190365. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként fenil- propargil-piperidin-származékot tartalmazó rágcsálóírtószer és eljárás a hatóanyag előállítására
1 190 365 2 Talált: C: 49,1%; H: 5,02%; N: 2,76%; Számított: C: 49,07%; H: 5,15%; N: 2,86%. A találmány szerinti megoldás, jellegének megfelelően, lehetővé teszi a káros melegvérű élősködők, különösen a rágcsálók irtását oly módon, hogy a (I) képletű vegyületnek vagy savaddíciós sójának hatásos, letális mennyiségét az állatnak perorálisan beadjuk. A megoldás különösen rágcsálók, így például patkányok, egerek, például Rattus rattus, Rattus norvegicus és Mus musculus települések irtására vagy félszámolására alkalmas. A (I) képletű vegyület vagy savaddíciós sója hatásos, letális adagjának perorális adagolását megvalósíthatjuk úgy, hogy a (I) képletű vegyület vagy savaddíciós sójának egyetlen nagy adagját (akut dózis) vagy előnyösen néhány kisebb adagját (krónikus dózis) adjuk az állatnak. Ha a (I) képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját káros melegvérű élősködők, így rágcsálók irtására használjuk, a szokásos elővigyázatossági előírásokat kell alkalmazni, hogy az ember és olyan házi- és vadállatok szervezetébe ne kerüljön, amelyeket nem kívánunk kiirtani. A (I) általános képletű vegyület egy, különösen előnyös tulajdonsága - főként ha rodenticidként használjuk -, hogy a beadás és a mérgezési tünetek megjelenése és a halál között egy, általában 2 és 9 nap közötti késési periódus van, ami alatt további mennyiségeket adhatunk be a halál előidézéséhez a krónikus adagolás során, és ami alatt a rágcsáló elhagyhatja annak a helynek a környékét, vagy a települést, ahol a szert bevette, csökkentve ezáltal a kezelt és nemkezelt állatok között a gyanú felmerülésének és a bevételi forrás elkerülésének veszélyét. Egy további nagyon értékes tulajdonsága a (I) általános képletű vegyületnek és savaddiciós sóinak, hogy a toxicitás fő jele a nyugtatás, és így az állatok nyugodtan múlnak ki, anélkül, hogy fájdalom jeleit mutatnák. Bár a beadás és a halál között késési periódus van, ez az időtartam rövidebb, mint az antikoaguláns rodenticidek esetében, és előnyösen lerövidíti azt a kezelési periódust és azt a megfigyelési időszakot, amely ahhoz szükséges, hogy megbizonyosodjunk arról, hogy a melegvérű élősködők, különösen rágcsálók települését kielégitően elpusztítottuk. Az antikoaguláns rodenticideket, például a kumarin-típusúakat, így a warfarint, és az indandiontípusúakat, így a chlorophacinone-t széles körben alkalmazták rágcsáló települések pusztítására és kiirtására, de sok helyen olyan rágcsáló törzsek, különösen patkány és egér törzsek jelentek meg, amelyek rezisztensek az antikoaguláns rodenticidekre, és ezáltal korlátozzák ezen antikoaguláns rodenticidek hatékonyságát. Megállapítottuk, hogy a (I) képletű vegyület és savaddíciós sói egyformán toxikusak olyan rágcsáló törzsekre, amelyek rezisztensek az antikoaguláns rodenticidekkel szemben, és azokra, amelyek ezzel a rezisztenciával nem rendelkeznek. Ennek megfelelően a találmány egyik előnye, hogy rágcsálók, különösen patkányok és egerek, például Rattus rattus, Rattus norvegicus és Mus musculus irtására alkalmas úgy, hogy a rágcsálóknak a (I) képletű vegyületnek vagy savaddíciós sóinak hatásos, letális mennyiségét perorálisan beadjuk. A (I) képletű vegyületnek és savaddíciós sóinak hatásos, letális mennyiségét kívánt esetben hígítatlan formában adhatjuk be a melegvérű élősködőknek, például olyan rágcsálóknak, amelyeket el kívánunk pusztítani, de gyakrabban folyékony vagy szilárd perorálisan adagolható formában, például olyan mérgezett csalétek formájában adjuk be, amely a (I) képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját megfelelő fogyasztható hordozón vagy hordozóban, például gabonafélékben, igy növényi őrleményekben, például zabpehelyben, lisztben, például búzalisztben, gabonakeményítőben, kenyérben, masszában, gabonaszemen, magon, gyümölcsön, csokoládéban, állati lisztben, állati vagy növényi olajokban vagy zsírokban, például földimogyoróolajban és gabonaolajban, és más ismert fogyasztható állati vagy növényi anyagokban, például halban és kész állati eledelben, fogyasztható adalékokkal, például vonzó ízanyagokkal, kötőanyagokkal, antioxidánsokkal, felületaktív anyagokkal, például nedvesítő, diszpergáló vagy emulgeáló anyagokkal és figyelmeztető színező anyagokkal vagy anélkül tartalmazza. A csokoládé, mint különösen megfelelő, fogyasztható hordozó, alkalmazható magában vagy más fogyasztható hordozókkal együtt, és a cukor előnyösen alkalmazható más fogyasztható hordozókkal együtt a fogyasztás bátorítására. A mérgezett csalétkek felvehetik az alkalmazott fogyasztható, hordozó természetes fizikai formáját, így lehetnek folyadékok és porok, vagy kívánt esetben készülhetnek granula, pilula, pasztilla, tabletta vagy paszta formájában. A folyékony, szilárd vagy paszta formájú mérgezett csalétket helyezhetjük zacskóba, amelyet az élősködő, például a rágcsáló könnyen kinyithat. A megfelelő fizikai formájú mérgező csalétket, például növényi őrleményt vagy lisztet, amely 2-20 tömeg % cukrot és/vagy növényi vagy állati olajat vagy csokoládét tartalmaz, kívánt esetben apró részecskéjű megfelelő inert anyag, például gyanta, fa, műanyag, karton vagy papír darabkákból vagy lemezekből álló hordozóanyagra felvihetjük, vagy abba impregnálhatjuk; a csokoládé különösen alkalmas ilyen anyagok bevonására. A különösen megfelelő rágcsálóirtó csalétek 0,001 és 10 tömeg% közötti mennyiségben l-[3,5- bisz(trifluor-metil)-fenil]-3-(4-terc-butil-piperidino)-prop-l-int vagy savaddíciós sóját, 85-99,999 tömeg % közötti mennyiségben fogyasztható hordozót, 1-5 tömeg% közötti mennyiségben növényi vagy állati olajat és 0-0,05 tömeg% közötti mennyiségben figyelmeztető színezőanyagot tartalmaz. A találmány szerinti perorálisan adagolható készítmények a (I) képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját tartalmazhatják szilárd, fogyasztható hordozókkal együtt, amely porok, például a porított talkum nyomjelző porként is használható. Az ilyen nyomjelző port olyan helyekre, különösen járósávokra helyezzük, ahol a rágcsálók gyakran járnak, és a por a rágcsálók bundájához és lábához tapad, és a tisztogatás során szájon át a szervezetükbe kerül. A találmány szerinti folyékony és szilárd orálisan fogyasztható kompozíciók 0,001-10 tömeg%, különösen 0,05 - 0,2 tömeg % közötti mennyiségben tar5 10 15 20 25 30 '35 40 45 50 55 60 65 7
