190109. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo [4,5-c] kinolinok előállítására
9 190109 10-szuszpenzió alkalmazása előtt, orálisan adagoltuk. A kontroll csoportok állatait azonos időben és módon vivóanyaggal kezeltük. Az egereket 20 perccel a Bzén-szuszpenzió adagolása után leültük és mértük a teljes, vala- 5 mint a szénnel telt vékonyból hosszát. A kontrolihoz viszonyított X-os gátlást számítottuk, ill. értékeltük. Gyomorszekréció befolyásolása patkányon 10 Vizsgálatainkat Shay műtéti módszere szerint végeztük. Vfistar törzsjelzésű, 200- -250 g súlyú, óheztetett patkányokat használtunk. A 48 órás éheztetési idő alatt az 15 állatok vizet ad libitum fogyaszthattak. 4 hím és 4 nőstény állatból álló csoportokon dolgoztunk. A kísérlet napján éter-narkózisban az állatok pylorusét lekötöttük. A vizsgálandó vegyület dózisait per os, 3 órával a műtét 2) előtt adagoltuk. A kontroll csoport azonoB számú állatait azonos időben és módon és térfogatban csapvizzel kezeltük. Műtét után 4 órával az állatokat éterrel megöltük, gyomrukat a cardia lekötése után kiemeltük, a 25 gyomorbennéket felfogtuk és centrifugálás után megmértük a gyomornedv térfogatát. Ezután 0,1 n NaOH-dal titrálva meghatároztuk a szabadsav tartalmát, ill. összaciditását. Az eredményeket egyedenként 100 g testsúlyra számítottuk ét, majd csoport állagokat számoltunk. A találmány szerinti, legértékesebb farmakológiái tulajdonságokkal rendelkező vegyületek az alábbiak: l-{Hexanoil-amino)-2-metil-lH-imidazo(4,5-c)kinolin.HCl (]) l-amino-2-metil-lH-imidazo(4,5-c)kinolin.HCl (2) 1- amino-lH-imidazo{4,5-c)kinolin.HCl lH-iraidazo(4,5-c)kinolin.HCl (^ 2- metil-lH-iraidazo(4,5-c)kinolin.HCl (5) 2-etil-lH-imidazo(4,5-c)kinolin.HCI (6) 1- metil-lH-imidazo(4,5-c)kinolin (7) 2- fenil-lH-imidazo(4,5-c)kinolin.HCl (8) l-etil-lH-imidazo(4,5-c)kinolin.HCl (9) l-(2-dielilamino-etil)-lH-imidazo(4,5- -c)kinolin.Hcl (jq) l-izopropil-lH-imidazo(4,5-c)kinolin.HCl (n) 1- (3-dimetilamino-propil)-lH-imidazo(4,5--c)kinolin.HCl (52) 2- (2-metoxi-fenil)-lH-imidazo(4,5-c)ki-nolin.etánszulfonét (13) l-etil-2-etil-lH-imidazo(4,5-c)kinolin.HCl (14) Eredmények: Vegyület: LDso mg/kg Motilités gátlás Hexobarbital nark.pot. EDw mg/kg TI EDso mg/kg TI 1. 2000 140 14.3 170 11.8 2. 1500 170 8.8 170 8.8 3. 700 70 10.0 76 9.2 4. 900 100 9.0 180 5.0 8. 1000 170 5.9 75 13.3 9. 640 66 9.7 kb.130 4.9 10. 540 76 7.0 20 27.0 11. 600 80 8.3 17 35.0 12. 1800 250 7.2 kb.360 5.0 14. 700 74 9.5 36 19.0 Meprobamát 1100 270 4.1 260 4.2 Vegyület: LDso mg/kg Tetrabenazin ptózis ant. Yohimbin tox.pot. EDso irg/kg TI EDso mg/kg TI 5. 1200 18 66.7 50 24 9. kb.640 13C 5 35 18 Amitriptilin 225 12 18.7 12.5 18 Vegyület: LDso mg/kg Pentet.razol görcs gátlás MDS gátlás EDso mg/kg TI Ed5o mg/kg TI 8. 1000 6G 15.2 115 8.7 13. 2000 140 14.2 200 10.0 G
