189930. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a hidrokortizon 17-acil-21-tioészter-származékainak és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

<10

189930

Bejelentés napja: (22) 1984.08.24. (21) (3197/84)

Elsőbbsége: (32) 1983.08.26.

(31) (83 13777)

(33) Franciaország

Közzététel napja: (41) (42) 1985.05.28.

Megjelent: (45) 1988.02.15.

Nemzetközi osztályozás: (51) NSZO«

C 07 J 31/00

^Találmányi Szabad; TULAJDONA

Feltalálók: (72)

Aubard Gilbert Gustave, vegyész, Palaiseau, Grouhel Ágnes, Genevieve, vegyész, Maiudon, Junien Jean-Í.ouis, vegyész,

Roux Claude Paul Joseph, vegyész, PárizB, Torossian Dieran Robert, Bourg-La-Reine, vegyész, Franciaország

Szabadalmas: (73) Jouveinal S. A., Párizs Franciaország

(54) Eljárás a hidrokortizon—IV — butirét 21-t.ioésztei----származékainak és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészitményeknek az előállítására

1

(57) Kivonat

A találmány két új szteroíd vegyület előállítási eljárására vonatkozik, melyek kimagaslóan jó gyulladásellenes hatással rendelkeznek, ugyanakkor a szisztematikus mellékhatásoktól gyakorlatilag mentesek.

A két új vegyület a ll/)-hidroxi-4-pregnén 3,20-dion-21-tioacetát-17-butirát (hidrokortizon-21-tioacetát-17-butirát) és a llß-hidroxi-4-pregnén-3,20-dion-21-tiopropionát-17-bu tirât (hidrokortizon-21-tiopropionát-17-butirát). Előállításuk úgy történik, hogy valamely (II) általános képletű szteroidot egy

(III) általános képletű alkálifém-tiokarboxiláttal reagáltatnak. Az említett általános képletekben R jelentése 1-6 szénatomos rövidszénláncú alkilcsoport, M alkálifématomot és Rí metil- vagy etilcsoportot jelent.

Az új vegyületek hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítményeket a szokásos formulázási módszerekkel állítják elő.

189930