189666. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiopirano-pirimidin-származékok és savaddíciós sóik előállítására

(19) HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

A bejelentés napja; (22) 83.02.24. (21)(641/83)

A bejelentés elsőbbsége: (33) JP:

(32) 82.02.05., 83.02.01.

(31) (25594/82), ( 15097/83)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (42) (42) 84.01.28. Megjelent: (45) 1989. 03. 30.

(11)

189666

B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZÖ,

C07D 495/04

Feltaláló(k): (721

OHNO Sachio, vegyész, Nishikasugal, MIZUKOSHI Kiyoshi, vegyész, Iwakura, KOMATSU Osamu, vegyész, Kasugai, YAMAMOTO Hajimu, vegész, KUNOU Yasuo, vegyész, Nagoya, JP

Szabadalmas:

(71)

Maruko Seiyaku, Co., Ltd, Nagoya, JP

(54) Eljárás tiopirano-pirimidin-származékok

és savaddiciós sóik előállítására

(57)KI VONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek — ahol

Rr amino-, metil-amino-, hidroxi-etil-amino-, pirrolidino-, morfolino-, piperazino-, vagy a N-en meghatározott módon szubsztituált piperazinocso-portot,

R2 amino-, metil-amino-, dimetil-amino-, piperazino-, a N-en meghatározott módon szubsztituált piperazino-, pirrolidino-, piperidino- vagy morfolino-csoportot jelent —

és e vegyületek gyógyszerészetileg elfogadható savaddiciós sóinak előállítására,

E vegyieteket úgy állítjuk elő, hogy (a) ha aminocsoportot jelent, a (II) képletű 2 -a minő 4-klór -7.8 jdihidro -6H-tiopira no(3,2 -d)-pirimidint egy R*H általános képletű aminnal - ahol R jelentése a fenti — reagáltatjuk, és — kívánt esetben - a képződött (I) általános, képletű vegyületen, melyben R piperazinocsoportot jelent, alkilezést, bcnzilezést vagy halogén benzilezést hajtunk végre

(b) ha R az aminocsoporttól eltérő jelentésű, a OH) képletű 2,4-díklór-7.8-dihidro-6H-tiopirano-(3,2-d)-pirimidint egy R1!! általános képletű aminnal - ahol R1 jelentése a fenti - reagáltatjuk és az így kapott (IV) általános képletű 2-klór4- szubsztituált vegyületet - ahol R1 jelentése a fentj

— egy R^H általános képletű aminnal — ahol R“ jelentése a fenti — reagáltatjuk és — kívánt esetben

— a képződött (I) általános képletű vegytileten - ahol R1 piperazinocsoportot jelent — alkilezést, benzilezést vagy halogén benzilezést hajtunk végre vagy — kívánt esetben — egy (I) általános képletű vegyületet, ahol R1 N-formil-piperazinocsoportot jelent, deformilezés útján a megfelelő piperazinoszármazékká alakítunk át.

A találmány szerinti vegyületek hipoglükémiás, vérlemezke-aggregációt gátló, antihisztamin és antlallergiás hatással rendelkeznek és így cukorbetegség, allergia és hasonlók okozta zavarok megelőzésére és kezelésére használhatók.