188439. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hexahidro-indollal szubsztituált aminosav-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU

SZABADALMI

<"> 188 439

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A bejelentés napja: (22) 83. 03. 22. (21) 950/83

(33) (32) (31)

A bejelentés elsőbbsége: DE: 82. 03. 23 (P 32 10 496.0)

A közzététel napja: (41) (42) 1984. 01. 28.

Megjelent: (45) 1988. 02. 28.

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4

C 07 K 5/06

^^Találmáíw^ Szabadalmi Tár. ' tulajdona

Feltaláló(k): (72)

URBACH Hansjörg, Kronberg am Taunus, HENNING Rainer, Frankfurt am Main, TEETZ Volker, Hofheim am Taunus, WISSMANN Hans, Bad Soden am Taunus, BECKER Reinhard, Wiesbaden, vegyészek, DE

Szabadalmas: (73)

Hoechst Aktiengesellschaft, Frankfurt am Main, DE

(54) ELJÁRÁS HEXAHIDRO-INDOLLAL SZUBSZTITUÁLT AMINOS A V-SZÁRMAZÉKOK ÉS EZEK HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű biciklikus aminosav-származékok és fiziológiailag elfogadható sói, valamint ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Az (I) általános képletben n jelentése 1,

R jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy adott esetben metoxicsoporttal szubsztituált benzilcsoport,

R1 jelentése metil-, -amino-butil-, p-(rövidszénláncú)-alkoxi-benzilcsoport,

R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport,

Y jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport,

Z jelentése hidrogénatom, vagy

Y és Z jelentése együtt egy oxigénatom,

X jelentése fenilcsoport,

ahol a 2, 3a és 7a helyzetű, illetve az (I) általános képletben a —C02R2 csoportot hordozó és csillaggal jelölt kiralitás-centrumok R- vagy S-konfigurációjúak, és az R1 csoportot hordozó és kettős csillaggal jelölt kiralitás-centrum S-konfigurációjú.

H

>i^C02R

H I ,

CT XH—NH

Rí

Y

ÇH-(CH2>n-Ç C02R2 2

X

(I)