188852. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyomor és nyombélfekély ellen hatásos új tiadiazolidin-származékok előállítására
1 188 852 2 2. táblázat RGH-5901 gyomorsay-szekréciót gátló hatása különböző kezelések mellett (Shay 4 órás patkányok) Kezelés módja n Dózis Gyomorszekréció mg/kg ml/100 g t.s. térf. gátlás pH Műtét előtt 15 perccel i.p. 5 10 2,5 42 % 3,7 Műtét előtt 15 perccel s.c. 5 10 2,8 35 % 1,5 Műtét előtt 15 perccel p.o. 5 10 2,3 47 % 4,1 Kontroll 5 — 4,3 — 1 3. táblázat Aszpirinnel kiváltott gyomorfekélyek gátlása egyidejű RGH-5901 kezeléssel Kezelés n Dózis mg/kg p.o. Fekélyszám/ gyomor Fekélyszámgátlás %-ban Fekélymentes állatok %-ban Aszpirin /kontroll . 20 100 15,7 ±3,0 — 0 Aszpirin + RGH-5901 10 100+ 1,5 9,5** 40 0 Aszpirin + RGH-5901 17 100 + 3,0 6,8* 57 23 Aszpirin + RGH-5901 17 100 + 6,0 4,7* 71 29 Aszpirin + RGH-5901 14 100+ 12,0 2,2* 86 66 Aszpirin + RGH-5901 17 100 + 25,0 2,3* 85 41 * ** p<0,05 ED50 = 2,1 *p<0,l 4. táblázat Az RGH-5901 a dózistól függően gátolja az indometacinnal kiváltott bélfekélyesedést, egyidejű kezelés mellett Kezelés Dózis n mg/kg p.o. Bélfal Sz.Sz. 72 órával a kezelés után Hgmm-ben Bélfal-rezisztencia a normál %-ában Megjegyzés Kezeletlen 30 — 23L ±5 100 * p<0,01 az Indometacin 16 15 46 ± 12 20 Indometacin-Indometacin + RGH-5901 10 15+ 15 120 ±20 52 csoporthoz Indometacin + RGH-5901 10 15 + 25 192 ± 18 83* viszonyítva Indometacin + RGH-5901 20 15 + 50 225 ±6 97* ED,oo= 50 Indometacin + cimetidin 10 15+150 47 ±25 21 Indometacin + Na-szalicilát 10 15 + 25 132 ±17 57* Indometacin + Na-szalicilát 10 15 + 50 231 ±5 100* ED100= 50 5
