189688. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-oxo-2-pirrolidin-propánsav és származékai, valamint az ezeket tartalmazó emlékezet-aktivátor készítmények előállítására
1 2 olvasztjuk és 8Z olvadékhoz hozzáadjuk az 5-oxo-2- -pirrolidin-propánsav-benzilésztert, majd a hatóanyag diszpergálódásáig alaposan kevertetjük és 33 -34 C- on öntőformában öntjük. A találmányt a továbbiakban egy szuszpenziós készítmény előállítására irányuló példával illusztráljuk. A szuszpemió az aktív komponenst az 50 mg/5 nú • 1 g/5 ml koncentráció-tartományban tartalmazhatja. 20. példa Komponens Mennyiség 5-oxo-2-pirrolidjn -propánsav-benzilészter 10 g nátrium-szacharát 0,5 g trihidroxi-sztearin 0,75 g propil-parabén 0,1 g cseresznyearoma 2 nil Neobee M-5 kv. satis ad 100 ml A propil-parabént feoldjuk a Neobee M-5 egy részletében, az oldathoz hozzáadjuk a trihidroxi-sztearint és a keveréket 30 percen át homogenizáljuk, miközben a hőmérsékletet 50—60 °C között tartjuk. A keveréket lehűtjük és hozzáadjuk az 5-oxo-2-pirrolidin-propánsav-benzilésztert, a nátrium-szacharátot és a csereszenyearomát. A térfogatot Neobee M-5-tel töltjük fel. A találmányt a továbbiakban egy regeneráló szirup előállítására vonatkozó példával illusztráljuk. A szirup az aktív komponenst az 50 mg/5 ml - 500 mg/15 ml tartományban tartalmazhatja. * 21 példa Komponens Mennyiség 5-oxo-2-piirolidin-propánsav-benzilészter 10 g granulált cukor, Bottlers minőség 60 g mesterséges vízoidható mentaíz 0,4 g (Americal Flavor and Fragance minőség) viz, kv. satis ad 100 ml Az 5-oxo-2-pírrolídin-propánsav-benzilésztert, a granulált cukrot és a mesterséges mentaízt szárazon összekeverjük, A keveréket egy 100 ml-nél kalibrációs jellel ellátott 4 oz térfogat’) üvegbe töltjük. A kiadás időpontjában az üveg tartalmát vízzel jelre töltjük és a szilárd anyag teljes feloldódásáig rázzuk. A keveréket lehűtjük és 7 napon bejül felhasználjuk. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (1) általános képletü vegyületek előállítására - e képletben R jelentése (A) általános képletü csoport - e képletben X jelentése hidrogén- vagy halogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy trifluor-metil-csoport vagy -NR,H általánosképletű csoport — e képletben Rj jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, amely dialkíl-amino-csoporttal - ahol az alkilcsoport 1-5 szénatomot tartalmaz - vagy fenil cső porttal van helyettesítve, két 1-4 szénatomos akii cső porttal helyettesített 1-oxo-pridil-csoport vagy adott esetben aminocsoporttal helyettesített piridilcsoport, azzal jellemezve, hogy a (III) képletü vegyületet legalább ekvimoláris mennyiségű ROH általános képletü vegyülettel vagy egy HNR,H általános képletü aminnal - ahol R és Rj jelentése az előbbiekben megadott kezeljük. (Elsőbbsége: 1983.111. 24.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, olyan (I) általánps képletü vegyületek előállítására, amelyekben R jelentése (A) általános képletü csoport - e képletben X jelentése hidrogén- vagy halogénatom, 1 4 szénatomos alkilcsoport, trifluor-metil-csoport, vagy -NRjH általános képletü csoport - e képletben Rj jelentése 14 szénatomos alkilcsoport, amely diulkil -amino-csoporttal van helyettesítve - ahol az alkilcsoport 1-5 szénatot tartalmaz —, 2,6-dimetil-fenil-, 4-amino-3-piridinil-, 3-amino4-piridiníl-vagy 4-piridinil-csoport, azzal jellemezve, hogy a (III) képletü vegyidet egy, az említett R helyettesítőt tartalmazó alkohollal vagy Rí helyettesítőt tartalmazó aminnal kezeljük. (Elsőbbsége: 1983. III. 24.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, 5-oxo-2-pirrolidii-propánsav-benzilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy a (111) képletü vegyületet benzilalkohollal kezeljük. (Elsőbbsége: 1982. V. 24.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, 5-oxo-2-pirrolidin-propánsav-p-klór-benzilészter előállítására, a z - zal jellemezve, hogy a (III) képletü vegyületet p-klór-benzilakohollal kezeljük. (Elsőbbsége: 1982. V. 24.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, 5-oxo-2-pirrolidin-propánsav-p-trifluor-metil-benzilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy a (III) képletü vegvületet p-trifluor-metil-benzilakohollal kezeljük. (Elsőbbsége: 1982. Vi. 24.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás, 5-oxo-2-pirrolidin-propánsav-p-metil-benzilészter előállításáára, azzal jellemezve, hogy a (III) képletü vegyületet p-metil-benzilalkohollal kezeljük. (Elsőbbsége: 1982. V. 24.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás, 5-oxo-2-pirrolidin-propánsav-p-metil-benzilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy a (III) képletü vegyületet o-klór-benzilalkohollal kezeljük. (Elsőbbségé: 1982. V. 24.) 8 Az 1. igénypont szerinti eljárás, 5-oxo-2-pirrolidin propánsav-m-benzilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy a (111) képletü vegyületet m-klór-benzilakohollal kezeljük. (Elsőbbség: 1982. V. 24.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás, 5-oxo-2-pirrolidin-propánsav-N-benzilamid-előállitására, azzal jellemezve, hogy a (III) képletü vegyületet N-beiizilaminnal kezeljük. (Elsőbbség: 1982. III. 24.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás, 5oxo-2-pirrolidon propánsav-N-(N ’,N’-diizopropil-amino)-eti!-amid előállítására, azzal jellemezve, hogy a (III) képletü vegyületet N-(N,N’-diizopropil-amino)-etilaminral kezeljük (Elsőbbség: 1983. III. 24.) II Az 1. igénypont szerinti eljárás, 5-oxo-2-pirrolidin-propánsav-N(L)alfa-metil-benzilamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a (III) képletü vegyületet N-(L)alfa-metil-benzilaminnal kezeljük. (Elsőbbség: 1983. III. 24.) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás, 5-oxo-2-pírrolidin-propánsav-N-(4-piridinil)-amid előállítására, a z - zal jellemezve, hogy a (III) képletü vegyületet 40amino-pírídinnel kezeljük. (Elsőbbsége; 1983. III. 24) 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás, 5-oxo*2-ptrrolidin-porpánsav-N-(2,6-dimetil-feni])-amid előállítására, az zal jellemezve, hogy a (III) képletü vegyületet (2.6-dimetil>anüinnai kezeljük,. 89.688 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 8
