188762. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,3-diamino-5(htt)-pirimidének előállítására
5 188762 6 R9 célszerűen inetoxi-, etoxi-, 2 — 3 szénatomos alkcnilcsoport, halogcnatom, 1—3 szénatomos alkilcsoport vagy metiltio-csoport. R9 legelőnyösebb jelentései : metil-, metoxi-, etoxi-, vagy metiltio-csoport; ezek között is kiemelendő különösen előnyösként a metil-, metoxi- és etoxicsoport. R'° célszerűen metoxi-, etoxi-, metiltio- vagy egy a fenti meghatározásnak megfelelő—NR13R'4csoport; R'° különösen előnyös jelentései: metoxi-, etoxi-, amino-, dimetilamino- vagy metiltio-csoport. A (VI) általános képletnek megfelelő vegyületek sorában különösen előnyösek azok, amelyekben a nitrogénatom a fenilgyűrű 5-helyzetéhez a-helyzetben áll, R2 és R16 hidrogénatomot, R9 metil- vagy metoxicsoportot, R'° pedig amino-, dimetilamino- vagy mctiltio-csoportot képvisel. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek egy további előnyös csoportját a szükebb körű (VII) általános képletnek megfelelő vegyületek, sóik, N-oxidjaik és a fenti meghatározás szerinti acilszármazékaik képezik; e képletben R2, R9, R'° és R"5 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, azzal a megszorítással, ha R2, R9 és R16 egyaránt hidrogénatomot képvisel, akkor R'° nem lehet hidrogénatom vagy hidroxilcsoport. R9 e vegyületekben hidrogénatomot, metoxi-, etoxi-, 1—3 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó monoalkilamino-, 2—3 szénatomos alkcnil-, 1 — 3 szénatomos alkil- vagy rnetiltiocsoportot képvisel előnyösen; R9 legelőnyösebb jelentései: hidrogénatom, metoxi-, etoxi- vagy metiltiocsoport ; ezek sorában is kiemelendő a hidrogénatom, metoxi- és etoxicsoport. R'° célszerűen hidrogénatom, metoxi-, etoxi-, metiltio- vagy a fenti meghatározásnak megfelelő NR13R'4 csoport lehet. R10 különösen előnyös jelentései: metoxi-, etoxi-, amino- vagy dimetilaminocsoport; ezek közül is kiemelendő a metoxi-, etoxi- és aminocsoport. R2 célszerűen hidrogénatomot, metoxi-, etoxi- vagy metoxi-etoxi-csoportot képvisel; R2 különösen előnyösen hidrogénatom vagy metoxiesoport lehet. R,<s célszerűen hidrogénatom vagy metoxiesoport; R16 legelőnyösebb jelentései; hidrogénatom vagy metoxiesoport. A fentebb meghatározott (II) általános képletü vegyületek egy további előnyös csoportját a szűkebb körű (VIII) általános képletnek megfelelő vegyületek, ezek sói, valamint a fenti meghatározás szerinti acilszármazékai képezik; e képletben vagy pedig R17 hidrogén- vagy halogénatomot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot, 1-4 szénatomos alkoxiesoportot, 2-4 szénatomos alkenilcsoportot, amino- vagy di-(l—4 szénatomos)-alkil-amino-csoportot; R’8 halogénatomot, I -4 szénatomos alkilcsoportot, 1 -4 szénatomos alkoxiesoportot, 2 —4 szénatomos alkenilcsoportot, hidroxil-, amino-, 1 - 4 szénatomos alkilcsoporttal diszubsztituált amínocsoportot, 1-4 szénatomos alkiltiocsoportot, R19 hidrogénatomot; =0, =(CH3)2 csoportot, halogénatomot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot; R20 hidrogénatomot vagy metiicsoportot; X oxigén- vagy nitrogénatomot, —NH— vagy —CH== csoportot képvisel; a szaggatott vonalakkal jelölt kötések egyszerű vagy kettőskötést jelentenek, azzal a kivétellel, hogy ha X jelentése oxigénatom, akkor a vele szomszédos szaggatott vonal nem lehel kcllőskölés, ha pedig X CH - csoport. R'\ R"* és R2" pedig valamennyien hidrogénatomot jelentenek, akkor R18 nem lehet sem hidroxilcsoport, sem hidrogénatom. A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek sorában az alábbiak emelendők ki előnyösekként: 2.4 - diamino - 5 - (7,8 - dimetoxi - 2H - 1 - benzopirán - 5 - il - metil) - pirimidin, 2.4 - diamino - 5 - (3,4 - dihidro - 7,8 - dimetoxi - 2H - 1 - benzopirán - 5 - il - metil) - pirimidin, 2.4 - diamino - 5 - (8 - metoxi - 5 - kinolij - metil)- pirimidin, 2.4 - diamino - 5 - (4 - metoxi - 1 - naftil - metil) - pirimidin, 2.4 - diamino - 5 - (7,8 - dimetoxi - 2 - metil - 2H- 1 - benzopirán - 5 - il - metil) - pirimidin, 2.4 - diamino - 5 - (7,8 - dimetoxi - 2,2 - dimetil - 2H - 1 - benzopirán - 5 - il - metil) - pirimidin, 2.4 - diamino - 5 - (8 - amino - 7 - metil - 5 - kinolil- metil) - pirimidin, 2.4 - diamino - 5 - (7,8 - dimetoxi - 2 - oxo - 2H - 1 - benzopirán - 5 - il - metil) - pirimidin, 2.4 - diamino - 5 - (7,8 - dimetoxi - 2 - metil - 4H- 1 - benzopirán - 5 - il - metil) - pirimidin, 5 - (7 - allil - 8 - hidroxi - 2 - metil - 5 - kinolil - metil)- 2,4 - diamino - pirimidin, 5 - (7 - allil - 8 - hidroxi - 5 - kinolil - metil) - 2,4- diamino - pirimidin, 5 - (7 - allil - 8 - metoxi - 5 - kinolil - metil) - 2,4 - diamino - pirimidin, 2.4 - diamino - 5 - (8 - metoxi - 7 - (I - propenil) - 5 - kinolil - metil] - pirimidin, 5 - (7 - allil - 8 - metoxi - 2 - metil - 5 - kinolil - metil)- 2,4 - diamino - pirimidin, 2.4 - diamino - 5 - (8 - amino - 7 - metoxi - 5 - kinolil- metil) - pirimidin, 2.4 - diamino - 5 - (8 - dimetilamino - 7 - metoxi - 5 - kinolil - metil) - pirimidin, 2.4 - diamino - 5 - (8 - (I - pirrolil) - 7 - metil - 5 - kinolil - metil] - pirimidin, 2.4 - diamino - 5 - (8 - dimetilamino - 7 - metil - 5 - kinolil - metil) - pirimidin, 2.4 - diamino - 5 - (8 - metoxi - 7 - propil - 5 - kinolil- metil) - pirimidin, 2.4 - diamino - 5 - (8 - hidroxi - 7 - metoxi - 5 - kinolil - metil) - pirimidin, 5 - [7 - allil - 8 - metoxi - 5 - (1,2,3,4 - tclrahidrokinolil) - metil] - 2,4 - diamino - pirimidin, 2.4 - diamino - 5 - (4 - amino - 3 - metoxi - 1 - naftil- metil) - pirimidin, 2.4 - diamino - 5 - (7,8 - dimetoxi - 2H - I - benzpirán - 5 - il - metil) - pirimidin - 1 - oxid, 2.4 - diamino - 5 - (7 - metoxi - 8 - nitro - 5 - kinolil- metil) - pirimidin, 2.4 - diamino - 5 - (7,8 - dimetoxi - 5 - kinolil - metil)- pirimidin, 2.4 - diamino - 5 - (7 - metil - 5 - kinolil - metil) - pirimidin, 4 - amino - 5 - (7,8 - dimetoxi - 2H - 1 - benzopirán- 5 - il - metil) - 2 - glicinamido - pirimidin, 2.4 - diamino - 5 - (8 - amino - 7 - etoxi - 5 - kinolil- metil) - pirimidin, 2.4 - diamino - 5 - (8 - amino - 7 - metiltio - 5 - kinolin - metil) - pirimidin, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 E5 60 65 4
