188851. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridin-karbonsav-észterek és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 26. példa a (26) képle tű vegyüleí előállítása 188 851 2 Az 1. példával analóg módon 1,4 - dihidro - 2,6 - dimeti! - 4 - (2 - trifluor - metil - fenil) - piridin -3,5 - dikarbonsav - (2 - hidroxi - etil) - metil - észter salétromsavas reakciójával 71 %-os kitermeléssel kapjuk a 2,6 - dimetil - 4 - (2 - trifluor - metil - fenil)- piridin - 3,5 - dikarbonsav - (2 - hidroxi - etil) - metil - észtert, olvadáspont: 75 °C. 27. példa a (27) képletű vegyidet előállítása Az 1. példával analóg módon 1,4 - dihidro - 2,6 - dimetil - 4 - (2 - trifluor - metil - fenil) - piridin - 3,5 - dikarbonsav - (2 - hidroxi - etil) - izo - propil - észter salétromsavas reakciójával 51 %-os kitermeléssel kapjuk a 2,6 - dimetil - 4 - (2 - trifluor - metil - fenil) - piridin - 3,5 - dikarbonsav - (2 - hidroxi - etil) - izo - propil - észtert, olvadáspont: 83 °C. 28. példa a (28) képletű vegyidet előállítása Az 1. példával analóg módon 1,4 - dihidro - 2,6- dimetil - 4 - (3 - trifluor - metil - fenil) - piridin -3,5 - dikarbonsav - izo - propil - (2 - metoxi - etil) - észter salétromsavas reakciójával 65 %-os kitermeléssel kapjuk a 2,6 - dimetil - 4 - (3 - trifluor - metil - fenil) - piridin - 3,5 - dikarbonsav - izo - propil - (2 - metoxi - etil) - észtert, olvadáspont: 51 °C. 29. példa a (29) képletű vegyüleí előállítása Az 1. példával analóg módon 1,4 - dihidro - 2,6- dimetil - 4 - (2 - metoxi - fenil) - piridin - 3,5 - dikarbonsav - (2 - hidroxi - etil) - metil - észter salétromsavas reakciójával 84 %-os kitermeléssel kapjuk a 2,6 - dimetil - 4 - (2 - metoxi - fenil) - piridin - 3,5 - dikarbonsav - (2 - hidroxi - etil) - metil- észtert, olvadáspont: 90 °C. 30. példa a (30) képletű vegyidet előállítása Az 1. példával analóg módon 1,4 - dihidro - 2,6- dimetil - 4 - (2 - metoxi - fenil) - piridin - 3,5 - dikarbonsav - etil - (2 - hidroxi - etil) - észter salétromsavas reakciójával 71 %-os kitermeléssel kapjuk a 2,6 - dimetil - 4 - (2 - metoxi - fenil) - piridin- 3,5 - dikarbonsav - etil - (2 - hidroxi - etil) - észtert, olvadáspont: 95 °C. 31. példa a (31) képletű vegyüleí előállítása Az 1. példával analóg módon 1,4 - dihidro - 2,6 - dimetil - 4 - (2 - metoxi - fenil) - piridin - 3,5 - dikarbonsav - (2 - hidroxi - etil) - izo - propil - észter salétromsavas reakciójával 85 %-os kitermeléssel kapjuk a 2,6 - dimetil - 4 - (2 - metoxi - fenil) - piridin - 3,5 - dikarbonsav - (2 - hidroxi - etil) - izo - propil - észtert, olvadáspont: 68 °C. 32. példa a (32) képletű vegyüleí előállítása A' 1. példával analóg módon 1,4 - dihidro - 2,6- dimetil - 4 - (2 - metoxi - fenil) - piridin - 3,5 - dikarbonsav - izo - propil - (2 - (3 - trifluor - metil- feroxi) - etil) - észter salétromsavas reakciójával 65 %-os kitermeléssel kapjuk a 2,6 - dimetil - 4 - (2 - metoxi - fenil) - piridin - 3,5 - dikarbonsav - izo - propil - (2 - (3 - trifluor - metil - fenoxi) - etil) - észtert, olvadáspont: 80 °C. 33. példa a (33) képletű vegyüleí előállítása Az I. példával analóg módon 1,4 - dihidro - 2,6- dimetil - 4 - (4 - nitro - feni!) - piridin - 3,5 - dikarbonsav - (2 - hidroxi - etil) - izo - propil - észter salétromsavas reakciójával 62 %-os kitermeléssel kapjuk a 2,6 - dimetil - 4 - (4 - nitro - fenil) - piridin- 3,5 - dikarbonsav - (2 - hidroxi - etil) - izo - propii- észtert, olvadáspont: 145 °C. 34. példa a (34) képletű vegyüleí előállítása Az 1. példával analóg módon 1,4 - dihidro - 2,6 - dimetil - 4 - (4 - metil - fenil) - piridin - 3,5 - dike rbonsav - (2 - hidroxi - etil) - izo - propil - észter salé‘romsavas reakciójával 56 %-os kitermeléssel kap uk a 2,6 - dimetil - 4 - (4 - metil - fenil) - piridin- 3,5 - dikarbonsav - (2 - hidroxi - etil) - izo - propil - észtert, olvadáspont: 72 °C. 35. példa a (35) képletű vegyüleí előállítása Az 1. példával analóg módon 1,4 - dihidro - 2,6- dimetil - 4 - metil - szulfonil - 4 - (3 - nitro - fenil)- piridin - 5 - karbonsav - (2 - hidroxi - etil) - észter salétromsavas reakciójával 53 %-os kitermeléssel kapjuk a 2,6 - dimetil - 3 - metil - szulfonil - 4 - (3- nitro - fenil) - piridin - 5 - karbonsav - (2 - hidroxi- etil) - észtert, olvadáspont: 120 °C. 36. példa a (36) képletű vegyüleí előállítása Az 1. példával analóg módon 1,4 - dihidro - 2,6- dimetil - 4 - (3 - nitro - fenil) - 3 - fenil - szulfonil- piridin - 5 - karbonsav - (2 - hidroxi - etil) - észter salé romsavas reakciójával 41 %-os kitermeléssel kap uk a 2,6 - dimetil - 4 - (3 - nitro - fenil) - 3 - fenil- szulfonil - piridin - 5 - karbonsav - (2 - hidroxi - etil) - észtert, olvadáspont: 150 °C. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 8 •
