188565. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás új peptidek előállítására és ezek alkalmazási módja
135 188 565 136 A sztearoil-L-Ala-y-D-Glu(a-OBzl)-(L-Boc-D-mezoDAP-L)-D-AlaOMe-t (3) lényegében a 123. példa 1. lépésében leírt módon eljárva állítjuk elő. NMR-spektrum (deutero-kloroform+deuterometanol, <5 ppm): 0,88 (3H, m), 1,27 (30H, s), 1,42 (9H, s), 3,71 (3H, s), 4,03—4,65 (5H, m), 5,18 (2H, s), 7,35 (5H, s). 2. lépés: 150/2 reakcióegyenlet. A sztearoil-L-Ala-y-D-Glu(a-OH)-(L-Boc-D-mezoDAP-L)-D-AlaOMe-t (4) lényegében a 94. példa 2. lépésében leírt módon eljárva állítjuk elő. NMR-spektrum (deutero-kloroform + de uterometanol, <5 ppm): 0,88 (3H, m), 1,31 (30H, s), 1,46 (9H, s), 3,73 (3H, s), 4,00-^1,65 (5H, m). 3. lépés: 150/3 reakcióegyenlet. A sztearoil-L-Ala-y-D-Glu(a-OH)-(L-mezoDAP-L)-D-AlaOMe sósavas sóját (5) lényegében a 129. példa 2. lépésében leírt módon eljárva állítjuk elő. NMR-spektrum (hexadeutero-dimetil-szulfoxid, S ppm): 0,86 (3H, m), 3,68 (3H, s), 3,85 (1H, s), 4,10—4,50 (4H, m). 151. példa 1. lépés: 151/1 reakcióegyenlet. A sztearoil-L-Ala-y-D-Glu(a-OMe)-(L-Boc-D-mezoDAP-L)-D-AlaOH-t (3) lényegében a 123. példa 1. lépésében leírt módon eljárva állítjuk elő. NMR-spektrum (deutero-kloroform-(-deuterometanol, 5 ppm): 0,89 (3H, m), 1,28 (30H, s), 1,45 (9H,s), 3,76 (3H, s). 2. lépés: 151/2 reakcióegyenlet. A sztearoil-L-Ala-y-D-Glu(a-OMe)-(L-mezo- DAP-L)-D-AlaOH sósavas sóját (4) lényegében a 129. példa 2. lépésében leírt módon eljárva állítjuk elő. NMR-spektrum (deutero-kloroform+deutero-metanol, Ô ppm): 0,98 (3H, m), 1,0—2,5 (38H, m), 3,73 (3H, s), 3,94 (1H, m), 4,20—4,57 (4H, m). 152. példa 1. lépés: 152/1 reakcióegyenlet. A sztearoil-L-Ala-y-D-G lu(oe-OMe)-(L-Boc-D-mezoDAP-L)-D-AlaOMe-t (3) lényegében a 123. példa 1. lépésében leírt módon eljárva állítjuk elő. NMR-spektrum (deutero-kloroform-(-deuterometanol, ô ppm): 0,92 (3H, m), 1,31 (30H, s), 1,48 (9H, s), 3,77 (6H, s). 2. lépés: 152/2 reakcióegyenlet. A sztearoil-L-Ala-y-D-Glu(a-OMe)-(L-mezo- DAP-D-OMe-L)-D-AlaOH sósavas sóját (4) lényegében a 129. példa 2. lépésében leírt módon eljárva állítjuk elő. NMR-spektrum (deutero-kloroform +deuterometanol, <5 ppm): 0,90 (3H, m), 1,08—2,47 (48H, m), 3,74 (3H, s), 3,85 (3H, s), 3,93—4,09 (1H, m), 4,25—4,80 (4H, m). 153. példa 1. lépés: 153/1 reakcióegyenlet. A sztearoil-L-Ala-y-D-Glu(a-OMe)-(L-Boc-D-mezoDAP-L)-D-AlaOMe-t (3) lényegében a 123. példa 1. lépésében leírt módon eljárva állítjuk elő. NMR-spektrum (deutero-kloroform -fdeuterometanol, <5 ppm): 0,88 (3H, m), 1,28 (30H, s), 1,46 (9H, s), 3,75 (6H, s). 2. lépés: 153/2 reakcióegyenlet. A sztearoil-L-Ala-y-D-Glu(a-OMe)-(L-mezo- DAP-L)-D-AlaOMe sósavas sóját lényegében (4) a 129. példa 2. lépésében leírt módon eljárva állítjuk elő. NMR-spektrum (deutero-kloroform + deuterometanol, <5 ppm): 0,89(3H, m), 1,0—2,5(48H, m), 3,75 (6H, s), 3,95 (1H, m), 4,15—4,96 (4H, m). 154. példa 1. lépés: 154/1 reakcióegyenlet. A fenil-acetil-L-Ala-y-D-Glu(a-OBzl)-L-Boc-D-mezoDAP-D-NHNHBoc-ot (3) lényegében a 123. példa 1. lépésében leírt módon eljárva állítjuk elő. NMR-spektrum (deutero-metanol, <5 ppm): 1,47 (18H, s), 3,60 (2H, s), 5,20 (2H, s), 7,33 (5H, s), 7,40 (5H, s). 2. lépés: 154/2 reakcióegyenlet. A fenil-acetil-L-Ala-y-D-Glu(a-OH)-L-Boc-D-mezoDAP-D-NHNHBoc-ot (4) lényegében a 94. példa 2. lépésében leírt módon eljárva állítjuk elő. NMR-spektrum (deutero-metanol, <5 ppm): 1,47 (18H, s), 3,60 (2H, s), 4,00—4,66 (4H, s), 7,30 (5H, s). 3. lépés: 154/3 reakcióegyenlet. A feniI-acetil-L-Ala-y-D-Glu(<x-OH)-L-mezo- DAP-ot (5) lényegében a 94. példa 3. lépésében leírt módon eljárva állítjuk elő. NMR-spektrum (deutérium-oxid, d ppm): 1,40 (3H, d, J = 8Hz), 3,60 (2H, s), 3,80 (1H, m), 4,24 (2H, t, J=7Hz), 7,36 (5H, s). 155. példa 1. lépés: 155/1 reakcióegyenlet. A fenil-acetil-y-D-GIu(a-OBzl)-L-Boc-D-mezo- DAP-D-NHNHBoc-ot (3) lényegében a 123. példa 1. lépésében leírt módon eljárva állítjuk elő. NMR-spektrum (deutero-metanol, ö ppm): 1,47 (18H, s), 3,65 (2H, széles s), 5,17 (2H, s), 7,30 (5H, s), 7,36 (5H, s). 2. lépés: 155/2 reakcióegyenlet. A fenil-acetil-y-D-Glu(a-OH)-L-Boc-D-mezo- DAP-D-NHNHBoc-ot (4) lényegében a 94. példa 2. lépésében leírt módon eljárva állítjuk elő. 3. lépés:. 155/3 reakcióegyenlet. A fenil-acetil-y-D-Glu(a-OH)-L-mezoDAP-ot (5) lényegében a 94. példa 3. lépésében leírt módon eljárva állítjuk elő. NMR-spektrum (deutérium-oxid, <5 ppm) : 1,20— 2,50 (10H, m), 3,64 (2H, s), 3,72 (1H, t, J= 7Hz), 4,24 (1H, t, J = 7Hz), 4,30 (1H, t, J = 7Hz), 5,36 (5H, s). 156. példa 1. lépés: 156/1 reakcióegyenlet. A 12-hidroxi-sztearoil-L-Ala-y-D-Glu(oc-OH)-69 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
