188851. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridin-karbonsav-észterek és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 188 851 2 salétromsavas reakciójával 63 %-os kitermeléssel kapjuk a 2,6 - dimelil - 4 - (3 - nitro - fenil) - piridin- 3,5 - dikarbonsav - ciklopentil - (2 - hidroxi - etil)- észtert, olvadáspont : 112 °C. 15. példa a (15) képletű vegyidet előállítása Az 1. példával analóg módon 1,4 - dihidro - 2,6- dimetil - 4 - (3 - nitro - fenil) - piridin - 3,5 - dikarbonsav - (2 - klór - etil) - ciklopentil - észter salétromsavas reakciójával 71 %-os kitermeléssel kapjuk a 2,6 - dimetil - 4 - (3 - nitro - fenil) - piridin- 3,5 - dikarbonsav - (2 - klór - etil) - ciklopentil - észtert, olvadáspont: 84 °C. 16. példa a (16) képletű vegyidet előállítása Az 1. példával analóg módon 1,4 - dihidro - 2,6 - dimetil - 4 - (3 - nitro - fenil) - piridin - 3,5 - dikarbonsav - decil - (2 - hidroxi - etil) - észter salétromsavas reakciójával 71 %-os kitermeléssel kapjuk a 2,6 - dimetil - 4 - (3 - nitro - fenil) - piridin - 3,5 - dikarbonsav - decil - (2 - hidroxi - etil) - észtert, olvadáspont: 60 °C. 17. példa a (17) képletű vegyidet előállítása Az 1. példával analóg módon 1,4 - dihidro - 2,6 - dimetil - 4 - (2 - hidroxi - etil) - izo - propil - észter salétromsavas reakciójával 82 %-os kitermeléssel kapjuk a 2,6 - dimetil - 4 - fenil - piridin - 3,5 - dikarbonsav - (2 - hidroxi - etil) - izo - propil - észtert, olvadáspont: 79 °C. 18. példa a (18) képletű vegyidet előállítása Az 1. példával analóg módon 1,4 - dihidro - 2,6- dimetil - 4 - (piridil - 3) - piridin - 3,5 - dikarbonsav- (2 - ciano - etil) - etil - észter salétromsavas reakciójával 52 %-os kitermeléssel kapjuk a 2,6 - dimetil- 4 - (piridil - 3) - piridin - 3,5 - dikarbonsav - (2 - ciano - etil) - etil - észtert, olvadáspont: 90 °C. 19. példa a (19) képletű vegyület előállítása Az 1. példával analóg módon 1,4 - dihidro - 2,6 - dimetil - 4 - (2 - nitro - fenil) - piridin - 3,5 - dikarbonsav - (2 - hidroxi - etil) - izo - propil - észter salétromsavas reakciójával 83 %-os kitermeléssel kapjuk a 2,6 - dimetil - 4 - (2 - nitro - fenil) - piridin- 3,5 - dikarbonsav - (2 - hidroxi - etil) - izo - propil - észtert, olvadáspont: 78 °C. 20. példa a (20) képletű vegyüld előállítása Az 1. példával analóg módon 1,4 - dihidro - 2,6 - dimetil - 4 - (4 - klór - fenil) - piridin - 3,5 - dikarbonsav - (2 - hidroxi - etil) - izo - propil - észter salétromsavas reakciójával 88 %-os kitermeléssel ki pjuk a 2,6 - dimetil - 4 - (4 - klór - fenil) - piridin - 3,5 - dikarbonsav - (2 - hidroxi - etil) - izo - propil - észtert, olvadáspont : 120 °C. 21. példa a (21) képletű vegyület előállítása Az 1. példával analóg módon 1,4 - dihidro - 2,6- dimetil - 4 - (3 - jód - fenil) - piridin - 3,5 - dikarbonsav - (2 - ciano - eíil) - izo - propil - észter salétromsavas reakciójával 75 %-os kitermeléssel kr pjuk a 2,6 - dimetil - 4 - (3 - jód - fenil) - piridin- 3,5 - dikarbonsav - (2 - ciano - etil) - izo - propil- észtert, olvadáspont: 69 °C. 22. példa a (22) képletű vegyület előállítása \z 1. példával analóg módon 1,4 - dihidro - 2,6 - dimetil - 4 - (3 - ciano - fenil) - piridin - 3,5 - dil arbonsav - izo - propil - (2 - metoxi - etil) - észter salétromsavas reakciójával 73 %-os kitermeléssel ka rjuk a 2,6 - dimetil - 4 - (3 - ciano - fenil) - piridin -35- dikarbonsav - izo - propil - (2 - metoxi - etil) - é;ztert, olvadáspont: 50 °C. 23. példa a (23) képletű vegyidet előállítása \z 1. példával analóg módon 1,4 - dihidro - 2,6- dimetil - 4 - (2 - trifluor - metil - fenil) - piridin -3,5 - dikarbonsav - (2 - ciano - etil) - metil - észter salétromsavas reakciójával 85 %-os kitermeléssel ka ójuk a 2,6 - dimetil - 4 - (3 - trifluor - metil - fenil)- pridin - 3,5 - dikarbonsav - (2 - ciano - etil) - metil- észtert, olvadáspont: 74 °C. 24. példa a (24) képletű vegyület előállítása Az I. példával analóg módon 1,4 - dihidro - 2,6- d metil - 4 - (2 - trifluor - vnetil - fenil) - piridin -3,5 - dikarbonsav - (2 - ciano - etil) - etil - észter salétromsavas reakciójával 69 %-os kitermeléssel kapjuk a 2,6 - dimetil - 4 - (2 - trifluor - metil - fenil)- piridin - 3,5 - dikarbonsav - (2 - ciano - etil) - etil- észtert, olvadáspont: 68 °C. 25. példa a (25) képletű vegyület előállítása Az 1. példával analóg módon 1,4 - dihidro - 2,6- dimetil - 4 - (2 - trifluor - metil - fenil) - piridin -3,5 - dikarbonsav - etil - (2 - hidroxi - etil) - észter salétromsavas reakciójával 75 %-os kitermeléssel kapjuk a 2,6 - dimetil - 4 - (2 - trifluor - metil - fenil)- piridin - 3,5 - dikarbonsav - etil - (2 - hidroxi - etil)- ésdert, olvadáspont : 86 °C. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 7
