188188. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, kinolin-vázat tartalmazó szulfiminek és sóik előállítására
1 188 188 2 Tablettatömeg: 220 mg Átmérő: 10 mm, biplan, mindkét oldalán facettel és egyoldalú részmaggal. F. példa Keményzselatin kapszulák 150 mg 6-[4-(N-acetil-3,4-diklór-fenilszulfoximino )-butoxi]-3,4-dihidrokarbosztiril tartalommal 1 kapszula tartalma: Hatóanyag - 150,0 mg Kukoricakeményitő, őrölt kb. 180,0 mg Tejcukor, poralakú kb. 87,0 mg Magnéziumsztearát 3,0 mg kb. 320,0 mg Előállítás: A hatóanyagot a segédanyagokkal összekeverjük és 0,75 mm lyukátmérőjű szitára tesszük és egy megfelelő készülékben homogenizáljuk. A végső keveréket 1 nagyságú keményzselatin kapszulákba töltjük. A kapszula töltése: kb. 320 mg Kapszulaburok. 1 nagyságú keményzselatin kapszula. G. példa 150 mg 6-[4-(N-Acetil-3,4-diklór-fenilszulfoximino )~butoxi]-3,4-dihidrokarbosztirilt tartalmazó végbélkúpok 1 kúp tartalma: Hatóanyag 150,0 mg Polietilénglikol 1500 550,0 mg Polietilénglikol 6000 460,0 mg Polioxietilénszorbitán-monosztearát 840,0 mg- 2000,0 mg Előállítása: A végbélkúpmassza felolvasztása után a hatóanyagot abban homogénen elkeverjük és az olvadékot előhűtött formákba öntjük ki. H. példa 5 ml 6-[4-(N-Acetil-3,4-diklór-fenilszulfoximino)-butoxi]-3,4-dihidrokarbosztirilt tartalmazó szuszpenzió 100 ml szuszpenzió tartalma: Hatóanyag 1,0 g Karboximetilcellulóz-Na-só 0,1 g p-Hidroxibenzoesav-metilészter 0,05 g p-Hidroxibenzoesav-propilészter 0,01 g Nádcukor 10,0 g Glicerin 5,0 g Szorbitoldat 70% 20,0 g Aroma 0,3 g Víz deszt. 100 ml Előállítás: A desztillált vizet 70 °C-ra melegítjük fel. Ebbe a p-hidroxibenzoesav-metilésztert és -propilésztert belekeverjük, valamint a glicerint és a karboximetilcellulóz-nátriumsóját feloldjuk. Szobahőmérsékletre hűtjük le és a hatóanyagot keverés közben hozzáadjuk és az elegyet homogenizáljuk. A cukor, a szorbitoldat és az aroma hozzáadása és feloldódása után a szuszpenziót keverés közben vákuumban levegőtlenítjük. 5 ml szuszpenzió 50 mg hatóanyagot tartalmaz. /. példa 150 mg 6-j4-(N-/p- Toluolszulfonilj-3,4-diklór-fenilszulfoximino ) -hutoxi J-3,4-dihidrokarbosztirilt tartalmazó tabletták összetétel: 1 tabletta tartalma: Hatóanyag 150,0 mg Tejcukor poralakban 89,0 mg Kukoricakeményítő 40,0 mg Kolloid kovasavgél 10,0 mg Polivinilpirrolidon 10,0 mg Magnéziumsztearát 1,0 mg Előállítás: 30Ó,0 mg A tejcukrot, a kukoricakeményítőt és a kovasavval összekevert hatóanyagot 20%-os vizes polivinilpirrolidon oldattal megnedvesítjük és 1,5 mm lyukátmérőjű szitán átszitáljuk. A 45 °C-on megszárított granulátumot még egyszer ugyanazon a szitán átszitáljuk és a megadott mennyiségű magnéziumsztearáttal összekeverjük. A keverékből tablettákat préselünk. Tableltatömeg: 300 mg Forma: 10 mm lapos K. példa 75 mg 6-[4-(N-p-Toluolszulfonil-3,4-diklór-fenilszulfoximino)-butoxiJ-3,4-dihidrokarbosztirilt tartalmazó drazsék 1 drazsémag tartalma: Hatóanyag 75,0 mg Kálciumfoszfát 93,0 mg Kukoricakeményítő 35,5 mg Polivinilpirrolidon 10,0 mg Hidroxipropilmetilcellulóz 15,0 mg Magnéziumsztearát 1,5 mg 230,0 mg Előállítás: A hatóanyagot a kalciumfoszfáttal, a kukoricakeményítővel, a polivinilpirrolidonnal, a hidroxipropilmetilcellulózzal és az adott mennyiségű magnéziumsztearát felével összekeverjük. A tablettázógépen körülbelül 13 mm átmérőjű préselt idomokat állítunk elő, amelyeket megfelelő 1,5 mm lyukátmérőjű szitán átdörzsölünk és a maradék magnéziumsztearáttal összekeverünk. Ezt a granulátumot tablettázógépen a kívánt formájú tablettává préseljük. Magtömeg: 230 mg Forma: 9 mm, boltozatos (domború). Az így előállított drazsémagokat lényegében hidroxipropilmetilcellulózból álló filmmel vonjuk be. A kész filmdrazsékat méhviasszal fényezzük. Drazsétömeg: 245 mg 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 20
