188459. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7béta-acil-amido- 3-cefém-4-karbonsav-származékok és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 188 459 2 3-Metoxi-7(?[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(2-metil-amino-etánszulfonil-amino)-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav. IR spektrum: többek között 1767 (nujol); UV spektrum : 248 nm (12 100, H2 O). 3-Klór-70 [(2R,S)-2-(2-amino-tiazoI-4-il)-2-(2-metil-amino-etánszulfoni!-amino)-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav IR spektrum: többek között 1768 (nujol); UV spektrum: 249 nm (12 400, H2 0). 3-Acetoxi-metil-7/?[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(2- -metil-amino-etánszulfonil-amino)-acetamido]-3-cefém-4- -karbonsav. IR spektrum: többek között 1765 (nujol): UV spektrum: 249 nm (14 200. H2 0). 3-(l-Karboximetil-lH-tetrazol-5-ü-tiometil)-7(3 [(2R,S)-2- -(2-amino-tiazol-4-il)-2-(2-metil-amino-etánszulfonil-amino)-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav. IR spektrum: többek között 1770 (nujol); UV spektrum: 251 nm (14 200, H20). 3-( 1 -Szulfometil-1 H-tetrazol-5-il-tiometil)-7/3-[(2R,S)-2- -(2-amino-tiazol-4-il)-2-(2-meti]-amino-etánszulfonil-amino)-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav. IR spektrum: többek között 1770 (nujol); UV spektrum: 249 nm (9900, h2°). 3-[l-(2-Dimetil-amino-etiI)-lH-tetrazol-5-il-tiometil]-7/3- -[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(2-metil-amino-etánszulfonil-amino)-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav. IR spektrum: többek között 1769 (nujol); UV spektrum: 248 nm (10300, H20). 3-(2-Metil-5,6-dioxo-l ,2,5,6-tetrahidro-aszim-triazin-3-il-tiometil)-7/3-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(2-metil-amino-etánszulfonil-amino)-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav. IR spektrum: többek között 1770 (nujol); UV spektrum: 240 nm(17 700), 271 nm(21 900, H20). 3-Piridinio-metil-7j3-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(2- -metil-amino-etánszulfonil-amino)-acetamido]-3-cefém-4- -karboxilát. IR spektrum: többek között 1770 (nujol); UV spektrum : 249 nm (14 600, H2 0). 3-(4-KarbamoiI-piridinio-metil)-7f3-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(2-metil-amino-etánszulfonil-amino)-acetamido]-3-cefém-4-karboxilát. IR spektrum: többek között 1769 (nujol); UV spektrum: 250nm (14 300, H20). 3-Metil-7/5-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(2-(2,4-dinitro-benzolszulfonil-amino)-etánszulfonil-amino)-acetamido)-3-cefém-4-karbonsav. IR spektrum: többek között 1768 (nujol); UV spektrum: 251 nm (14 100, H20). 3-Metoxi-70-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(2-(2,4-dinitro-benzolszulfonil-amino)-etánszulfonil-amino)-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav. IR spektrum: többek között 1765 (nujol); UV spektrum: 251 nm (13 800, H20). 3-Klór-70[(2R,S)-2-(2-amino-tiazoI-4-il)-2-(2-(2,4-dinitro-benzolszulfonil-amino)-etánszulfonil-amino)-acetarnido]-3-cefém-4-karbonsav. IR spektrum: többek között 1765 (nujol); UV spektrum: 249 nm (13 900, H20). 3-Acetoxi-metil-7j3[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(2- -(2,4-dinitro-benzolszulfonil-amino)-etánszulfonil-amino)-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav. IR spektrum: többek között 1765 (nujol); UV spektrum: 251 nm (14600, H20). 3-(2-Metil-5,6-dioxo-l ,2,5,6-tetrahidro-aszim-triazin-3-il-tiometil)-7ß-[2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(2-(2,4-dinitro-benzolszulfonil-amino)-etánszulfonil-amino)-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav. IR spektrum: többek között 1768 (nujol); UV spektrum: 241 nm (16 900, 270 nm (20100, H20). 3-Piridinio-metiI-7j3-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(2--(2,4-dinitro-benzolszulfonil-amino)-etánszulfonil-ami-no)-acetamidoJ-3-cefém-4-karboxilát. IR spektrum: többek között 1768 (nujol); UV spektrum: 250 nm (14 900, H2°). 3-(4-Karbamoil-piridinio-metil)-7|3[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(2-(2,4-dinitro-benzolszulfonil-amino)-etánszulfonil-amino)-acetamido]-3-cefém-4-karboxiiát. ÍR spektrum: többek között 1768 (nujol); UV spektrum: 250 nm (15 200, H2 0). 3-(l-MetiI-l H-tetrazoI-5-iI-tiometil)-7/3-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(2-(2-ciano-metánszulfoniI-amino)-etánszulfonil-amino)-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav. IR spektrum: többek között 1768 (nujol); UV spektrum: 251 nm (14 300, H20). 3-(2-MetiI-5,6-dioxo-1,2,5,6-tetrahidro-aszim-triazin-3-iI-tiometil)-7ß-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(2-(2-ciano-metánszulfonil-amino)-etánszulfonil-amino)-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav. IR spektrum: többek között 1770 (nujol): UV spektrum: 240 nm (19000,. 280 nm (21 100, H20). 3-KarbamoiIoxi-metil-7|3-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(2-(2-ciano-metánszulfonil-amino)-etánszulfonil-amino)-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav. IR spektrum: többek között 1768 (nujol); UV spektrum: 249nm(14 800, h2°). 3-Metil-70-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-vinilszulfonil-amino-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav. IR spektrum: többek között 1768 (nujol); UV spektrum: 251 nm (14 200,H20). 3-Metoxi-7j3-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-vinilszulfonil-amino-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav. IR spektrum: többek között 1768 (nujol); UV spektrum: 250 nm (14 900,H2 0). 3-Klór-7j3-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-vinilszulfonil-amino-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav. IR spektrum: többek között 1767 (nujol); UV spektrum: 251 nm (13 900, H2 0). 3-Acetoxi-metil-7j3-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-vinilszulfonil-amino-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav. IR spektrum: többek között 1768 (nujol); UV spektrum: 252 nm (14 100, H2 O). 3-(l-Metil-lH-tetrazol-5-il-tiometiI)-7j3-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-iI)-2-vinilszulfonil-amino-acetamido]-3-cefem-4-karbonsav. IR spektrum: többek között 1768 (nujol); UV spektrum : 251 nm (14 400, H2 0). 3-(2-MetiI-5,6-dioxo-l,2,5,6-tetrahidro-aszim-triazin-3-il-tiometil)-7j3-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-vinilszulfonil-amino-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav. IR spektrum: többek között 1768 (nujol); UV spektrum: 241 nm (18 900), 280 nm(22 200,H20). 3-Karbamoiloxi-metil-7/3-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-vinilszulfonil-amino-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav. IR spektrum: többek között 1765 (nujol); UV spektrum: 251 nm (14 000, H20). 3-Piridinio-metil-7j3-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-vinilszulfonil-amino-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav. IR spektrum: többek között 1766 (nujol); UV spektrum: 254 nrr. (14 100, H20). 3-(4-Karbamoil-piridinio-meti])-7j3-[(2R,S)-2-(2-amino-tíazol-4-il)-2-vjnilszulfonil-amino-acetamido]-3-cefém-4- -karbonsav. IR spektrum: többek között 1767 (nujol); UV spektrum : 251 nm (15 000, H2 0). 3-Metil-7|3-[(2R,S)-2-(2-amino-tiazol-4-il)-2-(2-(3-piridilszulfonil-amino)-etánszulfonil-amino)-acetamido]-3-cefém-4-karbonsav. IR spektrum: többek között 1770 (nujol); UV spektrum: 251 nm (13 800,H20). 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 60
