösen savhalogeniddel végezzük. (1983. 01. 21.) 15. A 13. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely szerves oldó- vagy hígítószer, előnyösen aceton, piridin, benzol, toluol vagy dimetilformamid jelenlétében hajtjuk végre. (1982. 03. 12.) 16. A 14. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely szerves oldó- vagy hígítószer, előnyösen aceton, piridin, benzol, toluol vagy dimetilformamid jelenlétében hajtjuk végre. (1983. 01. 21.) 17. A 15. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy savanhidrides acilezésnél szerves oldóvagy hígítószerként fölös anhidridet, 2-4 szénatomszámú alkilcsoportokat tartalmazó dialkilétert, fenil-alkil-étert, dioxánt, 1-4 szénatomszámú klórozott szénhidrogént, előnyösen diklórmetánt, diklóretánt, kloroformot vagy a megfelelő karbonsavat alkalmazunk. (1982. 03. 12.) 18. A 16. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy savanhidrides acilezésnél szerves oldóvagy hígítószerként fölös anhidridet, 2-4 szénatomszámú alkilcsoportokat tartalmazó dialkilétert, fenil-alkil-étert, dioxánt, 1-4 szénatomszámú klórozott szénhidrogént, előnyösen diklórmetánt, diklóretánt, kloroformot vagy a megfelelő karbonsavat alkalmazunk. (1983. 01. 21.) 19. A 13. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a savhalogenides acilezésnél kívánt esetben valamely szervetlen vagy szerves savmegkötőszert alkalmazunk. (1982. 03. 12.) 20. A 14. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a savhalogenides acilezésnél kívánt esetben valamely szervetlen vagy szerves savmegkötőszert alkalmazunk. (1983. 01. 21.) 21. A 19. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy szervetlen savmegkötőszerként alkálifém- vagy alkáliföldfém-karbonátot, előnyösen nátriumkarbonátot, káliumkarbonátot, kalciumkarbonátot vagy alkálifém-hidrogénkarbonátot, előnyösen nátrium-hidrogénkarbonátot, szerves savmegkötőszerként tercier amint, előnyösen piridint, trietilamint, vagy bázikus csoport jelenléte esetén a képződő IV általános képletű acilszármazékot - mely képletben A és R^ jelentése a vinilcsoport kivételével az 1. igénypontban megadott - alkalmazunk. (1982. 03. 12.) 22 A 20. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy szervetlen savmegkötőszerként alkálifém - vagy alkáliföldfém-karbonátot, előnyösen nátriumkarbonátot, káliumkarbonátot, kálciumkarbonátot, vagy alkálifém-hidrogénkarbonátot, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 15
