188178. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(acil-amino-mentil)-1,4-benzodiazepin-származékok előállítására

1

188 178

2

Példa

száma

R,

R2

n

r3

R4

r5

R6

Op.°C

26.

ch3

H

0

2-pyrrol.

3-thien.

7,8-0CH20

Base

216-222

27.

ch3

H

0

4-CN-phen.

2-thien.

7-CH30

H

HCl

252-257

28.

ch3

H

1

N-(JH3-4-(JH3-2-pyrrol.

3-thien.

7,8-0CH20

Base, am

82-88

29.

ch3

H

1

4-CF3-phen.

3-thien.

H

H

HCl

202-205

30.

ch3

H

1

2-CF3-phen.

3-thien.

H

H

HCl

225-228

31.

ch3

H

0

5-CHr2-thien.

3-thien.

H

H

HCl

216-222

32.

ch3

H

0

2-CH30-4-Clphen.

3-thien.

H

H

HCl

184-187

33.

ch3

H

1

4-Cl-phen.

3-thien.

H

H

HCl

200-203

34.

ch3

H

0

2-CI-3-pyrid.

3-thien.

H

H

2HC1

190-195

35.

ch3

H

0

N-CH3-5-CH3-2-pyrrol.

3-thien.

H

H

Base

90

36.

ch3

H

2

4-CH30-phen.

3-thien.

H

H

Base

ÖI

37.

ch3

H

0

3,4-di-Cl-phen.

3-thien.

H

H

HCl

209-211

38.

ch3

H

0-phen.

3-thien.

7-CH30

H

HCl

197-203

39.

ch3

H

0

4-CN-phen.

3-thien.

7-CH30

H

HCl

208-212

40.

ch3

H

0

3-thien.

3-thien.

7-CH30

H

Base

157-162

41.

ch3

H

0

phen.

3-thien.

7-F

H

Base

142-145

42.

ch3

H

0

4-CN-phen.

3-thien.

7-F

H

Base

173

43.

ch3

H

0

3-fur.

3-thien.

7-F

H

HCl

220-225

44.

ch3

H

0

2-Cl-phen.

3-thien.

7-F

H

HCl

223-227

45.

ch3

H

0

phen.

3-thien.

7-C1

H

HCl

193-196

46.

ch3

H

1

phen.

3-thien.

7-0

H

Base

ÖI

47.

ch3

H

0

2-Cl-phen.

3-thien.

7-C1

H

HCl

214-217

48.

ch3

H

0

3-Cl-phen.

3-thien.

7-C1

H

HCl - 0,25 (CH3)2CHOH

204-207

H

HCl 0,25

49.

ch3

H

1

3-CI-phen.

3-thien.

• 7-CI

h2

o

132-137

H

am

50.

ch3

H

1

2-Cl-phen.

3-thien.

7-CI

HCl • U, 1 (CH3)2CHOH

187-191

51.

ch3

H

0

4-N02-phen.

3-thien.

7-C1

H Base 0,1 HCl

197

52.

ch3

H

0

4-CN-phen.

3-thien.

7-CI

H

1,2 HCl HCl

235-240

53.

ch3

H

0

4-F-phen.

3-thien.

7-CI

H

HCl

235-238

54.

ch3

H

0

3-fur.

3-thien.

7-CI

H

HCl

227-230

55.

ch3

H

0

3-thien.

3-thien.

7-CI

H

HCl

205-209

56.

ch3

H

1

3-thien.

3-thien.

7-CI

H

HCl

184-187

57.

ch3

H

0

2-pyrid.

3-thien.

7-CI

H

Base

Ö1

58.

ch3

H

0

phen.

3-thien.

8-CH3

H

HCl

207-211

59.

ch3

H

1

phen.

3-thien.

8-CH3

H

HCl

184-190

60.

ch3

H

0

4-CN-phcn

3-thien.

8-CH3

H

HCl ■ 0,5 H,O

152-156

H HCl-0,3

61.

ch3

H

2

phen.

3-thien.

8-CH3

(CH3)2CHOH

129-134

am

62.

ch3

H

0

4-F-phen.

3-thien.

8-CH3

H

HCl

218-222

63.

ch3

H

0

2-Cl-phen.

3-thien.

8-CH3

H

HCl • 0,25 H,0

208-211

64.

ch3

H

1

2-Cl-phen.3- thien.

8-CH3

H HCl am

108-112

65.

ch3

H

0

3-thien.

3-thien.

8-CH3

H

1,05 HCl •0,5 H20

216-220

66.

ch3

H

0

3-fur.

3-thien.

8-CH3

H

HCl

212-216

67.

ch3

H

0

4-N02-phen.

3-thien.

8-CH3

H

HCl

159-162

H

HCl • 0,4

68.

ch3

H

0

2-pyrid.

3-thien.

8-CH3

h2

o

136-138

am

H Base

Ö1

206-210

69.

ch3

H

1

3-thien.

3-thien.

8-CH3

HCl • 0,5

h2o

70.

ch3

H

0

4-CH30-phen.

3-thien.

8-CH3

H

HCl

233-236

12