189223. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,3-difenil- és 3-piridil-3-fenil-propil- illeteőleg -propenil-amin-származékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 189 223 2 (G) Szirup (folytatása) Komponens Mennyiség 5 ml-ben aroma anyag nyomokban színező anyag nyompkban glicerin 500 mg szacharóz 2000 mg tisztított víz ad 5 ml A (C) pontban leírtak szerint jártunk el, azonban olyan szirupot készítettünk, amely az (I) általános képletü vegyület mellett más biológiailag aktív anyagokat is tartalmazott. (H) Aeroszol orr kezelésére Komponens Mennyiség 100 ml-ben (I) általános képletü vegyület 1 g nátriumklorid 0,8 g tartósítószer 0,5 g tisztított viz ad 100,0 ml A tartósítószert meleg, tisztított vízben oldottuk, 25-30 °C-ra hűtöttük, és hozzáadtuk a nátriumkloridot, valamint az (I) általános képletü vegyületet. A pH értékét 5,5-6,5 közé állítottuk be, és annyi tisztított vizet adtunk hozzá, hogy a végső térfogat 100,0 ml legyen. (I) Szemészeti oldat Komponens Mennyiség 100 ml-ben (I) általános képletü vegyület 0,1 g nátriumklorid 0,8 g tartósítószer 0,5 g víz (injekciókészítésre alkalmas) ad 100,0 ml A készítményt hasonló módon állítjuk elő, mint a (H) pontban ismertetett oldatot. (J) Kenőcs helyi kezelésre Komponens Mennyiség 100 ml-ben (I) általános képletü vegyület 0,1 g emulgeáló viasz N. F. 15,0 g ásványolaj 5,0 g Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletü 3,3-difenil- és 3-piridil-3-fenil-propil-, illetőleg -propenil-aminszármazékok - ebben a képletben R, jelentése 1-4 szénatomos alkiléncsoport, 2-6 szénatomos alkeniléncsoport vagy kémiai kötés, R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy a nitrogénatommal együtt egy 4-6 tagú telített heterociklusos gyűrű, R4 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, 1-4 szénatomos alkoxi-csoport vagy adott esetben halogénatommal helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsoport, X jelentése —N= vagy —CH= csoport, A és B jelentése külön-külön hidrogénatom vagy együtt egy kémiai kötés - valamint 1-4 szénatomos alkilésztereik és ammóniával vagy glicinnel képezett amidjaik, továbbá sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (VI) általános képletü vegyületet - ahol Rj, R2, X, A és B jelentése a fentivel egyező, L pedig valamely kilépő csoportot képvisel - vagy ennek 1-4 szénatomos alkilcsoporttal képezett észterét egy HNR2R3 általános képletü aminnal - ahol R2 és R3 a fent megadott jelentésűek - reagáltatjuk; vagy b) az R, helyén kémiai kötést, A és B helyén pedig hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek - ahol R2, R3, R4 és X jelentése a fentivel egyező - előállítása esetén valamely (VII) általános képletü vegyületet - ahol R2, R3, R4 és X jelentése a fent megadottal egyező, R5 pedig halogénatomot képvisel - 1-6 szénatomos alkil-lítium-vegyülettel reagáltatunk, majd a kapott terméket szén-dioxiddal kezeljük; vagy c) azR! helyén—CH=CH—(CH2)b—általános képletü csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén - ahol b jelentése 1, 2, 3 vagy 4, R2, R3, R4, X, A és B jelentése megegyezik a tárgyi körben megadottal - valamely (VIII) általános képletü vegyületet, ahol R2, R3, R4, X, A és B a fenti jelentésűek, a —CH=CH—(CH2)b—CORe általános képletü oldalláncot - ahol — COR6 jelentése sav-, észtervagy amidcsoport - bevivő Wittig-reagenssel reagáltatunk, majd kívánt esetben az észter-, illetőleg amidcsoportot eltávolítjuk; vagy d) az A és B helyén kémiai kötést tartalmazó (I) általános képletü vegyületek - ahol R,, R2, R3, R4 és X a tárgyi körben megadott jelentésűek - előállítása esetén valamely (IX) általános képletü karbonsav - ahol Rj, R4 és X a fent megadott jelentésűek- észterét, amidját vagy sóját a =CH—CH2—NR2R3 általános képletü oldalláncot bevivő Wittig-reagenssel - ahol R2 és R3 a fenti jelentésűek - reagáltatjuk és kívánt esetben a kaDOtt termék észter-, illetőleg amidcsoportját eltávolítjuk; vagy e) az A és B helyén kémiai kötést tartalmazó (I) általános képletü vegyületek - ahol R,, R2, R3, R4 és X jelentése a tárgyi körben megadott - előállítása esetén valamely (X) általános képletü vegyületből- ahol Rl5 R2, R3, R4 és X a fenti jelentésűek, R7 pedig hidrogénatomot képvisel - vizet hasítunk le, előnyösen tömény kénsav dehidratizálószerként való alkalmazásával; vagy f) az A és B helyén kémiai kötést tartalmazó (I) általános képletü vegyületek - ahol R^ R2, R3, R4 és X a tárgyi körben megadott jelentésűek - előállítása esetén valamely (XI) általános képletü vegyületet- ahol Rj, R4 és X a fenti jelentésűek, R8 pedig 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 20
