189765. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-helyettesített 1-(bisz)hidroxi-metil(-metil)-izokinolin származékok előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGALATI TALÁLMÁNY A bejelentés napja: (22) 1983.10.25. (21) 3652/83 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: (45) 1989.02.06. 189765 A Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 217/12 (11) Feltaláló(k): (72) dr. BERNÄTH Gábor 18%, dr. FULÖP Ferenc 12%, old. vegyészek, dr. KÓBOR Jenő tanár, Szeged, dr. PERJÉSI Pál gyógyszerész,5%, Pécs, EZER Elemér oki. vegyész, 10%, dr. HAJÓS György gyógyszerész, 10%, dr. DÉNES László oki. gyógyszerész, 10%, dr. SZPORNY László orvos, 10%, dr. PÁLOSI Éva orvos, 10%, Budapest Szabadalmas: (73) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (54) Eljárás N- helyettesített l-(bisz(hidroxí-metil)-metil] -izokinolin-származékok előállítására (57)KIVONAT A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű N-helyettesített bisz(hidroxi-metil)-metil-izokinolin-származékok és sóik előállítására. Az (I) általános képletben R1 és R2 1-4 szénatomos alkoxiesoportot jelent, a szaggatott vonal adott esetben jelenlévő kettős kötést jelöl, R3 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsőport, fenil-(Í-4 szénatomos)alkil-csoport vagy - ha az 1,2- -helyzetben egyes kötés van — egy -(CH^n'i.'-R4 vagy egy -C^-CH-OH általános képletű csoport, ahol Rs n értéke 0—4, Xjelentése oxigénatom, és R* 1-4 szénatomos alkoxi- vagy adott esetben egy vagy több 1-4 szénatomos alkil-, nitro-, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy hálogénatommal helyettesített fenilcsoportot jelent, . vagy Xjelentése oxigén- vagy kénatom, és R* amino-, fenil-amino-, (1-4 szénatomos)-alkil-amino- vagy (3-6 szénatomos)cikloalkil-aminocsoportot jelent és R5 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport, Abban az esetben, ha az 1,2-helyzetben kettős kötés van, az N-helyettesítéssel kvaterner vegyületekhez jutnak. Az (I) általános képletű vegyületek biológiailag aktívak, különösen értékes fájdalomcsillapító, antikonvulzív, immunoszupresszív, illetve lázcsillapító liatást mutatnak. ( I)
