189563. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklopropánkarbonsav-észter-származékok előállítására, valamint az ezeket a vegyületeket tartalmazó rovarírtó szerek
1 189 563 2 A találmány szerinti eljárást úgy valósítjuk meg, hogy valamely R-C-OH általános képletű savat -II O a képletben R jelentése a fenti - vagy e sav funkciós származékát, (II) általános képletű alkohollal - a képletben W, Y és Z jelentése a fenti, vagy e vegyület savkloridjával reagálta tunk. A találmány szerinti eljárás kedvező megoldása szerint egy savkloridot (II) általános képletű alkohollal reagáltatunk egy tercier bázis jelenlétében, ily. módon a kívánt észterhez jutunk. A sav és alkohol reakcióját végezhetjük koronaéter jelenlétében is. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek kedvező inszekticid hatást mutatnak. Az inszekticid hatás vizsgálatához házilegyeket és szúnyogokat alkalmaztunk. A találmány szerinti észter vegyületek kábító hatást, továbbá jelentős letális hatást fejtenek ki a rovarokra. Az inszekticid hatást a Spodoptera littoralis és az Epilachna varivestris rovarokon vizsgáltuk. A vizsgálati módszereket a kísérleti részben írjuk le. A találmány tárgyához tartoznak a hatóanyagként (I) általános képletű vegyületeket tartalmazó inszekticid készítmények is. A találmány szerinti inszekticid hatású készítmények egy vagy több hatóanyagot tartalmazhatnak. A készítmények por, granula, szuszpenzió, emulzió, oldat, aeroszolos oldat, éghető szalagok vagy csalétek, vagy egyéb készítmény formájában készíthetjük el. A hatóanyag mellett a készítmények hordozóanyagokat és/vagy nemionos felületaktív anyagot, továbbá diszpergálószert tartalmazhatnak. Hordozóanyagként használhatunk folyékony anyagot, így például vizet, alkoholt, szénhidrogéneket, szerves oldószereket, állati vagy növényi, továbbá ásványi olajat; ezen kívül szilárd, poralakú anyagokat, így talkumot, agyagot, szilikátokat, szilikagélt vagy éghető szilárd anyagot, így például tabuport, vagy a fenyöfatűlevelek porát. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek inszekticid hatásának fokozására a készítményekhez aktiváló hatású anyagokat is adhatunk, így például l-(2,5,8-trioxa-dodeci!-2-propil-4,5- metilén-dioxi)-fenil, (vagy -piperonil-butoxid); N(2-etil-heptil)-biciklo-[2,2,l]-5-heptén-2,3-dikarboximidot vagy piperonil-bisz-2-(2’n-butoxi-etoxi)etil-acetált (vagy -tropitált). A találmány szerinti inszekticid hatású készítmények célszerűen 0,005-10 t% hatóanyagot tartalmaznak. Azt tapasztaltuk, hogy az (I) általános képletű vegyületek kedvező akaricid hatást is mutatnak. Az akaricid hatást a Tetranychus urticae-on vizsgáltuk. A vizsgálati eredmények azt mutatják, hogy az (I) általános képletű vegyületek az atkákat jól pusztítják. Az akaricid hatáson túlmenően ezek a vegyületek képesek arra, hogy az atkákat távol tartsák a kezelt felülettől, aminek ökológiai szempontból nagy jelentősége van. Az akaricid hatású készítményeket, por, granula, szuszpenzió, emulzió vagy oldat formájában állítjuk elő. Az akaricid hatású készítményeket célszerűen nedvesíthető porként állítjuk elő, és a növényzet levélzetének permetezésére használjuk. A készítmények 1-80 t% hatóanyagot tartalmaznak. A levélzet permetezésére készített folyadék célszerűen 1-500 g/1 hatóanyag-tartalmú. A növényzet kezelésére szánt- porkészítmény 0,05-10 t% hatóanyagot tartalmaz. Az (I) általános képletű vegyületek jelentős nematocid hatással is rendelkeznek, így például Panagrellus silusiae ellen használhatjuk fel őket. A nemotadák irtására célszerűen folyadékot használunk, a készítményt a talajra visszük fel. A készítmények 300-500 g/1 hatóanyagot tartalmaznak. Az akaricid és nematocid hatású készítményekkel hektáronként 1-100 g hatóanyagot viszünk fel a kezelt területre. Az (I) általános képletű vegyületek fentieken kívül kedvező fungicid tulajdonsággal rendelkeznek. Ezt a tulajdonságot a Botrytis cinereaval és a Fusarium roseummal szemben vizsgáltuk. A fungicid készítményeket előállíthatjuk por formájában a levélzet kezelésére; e készítmények 25 95 t% hatóanyagot tartalmaznak. Készíthetünk a levélzet beporzására olyan porkészítményt is, amely 2,5-99 t% hatóanyag-tartalmú. Azt tapasztaltuk, hogy az (I) általános képletű vegyületek atkaellenes hatásuknál fogva alkalmazhatók állatgyógyászati készítményekben, az állatok parazitáiként előforduló atkák ellen. Az atkák között elsősorban az ixodidae és a sarcoptidae fajtájú atkákat említjük meg. Az atkallenes hatás vizsgálatát kutyákon végeztük Rhipicephalus sanguinens atkákkal szemben. Az (I) általános képletű vegyületekből előállított készítmények segítségével irthatok az állatokon jelentkező rühek, különösen az alábbiak: sarcoptic scabies, psoroptic scabies és choroiptic scabies. Az (I) általános képletű vegyületek segítségével elpusztíthatok a különféle kullancsok, például a Boophilus, a Hyalomnia, az Amblyoma és a Rhipicephalus fajták. Az állatgyógyászati készítményeket külsőleg vagy pedig parenterális úton használhatjuk. Az állatgyógyászati célra szánt (I) általános képletű vegyületeket az állatok táplálékához keverve is adhatjuk. A táplálékhoz kevert hatóanyag mennyisége 0,01-2 t% lehet, az (lR,3S)-2,2-dimeti!-3-[(dihidro-2-oxo-3-(2H)-tienilidén)-metil]-ciklopropán-lkarbonsav-(2-fenoxi-4-tiazolil)-metil-észter vegyüld esetében. Az (I) általános képletű vegyületeket tartalmazó készítményekhez hozzákeverhetjük az alábbi piretrionid-észterek valamelyikét : 3,4,5,6-tetrahidro-ftalimido-metil-alkohol, 5- benzil-3-furil-metiI-alkohol, 3-fenoxi-, benzil-alkohol- és az a-ciano-3-fenoxi-benzil-alkohol krizantémsavval képzett észterei, továbbá az 5-benzil-3- furil-metil-alkoholnak a 2,2-dimetil-3-(2-oxo-3-tetrahidro-tiofenilidén-metil)-ciklopropán-1 - karbonsavval képzett észtere, a 3-fenoxi-benzilalkoholnak és az a-ciano-3-fenoxi-benzil-alkoholnak a 2,2-dimetil-3-(2,2-diklór-vinil)-ciklopropán-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
