189584. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-szubsztituált-pikolinsav- alfa-tokoferil-észterek, és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 1982. 05. 26. (21) (1701/82) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: jp ; 1981.05 26. (78.702/81) 1982.04 13. (60.359/82) A közzététel napja: (41) (42) 1983. 12. 28. Megjelent: (45) 1988. XI. 30. ( >189 584 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 405/12 Feltaláló(k): (72) YANO Mitsuo, kutatóvegyész, Kanagawa-ken, HARADA Nobuo, kutatóvegyész, Aichi-ken, YOSHIZAWA Junji, kutatóvegyész, ISHAKAWA Kiyofumi, kutatóvegyész, MATSUMOTO Ikuo, kutatóvegyész, Tokió, JP Szabadalmas: (71) Banyu Pharmaceutical Co., Ltd., Tokió, JP (54) ELJÁRÁS 5-SZUBSZTITUÁLT-PIKOLINSAV-a-TOKOFERIL-ÉSZTEREK ÉS EZEKET A VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás a vérnyomáscsökkentő hatású, új (I) általános képletű a-tokoferil-5- szubsztituált-pikolinátok előállítására. A képletben R jelentése adott esetben egy vagy két halogénatommal, hidroxil- vagy 1-4 szénatomos alkanoil-oxi-csoporttal helyettesített 1-10 szénatomos alkilcsoport, 1-5 szénatomos alkenilcsoport, fenil- (1-4 szénatomos alkil)- vagy adott esetben egy halogénatommal helyettesített fenilcsoport. Q jelentése metiléncsoport, oxigénatom vagy kénatom. A találmány szerint valamilyen (II) általános képletű 5-szubsztituált-pikolinsavat - a képletben R és Q jelentése a már megadott - vagy reakcióképes származékát a (III) képletű a-tokoferollal reagáltatják, majd kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet - a képletben R és Q jelentése a már megadott - a gyógyszergyártásban szokásos hígító- és segédanyagokkal kombinálva gyógyszerkészítménnyé alakítják.
