189991. lajstromszámú szabadalom • Eljárás négyszeresen helyettesített benzol-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

népköztársaság

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11)

189991

B

A bejelentés napja: (22) 1981. XI. 9. (21) 3337/81

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04

A bejelentés elsőbbsége: (33) GB

C 07 C 103/76

(32) 1980. XI. 12.

C 07 F 9/08

4?%

(31) 80.36223 1981.X.5. 81.30001

C 07 H 15/20

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41) (42) 1983. IX. 28.

I o,,. , Yz -X * “~1&aua!mi Táj )

Megjelent: (45) 1989.04.17. X'^:gudona Jy

C 07 H 15/26

Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (71)

Shinma Nobuo, vegyész, Clifton, NJ., US, Fujio Morio,

vegyész, Fujisawa, Umeda lsao vegyész, Suhara Yasuji, F. Hoffmann-U Roche et Co. AG., Bázel, CH

vegyész, Yokohama, Ohtsuka Tatsuo, vegyész, Kamakuta,

Ishitsuka Hideo, biokémikus, Yokoliama, JP

(54)

Eljárás négyszeresen helyettesített benzol-származékok előállítására

(57)KIVONAT

A találmány (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására vonatkozik.

A képletben

glükoziloxi-, , benzoiloxivagy alkoxi-karboniloxi-csoport,

R2 jelentése alkoxi-, alkeniloxi- vagy alkil-tio-csoport

R jelentése alkoxicsoport,

R4 jelentése alkil-, vagy p-alkoxi-benzoil-csoport vagy helyettesítetlen vagy alkil-, alkoxi-, alkil-tio-, alkilén-dioxi-, di-alkil-amino-, hidroxil-, halogén-, benziloxi- vagy alliloxi-helyettesítőt hordozó fenil-, benzil-, piridil-metil-, furfuril-, tetrahidrofurfuril-, tienil-, tetrahidro-tienil-, pirrolil-metil-, pirrolinil-metil- vagy pirrolídiijil-metil-csoport.

A (I) általános képletű új vegyületeket oly módon állíthatjuk elő, hogy (II) általános képletű vegyüíetet

(III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, majd a hidroxilcsoport védőcsoportját lehasítjuk, vagy (IV) általános képletű vegyüíetet jód jelenlétében tercier aminnal reagáltatunk és a kapott sót (III) általános képletű vegyülettel kezeljük, majd a kapott, R1 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyüíetet kívánt esetben acilezzük. A fenti képletekben R1 ' jelentése védett hidroxilcsoport.

A (I) általános képletű új vegyületek vírusellenes hatásuk révén a gyógyászatban alkalmazhatók.

X jelentése oxigén- vagy kénatom,

R' jelentése hidroxil-, foszfonooxi-, alkanoilezett glükoziloxi-, alkanoiloxi-