190365. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként fenil- propargil-piperidin-származékot tartalmazó rágcsálóírtószer és eljárás a hatóanyag előállítására
1 190 365 2 tartalmazzák a (I) képletű vagyületet vagy savaddíciós sóját 90-99,999 s%, előnyösen 99,8-99,95 s% folyékony vagy szilárd segédanyaggal, és úgy készíthetők, hogy a (I) képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját hígítatlan formában folyékony vagy szilárd fogyasztható hordozó- vagy töltőanyagba vagy anyagra visszük, de előnyösen úgy készítjük, hogy a (I) képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját tartalmazó folyékony vagy szilárd koncentrátumokat visszük a fogyasztható hordozó- vagy töltőanyagba vagy anyagra. A (I) képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját hígítatlan vagy folyékony vagy szilárd koncentrátum formájában a szokásos módon, így keveréssel vagy elegyítéssel vagy oldat formájában állíthatjuk elő és az oldószert például bepárlással vihetjük fel a hordozóra. A folyékony vagy szilárd pérorálisan adagolható készítmények, amelyek a (I) képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját alkalmas perorálosan fogyasztható hordozó- vagy töltőanyagon vagy anyagban tartalmazzák, a találmány további tárgyát képezik, és a találmány szerinti módszer alkalmazásakor megfelelő módon szétszórhatok az élősködő települések közelében. A találmány szerinti módszert különösen növénytermesztő területeken, például gabonatermelő területeken és ültetvényeken, például olajpálma ültetvényeken, és lakó-, mezőgazdasági, ipari, kereskedelmi és hivatali épületekben, például üzemekben, kórházakban, középületekben, áruházi raktárakban, üzletekben, étkeztetési létesítményekben és hajógyárakban - és ilyen épületek közelében - és hajókon alkalmazhatjuk az élősködők, különösen rágcsálók, például patkányok és egerek ellen. A „pérorálisan fogyasztható készítmények” kifejezés alatt azokat a kompozíciókat értjük, amelyeket a melegvérű ragadozók, például rágcsálók képesek pérorálisan elfogyasztani, amelyektől az említett élősködők nem undorodnak, és amelyek elfogyasztás után a (I) képletű vegyület vagy savaddíciós sójának letális mennyiségét juttatják az állat testébe. Az alkalmas pérorálisan fogyasztható hordozó- és töltőanyagok olyan tulajdonságokkal rendelkeznek, amelyek alkalmasak ilyen pérorálisan fogyasztható készítmények előállítására, és kémiailag és fizikailag összeférhetők a (I) képletű vegyülettel vagy savaddíciós sóival. A találmány szerinti szilárd vagy folyékony, perorálisan fogyasztható készítmények előállítására alkalmas folyékony vagy szilárd koncentrátumok, amelyek a (I) képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját alkalmas folyékony vagy szilárd hígítókkal vagy hordozókkal tartalmazzák, például oldatok, emulziók, szirupok, paszták, granulák, tabletták, pasztillák vagy porok, fogyasztható adalékanyagokkal - például amelyeket korábban említettünk - vagy azok nélkül tartalmazzák, szintén a találmány tárgyát képezik. Az alkalmas hígítószerek azok a folyadékok vagy szilárd anyagok, amelyek összeférhetők a (I) képletű vegyülettel és savaddíciós sójával, és a fogyasztható töltő- és hordozóanyaggal, és amelyek nem befolyásolják hátrányosan az állat részéről a fogyasztható hordozó- vagy töltőanyag elfogadhatóságát vagy amelyek - folyékony hígítószerek esetében - könnyen eltávolíthatók, például lepárlással, miután a folyékony koncentrátumot a fogyasztható hordozó- vagy töltőanyagba vagy anyagra vittük. A találmány szerinti koncentrátumokban használható megfelelő szilárd hígítószerek a keményítő, szacharóz, laktóz és a fentebb említett ehető hordozók. A találmány szerinti koncentrátumokban használható folyékony hígítószerek a víz és növényi vagy állati olajok és szerves oldószerek, például xilol, izoforon, dioxán vagy aceton. Azok a folyékony koncentrátumok, amelyek a (I) képletű vegyületet olyan oldószerben oldva tartalmazzák, amely összefér a (I) képletű vegyülettel és a fogyasztható hordozó- és töltőanyaggal, amelyre vagy amelybe a koncentrátumot visszük, és amely nem befolyásolja hátrányosan az állat szempontjából a fogyasztható hordozó- vagy töltőanyag elfogadhatóságát, például amelyiktől a rágcsálók nem undorodnak - például arachis olaj, gombaolaj, xilol, izoforon, dioxán és aceton - különösen alkalmasak, a szilárd pérorálisan fogyasztható koncentrátumok előállítására. A folyékony koncentrátumok lehetnek vizes vagy vizes-szerves oldatok, szuszpenziók és emulziók, amelyek készítéséhez a (I) képletű vegyület savaddíciós sói különösen alkalmasak. A szakember számára nyilvánvaló, hogy a találmány szerinti folyékony és szilárd koncentrátumok összetételükben hasonlítanak a találmány szerinti folyékony vagy szilárd orálisan fogyasztható készítményekhez, de a (I) képletű vegyületet vagy annak savaddíciós sóját magasabb koncentrációban tartalmazzák. A találmány szerinti folyékony vagy szilárd koncentrátumok, amelyek alkalmasak arra, hogy orálisan fogyasztható hordozó- vagy töltőanyagra vagy töltőanyagba vigyük, előnyösen 1-90 tömeg%, különösen 1-5 tömeg% közötti mennyiségben tartalmazzák a (I) képletű vegyületet vagy annak savaddiciós sóját, 10-95 tömeg%, előnyösen 95-99 tömeg% folyékony vagy szilárd hordozó-, illetve töltőanyaggal. Ahol a leírásban a találmány szerinti orálisan fogyasztható készítmények és koncentrátumok 1- [3,5-bisz(trifluor-metil)-fenil]-3-(4-terc-butil-piperidino)-prop-l-in és savaddíciós sójának tömegszázalékában megadott tartalmára utaltunk, a százalék a savaddíciós só l-[3,5-bisz(trifluor-metil)fenil]-3-(4-terc-butil-piperidino)-prop-1 -in tartalmára vonatkozik. A találmány szerinti folyékony és szilárd rágcsálóirtó koncentrátumok és pérorálisan fogyasztható rodenticid készítményekben az (I) képletű vegyület vagy savaddíciós sója kívánt esetben egy vagy több kártevő irtására alkalmas antikoaguláns vegyülettel, például kumarin-típusú vegyülettel, így warfarinnal vagy indandion-típusú vegyülettel, például chlorophacionenal összekeverhető. A következő 9-13. példák a találmány szerinti rágcsálóirtó készítményeket mutatják be. 9. példa 2 g 2-[3,5-bisz(trifluor-metil)-fenil]-3-(4-tercbutil-piperidino)-prop-l-int 100 ml arachis olajban feloldunk. Ezt a koncentrátumot ehető csalétekbe 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 8
