189223. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,3-difenil- és 3-piridil-3-fenil-propil- illeteőleg -propenil-amin-származékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 189 223 2 az idő a kontrollként alkalmazott állatok összeeséséhez szükséges időnek mintegy tízszerese). A kapott ED50-értékeket a II. táblázat tartalmazza néhány vizsgált vegyületre. II. táblázat In vivő antihisztamin hatásvizsgálatok eredményei Vegyület ED so mg/kg p.o. Triprolidin 5,77 „A” vegyület 0,44 „B” vegyület 0,17 „C” vegyület 1,7 „D” vegyület 0,64 A fenti eredményeken túlmenően azt tapasztaltuk, hogy az „A” vegyület igen hosszú időtartamú antihisztamin hatás biztosítására képes (például 11 mg/kg p.o. dózis 24 órai védelmet biztosító ED50-érték). 33. példa Gyógyászati készítmények (A) Befecskendezhető gyógyszerkészítmény Komponens Mennyiség ampullánként (I) általános képletű vegyület víz (injekcióhoz megfelelő minőségű) 1,0 mg ad 1,0 ml A finomra őrölt hatóanyagot feloldottuk az injekciókészítéshez alkalmas minőségű vízben. Az oldatot szűrtük, és autoklávban végzett kezeléssel sterilizáltuk. (B) Kúp Komponens Mennyiség kúponként (I) általános képletű vegyület kakaóvaj vagy Wecobee TMalap 1,0 mg ad 2,0 g A Wecobee védjegyzett megjelölés, a termék hidrogénezett zsírsav. A finomra őrölt hatóanyagot összekevertük a megolvasztott kúpalappal (amely vagy kakaóvaj, vagy Wecobee TMalap), formákba öntöttük, és lehűtöttük. (C) Szirup Komponens Mennyiség 5 ml-ben (I) általános képletű vegyület • 1,0 mg etanol 0,3 mg szacharóz 2,0 mg metilparabén 0,5 mg nátrium-benzoát 0,5 mg cseresznye aroma nyomokban színező anyag nyomokban víz ad 5,0 ml Az etanolt, szacharózt, nátrium-berizoátot, metilparabént és az aroma anyagot hozzáadtuk a teljes vízmennyiség 70%-ához. A fennmaradó vízmennyiségben feloldottuk a színező anyagot és a hatóanyagot, majd a két oldatot összekevertük, és szűrtük. (D) Tabletta Komponens Mennyiség tablettánként (I) általános képletű vegyület laktóz kukoricakeményítő, előgélesített burgonyakeményítő magnézium-sztearát 1,0 mg 110,0 mg 2,5 mg 12,0 mg 0,5 mg A hatóanyagot finomra őröltük és jól összekevertük az elporított laktózzal, kukoricakeményítővel, burgonyakeményítővel és magnéziium-sztearáttal. A keveréket ezután 126 mg súlyú tablettákká sajtoltuk. (E) Kapszula Komponens Mennyiség kapszulánként (I) általános képletű vegyület laktóz^ magnézium-sztearát 1.0 mg 440,0 mg 5.0 mg A finomra őrölt hatóanyagot összekevertük a porított laktózzal, kukoricakeményítővel és sztearinsavval, majd a keveréket zselatin kapszulákba töltöttük. (F) Tabletta Komponens Mennyiség tablettánként (I) általános képletű vegyület pszeudoefedrin-hidroklorid laktóz burgonyakeményítő magnézium-sztearát zselatin 1.0 mg 60.0 mg 62,5 mg 14.0 mg 1.0 mg 2,8 mg A (D) pontban megadott módon állítottuk elő a fenti összetételű tablettát. (G) Szirup Komponens Mennyiség 5 ml-ben (I) általános képletű vegyület pszeudoefedrin-hidroklorid kődein-foszfát guaifenesin metilparabén nátrium-benzoát 1,0 mg 30.0 mg 10.0 mg 100 mg 0,5 mg 0,5 mg 19 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
