188256. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzopirano [3,4-c]-piridin-5-onok, és ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU

SZABADALMI

(11)188 256

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

LEÍRÁS

__________________________________ B

A bejelentés napja: (22) 83. 02. 22. (21) 608/83

(33) (32) (31)

A bejelentés elsőbbsége: US 82.02.23. (351 554)

A közzététel napja: (41) (42) 1984. 01. 28.

Megjelent: (45) 1988. 05. 31.

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51) NSZ04 C 07 D 491/052 491/153

Szabadalmi Tár. ' TULAJDONÉ,

Feltalálóik): (72)

SCHWENDER Charles Frederick, vegyész, Dexter, UNANGST Paul Charles, vegyész, SORENSON Roderick Joseph, vegyész, CONNOR David Thomas, vegyész, Ann Arbor, Mi, US * 57

Szabadalmas: (73)

Warner-Lambert Company, Morris Plains, New Jersey, US

ELJÁRÁS BENZOPIRANO(3,4-CJPIRIDIN-5-ONOK ÉS ILYENEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya új 3-[2-(monoalkil- és dialkilamino)-propil]-l,2,3,4-tetrahidro-5H-[l]benzopirano-[3,4-c]-piridin-5-onok, gyógyszerészeti szempontból alkalmas sóik, valamint a vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítási eljárása.

A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek (I) általános képletében Rí hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, halogénatom vagy acetil-amino-csoport;

R2 hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsopo t vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport;

R3 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport; vagy pedig

Rj és R2 együtt —O—CH2—O— csoportot, illetve

R2 és R3 együtt — CH=CH—CH=CH— csoportot alkotnak;

X jelentése metil-, etil-, n-propil- vagy n-butilcsoport;

Y jelentése hidrogénatom, metil-, etil-, n--propi!-, n-butil-csoport vagy szek-butil csoport;

* aszimmetrikus szénatomot jelöl;

de abban az esetben, ha Y hidrogénatomot képvi sel, R, és R2 egyidejűleg nem jelenthet metoxicso portot.

A vegyületek antikolinerg aktivitással rendelkeznek .