189688. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-oxo-2-pirrolidin-propánsav és származékai, valamint az ezeket tartalmazó emlékezet-aktivátor készítmények előállítására
1 2 (American Flavor and Fragrance minőség) 0,4 g víz kv. statis ad 100 ml Az 5-oxo-2-pirrolidin-propánsavat, a granulált cukrot és a mesterséges mentaízt szárazon összekeverjük. A keveréket egy 100 ml-es kalibrációs jellel ellátott 4 oz térfogatú üvegbe mérjük be. A kiadás időpontjában az üveg tartalmát vízzel jelig töltjük fel és addig rázogatjuk, amíg a szilárd anyag teljesen feloldódik. A keveréket lehűtjük.és 7 napon belül felhasználjuk. A találmányt a továbbiakban a következő készítmények előállítására vonatkozó példákkal illusztráljuk: 1,0, 2,5, 25, 50 mg hatóanyagot tartalmazó tabletták, 1,0, 2,5, 25, 50 mg aktív komponenst tartalmazó kapszulák, egy parenterális készítmény, egy végbélkúp, egy szuszpenzió és egy regeneráló szirup. 12. példa Komponens Mennyiség 5-oxo-2-pirrolidin-propánsav-benzil-észter 150 g laktóz 1124 g kukoricakeményítő 39 g hidroxi-propil-cellulóz 30 g magnézium-sztearát 7g janol :,víz 50:50 kv. satis Az 5-oxo-2-pirrolidin-propánsav-benzilésztert, a laktózt és a hidroxi-propil-cellulózt összekeverjük és 50:50 etanolrvíz eleggyel granuláljuk. A nedves granulátumot szitáljuk, szárítjuk és újra szitáljuk. A kapott száraz granulátumot összekeverjük a magnézium-sztearáttal és a kukoricakeményítővel és a keveréket 225 mg-os tablettákká préseljük, 11/32 inch méretű stahdard konkáv bélyegző alkalmazásával. Kb. 6000 db tablettát kapunk, amelyek mindegyike 25,0 mg 5-oxo-2-pirrolidin-propánsav-benzilésztert tartalmaz. 13. példa Komponens Mennyiség 5-oxo-2-pirrolidin-propánsav-benzilészter 15 g laktóz 1249 g kukoricakeményítő 39 g hidroxi-propil-cellulóz 30 g magnézium-sztearát 7 g etanolrvíz 50:50 kv. satis Az 5-oxo-2-pirrolidin-propánsav-benzilésztert, a laktózt és a hidroxil-propil-cellulózt összekeverjük és 50:50 etanol-víz eleggyel granuláljuk. A nedves granulátumot szitáljuk, szárítjuk és újra szitáljuk. A kapott száraz granulátumot összekeverjük a magnézium•sztearáttal és a kukoricakeményítővel és a keverékből 225 mg-os tablettákat préselünk, 11/32 inch méretű standard konkáv bélyegző alkalmazásával. Kb. 6000 db tablettát kapunk, amelyek mindegyike 2,5 mg 5-oxo-2-pirrolidin-propánsav-benzilésztert tartalmaz. 14. példa Komponens Mennyiség 5-oxo-2-pirroLidin-propánsav-benzilészter 6 g laktóz 1268 g kukoricakeményítő 39 g hidroxil-propil-cellulóz 30 g magnézium-sztearát 7 g etanolrvíz 50:50 kv. satis Az 5-oxo-2-pirrolidin-propánsav-benzilésztert, a laktózt és a hidroxi-propil-cellulózt összekeverjük cs 50:50 etanolrvíz eleggyel granuláljuk. A nedves granulátumot szitáljuk, szárítjuk és újra sziláljuk. A kapott száraz granulátumot összekeverjük a magnézium-sztearáttal és a kukoricakeményítővel és a keverékből 225 mg-os tablettákat préselünk, 11/32 inch méretű standard konkáv bélyegző alkalmazásával. Kb. 6000 db tablettát kapunk, amelyek mindegyik 1,0 mg 5-oxo-2-pirrolidin-propánsav-benzilésztert tartalmaz. 15. példa Komponens Mennyiség 5-oxo-2-pirrolidin-propánsav-benzilészter 300 g laktóz 974 g kukoricakeményítő 39 g hidroxi-propil-cellulóz 30 g magnézium-sztearát 7 g etanokvíz 50:50 kv. satis Az 5-oxo-2-pirrolidin-propánsav-benzilésztert, a laktózt és a lúdroxi-propil-cellulózt összekeverjük és az 50:50 etanokvíz eleggyel granuláljuk. A nedves granulátumot szitáljuk, szárítjuk és újra szitáljuk. A kapott száraz granulátumot összekeverjük magnézium-sztearát tál és a kukoricakeményítővel és a keveréket 225 mg-os tablettákká sajtoljuk, 11/32 inch méretű standard konkáv bélyegző alkalmazásával. Kb. (000 db tablettát kapunk, amelyek mindegyike 50,0 mg 5-oxo-2-pirrolidin-propánsav-benzilésztert tartalmaz. 16 példa Komponens Mennyiség 5-oxo-2-pirrolidin-propánsav-benziiészter 250 g l iktóz 1723 g magnézium-sztearát 27 g A komponenseket összekeverjük és 4. sz. kemény zselatin kapszulákba töltjük, kapszulánként 200 mg porkeveréket mérve be. Kb. 10,0000 db kapszulát kapunk, amelyek mindegyike 25,0 mg 5-oxo-2-ptrrobdin-propánsav-benzilésztert tartalmaz. 17. példa Komponens Mennyiség 5-oxo-2-pirrolidin-proánsav-benzilészter 25 g laktóz 1948 g magnézium-sztearát 27 g A komponenseket összekeverjük és 4. sz. kemény zselatin kapszulákba töljük, kapszulánként 200 mg porkeveréket mérve be. Kb. 10,000 db kapszulát kapunk. amelyek mindegyike 2,5 mg 5-oxo-2-pirrolidín-propánsav-benzilésztert tartalmaz. 18 példa Komponens Mennyiség 5-oxo-2-pirrolidin-propánsav-benzilészter 500 g laktóz 1473 g magnézium-sztearát 27 g A komponenseket összekeverjük és4.sz. zselatin kapszulákba töltjük, kapszulánként 200 mg porkevercket mérbe be. Kb 10,000 db kapszulát kapunk, amelyek mindegyike 50,0 mg 5-oxo-2-pirrolidin-propánsav-benzilésztert tartalmaz. A találmányt a továbbiakban a következő példával illusztráljuk, amely 2 g-os végbélkúp előállítását mutatja be. A kúp 30 ing - 5-- meg aktív komponenst tartalmazhat. 19. példa Komponens Mennyiség 5 oxo-2-pirrolidin-propánsav-benzilészter 30 mg Wilepsol 1135 1,96 g A Wítepsol H35-t 38 °C-ra való melegítéssel meg-189.688 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 7
