188762. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,3-diamino-5(htt)-pirimidének előállítására

101

1 88 762

102

2.4 - diamino - 5 - (8 - dimctilamino - 7 - mctoxi - 5 - kinolil - metil) - pirimidin,

2.4 - diamino - 5 - [8 - (1 - pirrolil) - 7 - metil - 5 - kinolil - metil] - pirimidin,

2.4 - diamino - 5 - (8 - dimetilamino - 7 - metil - 5

- kinolil - metil) - pirimidin,

2.4 - diamino - 5 - (8 - metoxi - 7 - propil - 5 - kinolil- metil) - pirimidin,

2.4 - diamino - 5 - (8 - hidroxi - 7 - metoxi - 5 - kinolil - metil) - pirimidin,

5 - [7-allil - 8 - metoxi - 5 - (1,2,3,4- tetrahidrokinolil) - metil] - 2,4 - diamino - pirimidin,

2.4 - diamino - 5 - (4 - amino - 3 - metoxi - I - naftil- metil) - pirimidin,

2.4 - diamino - 5 - (7,8 - dimetoxi - 2H - ! - benzopirán - 5 - il - metil) - pirimidin - 1 - oxid,

2.4 - diamino - 5 - (7 - metoxi - 8 - nitro - 5 - kinolil- metil) - pirimidin,

2.4 - diamino - 5 - (7,8 - dimetoxi - 5 - kinolil - metil)- pirimidin,

2.4 - diamino - 5 - (7 - metil - 5 - kinolil - metil) - pirimidin,

4 - amino - 5 - (7,8 - dimetoxi - 2H - 1 - benzopirán- 5 - il - metil) - 2 - glicinamido - pirimidin,

2.4 - diamino - 5 - (8 - amino - 7 - etoxi - 5 - kinolil- metil) - pirimidin,

2.4 - diamino - 5 - (8 - amino - 7 - mctillio - 5 - kinolil - metil) - pirimidin,

2.4 - diamino - 5 - (8 - amino - 7 - klór - 5 - kinolil- metil) - pirimidin,

2.4 - diamino - 5 - (7 metoxi - 5 - kinolil - metil)- pirimidin,

2.4 - diamino - 5 - (7 - metoxi - 8 - mcliltio - 5 - kinolil - metil) - pirimidin,

5 - [7 - allil - 8 - (2 - metoxi - etoxi) - 5 - kinolil - metil] - 2,4 - diamino - pirimidin,

2.4 - diamino - 5 - (5 - amino - 6 - metil - 8 - kinolil- metil) - pirimidin,

2.4 - diamino - 5 - (5 - amino - 6 - metoxi - 8 - kinolil- metil) - pirimidin,

2.4 - diamino - 5 - (8 - amino - 7 - metoxi - 5 - izokinolil - metil) - pirimidin,

2.4 - diamino - 5 - (7,8 - dimetoxi - 4H -1 - benzopi-. rán - 5 - il - metil) - pirimidin,

2.4 - diamino - 5 - (4 - hidroxi - 3 - metoxi - 1 - naftil- metil) - pirimidin,

2.4 - diamino - 5 - (3,4 - dimetoxi - 1 - naftil - metil)- pirimidin,

2.4 - diamino - 5 - (4 - amino - 3,6 - dimetoxi - 1 - naftil - metil) - pirimidin,

valamint sóik cs N-oxidjaik előállítására, azzal jellemezve, hogy az előállítani kívánt fenti vegyületben szereplő szubsztituenseknek megfelelő kiindulási vegyületeket, illetőleg eljárási műveleteket alkalmazunk az 1, igénypont szerinti eljárásban.

(Elsőbbség: 1981. II. 10.)

10. Eljárás bakteriális fertőzések ellen hatásos gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerinti előállított (II) általános képletű 2,4 - diamino - 5 - (szubsztituált) - pirimidint - ahol X, R', R2, R3 és R4 jelentése megegyezik az. I. igénypontban adott meghatározás szerintivel - vagy ennek gyógyászati szempontból elfogadható sóját vagy N-oxidját vagy az 1. igénypontban adott meghatározásnak megfelelő acilszármazékát, adott esetben valamely - a (II) általános képletű vegyiilcttcl szinergetikushatást nem mutató — szulfonamid-lípusú hatóanyag, vagy a (II) általános képletű vcgyülctck hatását fokozó szulfametoxazol hozzáadásával, szokásos gyógyszerészeti vivőanyaggal és/vagy egyéb segédanyaggal összekeverve orális, rektális, parenterális vagy helyi alkalmazásra felhasználható készítménnyé alakítunk.

(Elsőbbség: 1981. 11. 10.)

11. Eljárás bakteriális fertőzések ellen hatásos gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely a 2. igénypont szerint előállított (HA) általános képletű 2,4 - diamino - 5 - (szubsztituált) - pirimidint - ahol R4", R5", R6”, R7", R8" és X jelentése megegyezik a 2. igénypontban adott meghatározás szerintivel — vagy ennek gyógyászati szempontból elfogadható sóját vagy a 2. igénypontban adott meghatározásnak megfelelő acilszármazékát, adott esetben valamely - a (HA) általános képletű vegyülettel szinergetikus hatást nem mutató — szulfonamid-típusú hatóanyag, vagy a (IIA) általános képletű vegyületek hatását fokozó szulfametoxazol hozzáadásával, szokásos gyógyszerészeti vivőanyaggal és/vagy egyéb segédanyaggal összekeverve orális, rektális, parenterális vagy helyi alkalmazásra felhasználható készítménnyé alakítunk.

(Elsőbbség: 1980. II. II.)

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

7 db rajz