189298. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indolizin származékok előállítására

189 298

a) 10 6 mól dózisban

1. Táblázat

R

R.

X,

X2

n

Elért legnagyobb izomösszehúzó hatás, (%)

—CHj

C (CH3)3

H

H

2

59

—c2hs-C2Hs

H

H

2

66,2-c2h5

C (CH3)3

H

H

2

4,4-c2h5

—ch2—C—(CH3)3

H

H

2

8,6

n—C3H7

C (CH3)3

H

H

2

0

n—C3H7

—CH2-C—(CH3)3

H

H

2

6,2

izo—C3H7

n—C4H9

H

H

2

25

izo—C3H7

C (CH3)3

H

H

2

4,2

izo—C3H7

C (CH3)3

Br

H

2

28,6

izo—C3H7

C (CH3)3

H

Br

2

11,4

n—C4H9

C (CH3)3

H

H

1

65,3

n—C4H9

—CH2—c—(CH3)3

H

H

1

40,9

n—C4H9

CH3

H

H

2

69,8

n—C4H9-c2h5

H

H

2

51,6

n—C4H9

N—CjH7

H

H

2

29,1

n—C4H9

izo—C3H7

H

H

2

33

n—C4H9

C (CH3)3

H

H

2

7,6

n—C4H9

CH2 C (CH3)3

H

H

2

16,4

n—C4H9

n—C4H9

Cl

H

2

54,5

n—C4H9

C (CH3)3

Cl

H

2

44,7

n—C4H9

C (CH3)3

Br

H

1

61,4

n—C4H9

—CH2-C(CH3)3

Br

H

1

66,2

n—C4H9

C (CH3)3

Br

H

2

45

n—C4H9

—CH2—C—(CH3)3

Br

H

2

59,8

n—C4H9

C (CH3)3

H

och3

2

3,6

feniln—C4H9

H

H

2

57,4

fenil-Butoprozin

C (CH3)3

H

H

2

29,8

6,1

b) 10 7 mól dózisban-C2H5

—C (CH3)3

H

H

2

71-c2h5-ch2-c—(CH3)3

H

H

2

61,6

izo—C3H7

C (CH3)3

H

H

1

89

izo—C3H7 —

CH2~C-(CH3)3

H

H

1

68

izo—C3H7

n—C4H9

H

H

2

84,5

izo—C3H7

C (CH3)3

H

H

2

43,3

izo—C3H7 —

CH2—C—(CH3)3

H

H

2

39

n—C4H9 —-CH2-C-(CH3)3

H

H

1

87

n—C4H9 ,

n C3H7

H

H

2

83,4

n—C4H9

izo—C3H7

H

H

2

78

n—C4H„

n—C4H9

H

H

2

76,4

n—C4H9—

C-(CH3)3

H

H

2

70

n—C4H9 —

CH2-C—(CH3)3

H

H

2

71,4

n—C4H9

—C (CH3)3

H

och3

2

85,2

fenil

C (CH3)3

H

H

2

80,4

Butoprozin

70,4

R

R.

X,

n

Dózis

Elért legnagyobb

izomösszehúzó hatás (%)

izo—C3H7

izo—C3H7

H

2

10'6 M 10~7 M

26,5

68,7

4