188762. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,3-diamino-5(htt)-pirimidének előállítására
lelnek megfelelő vegyületek - ebben a képletben R\ R2, R9 és R'° jelentése megegyezik a fentebb adott; meghatározás szerintivel, azzal a megszorítással, hogy ! R9 és R10 nem lehet egyaránt hidrogénatom vagy egy-! aránt halogénatom — valamint sóik, N-oxidjaik vagy a fenti meghatározásnak megfelelő acilszármazékaik előállítására, azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képlet fenti meghatározásában szereplő szusztituenseknek megfelelő kiindulási vegyületeket, illetőleg eljárási műveleteket alkalmazunk az 1. igénypont szerinti eljárásban. (Elsőbbség: 1981. II. 10.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás a (II) általános képlet szőkébb körű esetét képező (V) általános képletnek megfelelő vegyületek - ahol R9 és R!0 jelentése , a fentivel egyező, azzal a megszorítással, hogy mindkettő nem lehet egyaránt hidrogénatom vagy egyaránt halogénatom, R'5 hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot képvisel - valamint sóik, N- oxidjaik és a fenti meghatározásnak megfelelő acilszármazékaik előállítására, azzal jellemezve, hogy az (V) általános képlet fenti meghatározásában szereplő szubsztituenseknek megfelelő kiindulási vegyületeket illetőleg eljárási műveleteket alkalmazunk az 1. igénypont szerinti eljárásban. (Elsőbbség: 1981. 11. 10.) 6. Az I. igénypont szerinti eljárás a (II) általános képlet szükebb körű esetét képező (VI) általános képletnek megfelelő vegyületek - e képletben N egy 6-tagú, nitrogénatomot tartalmazó heterociklusos gyűrűt képvisel, R2, R9 és R10 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, R'6 pedig hidrogénatomot, halogénatomot, 1 —3 szénatomos alkil- vagy adott esetben halogénatommal helyettesitett I - 3 szénatomos alkoxiesoportot képvisel, azzal a megszo, rítással, hogy mind R9, mind R'° nem lehet egyaránt hidrogén- vagy egyaránt halogénatom, továbbá hogy R2 és R1<s nem kapcsolódhat a heterociklusos gyűrűnek a fenilgyürű 6-helyzetével szomszédos szénatomjához - valamint sóik, N-oxidjaik vagy a fenti meghatározás szerinti acilszármazékaik előállítására, azzal jellemezve, hogy a (VI) általános képlet fenti meghatározásában szereplő szubsztituenseknek megfelelő kiindulási vegyületeket, illetőleg eljárási műveleteket alkalmazunk az 1. igénypont szerinti eljárásban. (Elsőbbség: 1981. 11. 10.) 7. Az !. igénypont szerinti eljárás a (II) általános képlet szükebb körű esetét képező (VII) általános képletnek megfelelő vegyületek - e képletben R2, R9, río R19 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, azzal a megszorítással, ha R2, R9 és Rt<s egyaránt hidrogénatomot képvisel, akkor R'° nem lehet hidrogénatom vagy hidroxilcsoport — valamint sóik, N-oxidjaik vagy a fenti meghatározás szerinti acilszármazékaik előállítására, azzal jellemezve, hogy a (VII) általános képlet fenti meghatározásában szereplő szubsztituenseknek megfelelő kiindulási vegyületeket, ill. eljárási műveleteket alkalmazunk az 1. igénypont szerinti eljárásban. (Elsőbbség: 1981. II. 10.) 99 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás a (II) általános képlet szükebb körű esetét képző (Vili) általános képletnek megfelelő vegyületek — e képletben R'7 hidrogén- vagy halogénatomot, 1-4 szénatomos alkilcsoportot, I —4 szénalomos alkoxiesoportot, 2-4 szénatomos alkenilcsoporlot, amino-, di(l 4 szénatomos)-alki!-amino-csoporlot; R'8 halogénalomot, 1 -4 szénatomos alkilcsoportot, 1 -4 szénatomos alkoxiesoportot, 2 — 4 szénatomos alkenilcsoportot, hidroxil-, amino-, di-( 1 — 4 szénatomos)-alkil-amino-csoportot, 1-4 szénatomos alkiltio-csoportot ; R19 hidrogénatomot, =0, —(CH3)2 csoportot, halogénatomot, 1 —4 szénatomos alkilcsoportot; R20 hidrogénatomot vagy metilcsoportot, X oxigén- vagy nitrogénatomot, —NH— vagy —CH= csoportot képvisel; a szaggatott vonalakkal jelölt kötések egyszerű vagy kettőskötést jelentenek, azzal a kivétellel, hogy ha X jelentése oxigénatom vagy NH csoportul, akkor a vele szomszédos szaggatott vonal nem lehet kettőskötés, ha pedig X —CH= csoportot, R17, R19 és R20 pedig valamenynyien hidrogénatomot jelentenek, akkor R18 nem lehet sem hidroxilcsoport, sem hidrogénatom, és ha R'9 oxigénatomot vagy (CH,)2 csoportot jelent, akkor R20 helyén hidrogénatom ál! — valamint sóik vagy a fenti meghatározásnak megfelelő acilszármazékaik előállítására, azzal jellemezve, hogy a (VIII) általános képlet fenti meghatározásában szereplő szubsztituenseknek megfelelő kiindulási vegyületeket, illetőleg eljárási műveleteket alkalmazunk az 1. igénypont szerinti eljárásban (Elsőbbség: 1981. II. 10.) 9. Az I. igénypont szerinti eljárás a (II) általános képletnek megfelelő, alább felsorolt vegyületek: 2.4 - diamino - 5 - (3,4 - dihidro - 7,8 - dimetoxi - 2H - I - benzopirán - 5 - il - melil) - pirimidin, 2.4 - diamino - 5 - (8 - metoxi - 5 - kinolil - metil)- pirimidin, 2.4 - diamino - 5 - (4 - metoxi - I - naftil - metil) - pirimidin, 2.4 - diamino - 5 - (7,8 - dimetoxi - 2 - metil - 2H- 1 - benzopirán - 5 - ii - metil) - pirimidin, 2.4 - diamino - 5 - (7.8 - dimetoxi - 2,2 - dimetil - 2H - 1 - benzopirán - 5 - il - metil) - pirimidin, 2.4 - diamino - 5 - (8 - amino - 7 - metil - 5 - kinolil- metil) - pirimidin, 2.4 - diamino - 5 - (7,8 - dimetoxi - 2 - oxo - 2H - I - benzopirán - 5 - il - metil) - pirimidin. 2.4 - diamino - 5 - (7,8 - dimetoxi - 2 - metil - 4H- ! - benzopirán - 5 - il - metil) - pirimidin, 5 - (7 - aiiil - 8 - hidroxi - 2 - metil - 5 - kinolil - metil)- 2,4 - diamino - pirimidin, 5(7 - allil - 8 - hidroxi - 5 - kinolil - metil) - 2,4 - diamino - pirimidin, 5 - (7 - allil - 8 - metoxi - 5 - kinolil - metil) - 2,4 - diamino - pirimidin, 2.4 - diamino - 5 -18 - metoxi - 7 - (I - propcnil) - 5 - kinolil - metil] - pirimidin, 5 - (7 - allil - 8 - metoxi - 2 - metil - 5 - kinolil - metil)- 2,4 - diamino - pirimidin, 2.4 - diamino - 5 - (8 - amino - 7 - metoxi - 5 - kinolil- metil) - pirimidin, 100 188 762 5 10 15 20 25 30 35 40 45 5C 55 6C 51
