188188. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, kinolin-vázat tartalmazó szulfiminek és sóik előállítására
1 188 188 2 Magától értetődik, hogy az összes többi I általános képletű vegyület hatóanyagként szolgálhat az előbbi galenikus kiszerelési formákban. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű új szulfiminek és erős savakkal alkotott sóik előállítására - a képletben n értéke 0 vagy 1; A jelentése adott esetben egy vagy két 1-3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált metilén-, vinilén- vagy etiléncsoport; B jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú, 2-6 szénatomos alkiléncsoport; R, jelentése adott esetben fenilcsoporttal szubsztituált 1-3 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport, és a fenilgyűrü adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, halogénatommal, 1-3 szénatomos alkoxicsoporttal, ciklohexil-, fenilvagy halogén-fenil-csoporttal szubsztituált; 4-7 szénatomos alkilcsoport, 5-7 szénatomos cikloalkilcsoport, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, 1-3 szénatomos alkoxicsoporttal és/vagy halogénatommal di- vagy triszubsztituált fenilcsoport vagy diszubsztituált hidroxi-fenil- vagy amino-fenilcsoport és a fenilgyűrű szubsztituensei egymástól függetlenek, továbbá adott esetben 1-3 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált naftilcsoport és R2 jelentése hidrogénatom, adott esetben 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált 1-8 szénatomos alkanoilcsoport, adott esetben halogénatommal, cianocsoporttal, 1-4 szénatomos alkil- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált benzoilvagy fenil-szulfonil-csoport, 1-4 szénatomos alkilszulfonil-csoport, összesen 2-4 szénatomos alkoxikarbonil-csoport, adott esetben klór-fenil-csoporttal, 1 vagy 2 metilcsoporttal szubsztituált aminokarbonil-csoport, naftoil-, pinanoil-, kámfor-szulfonil-, pentametil-fenil-szulfonil-, piridinoil-, tenoil- vagy acetoxi-fenil-acetil-csoport - azzal jellemezve, hogy a) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében n értéke 1, R2 hidrogénatom, A, B és R, a tárgyi körben megadott jelentésű, egy II általános képletű szulfoxidot - A, B és R, a fenti jelentésű - adott esetben a reakcióelegyben képezett hidrogén-aziddal reagáltatunk, vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 hidrogénatom, n, A, B és R, a tárgyi körben megadott jelentésű, egy lia általános képletű szulfoxidot - A, B, n és Rj a fenti jelentésű - egy III általános képletű vegyülettel - X karbonil- vagy szulfonilcsoportot és R3 ortohelyzetben diszubsztituált arilcsoportot, előnyösen 2,4,6-trimetil- vagy triizopropil-fenil-csoportot jelent, de hidroxicsoportot is jelenthet, ha X szulfonilcsoport - reagáltatunk, vagy > c) olyan I általános (cépletű vegyületek előállítására, amelyek képletében n értéke 1, A, B, R! és R2 a tárgyi körben megadott, egy IV általános képletű merkaptovegyületet - A, B, R, és R2 a fent megadott - oxidálunk, előnyösen hidrogénperoxiddal, vagy d) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 hidrogénatomtól eltérő, a tárgyi körben megadott jelentésű, A, B, R, és n a tárgyi körben megadott, egy V általános képletü vegyületet - n, A, B és Rj a fent megadott •acilezünk, vagy e) egy VI általános képletű hidroxivegyületet - A a fenti jelentésű - vagy szervetlen vagy tercier szerves bázissal alkotott sóját egy VII általános képletű vegyülettel - n, R,, R2 és B a fenti jelentésű és Z nukleofil kilépő csoport előnyösen halogénatom - reagáltatunk, vagy f) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében n értéke 0, A, B, R, és R2 a tárgyi körben megadott, egy VIII általános képletű tioétert - A, B és Rj a fent megadott - egy IX általános képletű amiddal - Hal klór- vagy brómatomot és R2 a hidrogénatom kivételével R2-re megadott csoportot jelent - vagy alkálifémsójával reagáltatunk és a kapott terméket adott esetben hidrolizáljuk, és kívánt esetben az a)-f) eljárások bármelyikével kapott I általános képletű vegyületet erős savval sójává, elsősorban fiziológiailag elviselhető sójává átalakítjuk. (Elsőbbsége: 1982. július 22.) 2. Az 1. igénypont szerinti a)-d) eljárás bármelyike az la általános képletű szulfoximinek előállítására - a képletben A, B, R, és R2 az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésű - azzal jellemezve, hogy a) olyan la általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 hidrogénatom, egy II általános képletű szulfoxidot - A, B és Rj a fenti jelentésű - adott esetben a reakcióelegyben képezett hidrogén-aziddal reagáltatunk, vagy b) olyan la általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 hidrogénatom, egy II általános képletű szulfoxidot - A, B és Rj a fenti jelentésű - egy Illa általános képletű vegyülettel - X az 1. igénypontban megadott és R^ orto-helyzetben diszubsztituált arilcsoportot, előnyösen 2,4,6-trimetil-vagy triizopropil-fenil-csoportot jelent - reagáltatunk, vagy c) egy IV általános képletű vegyületet - A, B, Rj és R2 a fenti jelentésű - oxidálunk, előnyösen hidrogénperoxiddal vagy d) olyan la általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 a hidrogénatomtól eltérő, az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésű, egy V általános képletű vegyületet - A, B és R, a fenti jelentésű - acilezünk. (Elsőbbsége: 1981. július 25.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti bármely eljárás azzal jellemezve, hogy a reagáltatást oldószer jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1982 július 22.) 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti a) eljárás vagy a 3. igénypont szerinti eljárás azzaljellemezve, hogy a reagáltatást 0 és 40 'C között, előnyösen 10 és 35 *C között végezzük. (Elsőbbsége: 1982. július 22.) 5. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti b) eljárás vagy a 3. igénypont szerinti eljárás azzaljellemezve, hogy a reagáltatást 0 és 50 °C között, előnyösen 5 és 40 *C között végezzük. (Elsőbbsége: 1982. július 22.) 6. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti c) eljárás vagy it 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
