190357. lajstromszámú szabadalom • Helyettesített oxo-nikotin-származékokat tartalmazó, növények fejlődését szabályozó készítmények
1 190 357 2 amennyi szükséges. A keletkezett 3,5-dibróm-l,6- dimetil-2-fenil-pirid-4-on kicsapódik. A csapadékot szűrjük, a szürletet megsavanyítjuk. 3,4 g 5- bróm-1,6-dimetil-2-fenil-4-oxo-nikotinsavat kapunk, fehér kristályok formájában, olvadápontja 252-253 °C (acetonitril). A káliumsókat a szabad karbonsavakból állíthatjuk elő, megfelelő mennyiségű kálium-hidroxidot tartalmazó oldattal reagáltatva. Például a 4. példában a nátrium-hidroxidot ekvivalens mennyiségű kálium-hidroxiddal (0,44 g) helyettesítjük, vagy a 8. példa b) lépésében a nátrium-hidroxid helyett ekvivalens mennyiségű (3,1 g) káliumhidroxid szemcsét adunk a szabad karbonsav metanolos oldatához. Az (I) általános képletű vegyületek elsősorban hasznos kémiai hibridizálószerek, amelyek segítségével hibrid gabonamagvakat (például hibrid búza-, árpa-, kukorica-, rizs-, cirok-, köles-, zab-, rozs- vagy trítikálé-szemet) lehet létrehozni. A fenti cél elérésére olyan vegyületeket kell választani, amelyek nagyfokú, szelektív hím sterilitást okoznak anélkül, hogy egyidejűleg jelentős női sterilitást és jelentős növekedésgátlást okoznának a kezelt növényekben. A szövegben hím sterilitáson mind a porzós virágrész vagy virágzat hiánya miatti, vagy pollen sterilitása miatt kialakult tényleges hím sterilitást, mind a porzós virágrész vagy virágzat megtermékenyítő-képességének hiánya miatti funkcionális sterilitást értjük. Az (I) általános képletű vegyületeknek azonban egyéb fejlődést szabályozó hatásuk is lehet, például segítségükkel szabályozni lehet a virágzást, a gyümölcstermést, vagy gátolni lehet a magképződést, vagy más hasonló növényfejlődési változást lehet előidézni. Növények szaporodásának szabályozására a találmány szerinti készítményeket olyan mennyiségben kell alkalmazni, amely elegendő a kívánt hatás elérésére. Például ha a készítményt kémiai hibridizálószerként kívánjuk alkalmazni, a növényeket általában hektáronként 0,035-22,42 kg előnyösen 0,14-11,21 kg mennyiségű hatóanyaggal kezeljük. A felhasználandó szer mennyisége a kezelendő növény fajtájától, a hatóanyag minőségétől és a kezeléssel összefüggő egyéb tényzőktől függ. Hibrid magok előállítására általában a következő eljárást alkalmazzuk: a keresztezendő két szülőt váltakozva külön sorokban ültetjük el. Az anyanövényt a találmány szerinti készítménnyel kezeljük. Az így nyert hím-steril anyanövényt a másik, termékeny hím szülővel porozzuk be, így az anyanövény által hozott magvak hibrid magvak lesznek, melyek hagyományos módszerekkel betakaríthatok. A találmány szerinti készítmények kémiai hibridizálószerként előnyösen a levelekre felvíve használhatók. Ennél a módszernél úgy érünk el leghatásosabban hím sterilitást, ha a készítményeket a portokképződés megindulása és a miózis közötti időben alkalmazzuk. A találmány szerinti készítményeket a magvak kezelésére is használhatjuk, ilyenkor a magokat a hatóanyagot folyékony formában tartalmazó készítményben áztatjuk, vagy a magokat a hatóanyagggal bevonjuk. A magkezeléskor a hatóanyag dózisa általában 113,4 g-4,54 kg, 45 kg magra számítva. A találmány szerinti készítmények hatásosak a talajban vagy a rizsföldeken a víz felületén is. Az (I) általános képletű vegyületeket önmagukban vagy keverék formájában alkalmazhatjuk növényfejlődést szabályozó anyagként. Például más növénynövekedést szabályozó anyagokkal - auxinokkal, gibberellinekkel, etilént felszabadító anyagokkal, így ethephonnal, piridonokkal, piridazinonokkal, citokininekkel, maleinsavhidraziddal, borostyánkősav-2,2-dimetil-hidraziddal, klórral és sóival, (2-klór-etil)-trimetil-amónium-kloriddal, trijód-benzoesavval, tributil-2,4-diklór-benzil-foszfónium-kloriddal, polimerizált N-vinil-oxazolidinonokkal, tri-(dimetil-amino-etil)-foszfáttal és sóival, N-dimetil-amino-l,2,3,6-tetrahidro-ftálamidsavval és sóival - kombinálva is használhatók, vagy bizonyos körülmények között előnyösen használhatók más mezőgazdasági vegyszerekkel, így herbicidekkel, fungicidekkel, inszekticidekkel vagy növényi baktériumellenes szerekkel együtt. Az ilyen készítmények hatóanyagtartalma például 1, 5, 25, 50, 95 vagy 99 t%. Az (I) általános képletű vegyületek (a talajba vagy magukra a kezelendő növényekre) agrotechnikai célokra alkalmas hordozóanyagokkal alkotott készítmények hatóanyagként, növények fejlődését szabályozó készítmény formájában adagolhatjuk. Mezőgazdaságilag elfogadható hordozó alatt olyan anyagokat értünk, amelyek a hatóanyag oldására, diszpergálására vagy szétoszlatására alkalmasak, anélkül, hogy a hatóanyag hatását csökkentenék, és nem károsítják a talajt, az eszközöket, a termést vagy a környezetet. A fenti kikészítési formákban alkalmazhatók a találmány szerinti eljárással előállított vegyületek keverékei is. A találmány szerinti készítmények szilárd vagy folyékony formák vagy oldatok lehetnek. A kikészítési forma lehet például nedvesíthető por, emulgeálható koncentrátum, por, granulátum, aeroszol, vagy folyékony emulziós koncentrátum. Ilyen formában a vegyületek mennyiségét a szilárd vagy folyékony hordozó megnöveli, kívánt esetben a készítmények felületaktív adalékokat is tartalmazhatnak. Általában kívánatos, különösen ha a növények levelét kezeljük a szerekkel, hogy azokban különböző adalékanyagok, például nedvesítőszerek, felületi feszültséget csökkentő szerek, diszpergálószerek, permettapadást fokozó anyagok vagy ragasztóanyagok legyenek, a mezőgazdasági gyakorlatnak megfelelően. A hatást fokozó adalékanyagok a szakemberek számára ismertek, például a John W. McCutcheon, Inc., kiadásában megjelent „Detergents and Emulsifiers Annual”-ban találhatók. Az (I) általános képletű vegyületeket bármely alkalmas oldószerben oldhatjuk. A gyakorlatban megfelelő oldószerek például a víz, alkoholok, ketonok, aromás szénhidrogének, halogénezett szénhidrogének, dimetil-formamid, dioxán, vagy dimetil-szulfoxid. A készítményekben az oldószertartalom 2-98 t% között változhat, előnyösen 20-75 t% lehet. Az emulgeálható koncentrátumok előállítására a 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 12
