188178. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(acil-amino-mentil)-1,4-benzodiazepin-származékok előállítására

1

188 178

2

Példa

száma

R,

r2

n

Ra

r4

r5

Re

Op.°C

71.

H

H

0

4-CN-phen.

3-thien.

8-F

H 1,2 HCl-0,25 H20, am

131-135

72.

ch3

H

0

4-CN-phen.

3-thien.

8-F

H

HO

212-216

73.

ch3

H

0

phen.

3-thien.

8-F

H

HCl

199-203

74.

ch3

H

0

4-CF3-phen.

3-thien.

8-F

H

HCl

205-209

75.

ch3

H

0

3-fur.

3-thien.

8-F

H

Base

Ö1

76.

H

H

0

phen.

3-thien.

8-F

H

Base

Ö1

77.

C2H5

H

0

4-CN-phen.

3-thien.

8-F

H

HCl

201-205

78.

n-C3H2

H

0

3-fur.

3-thien.

8-F

H

Base

Ö1

79.

n-C4H9

H

0

4-CN-phen.

3-thien.

8-F

H HU • 0,2 (CH3)2CHOH

179-183

80.

ch3

H

0

4-F-phen.

3-thien.

8-F

H

HO

197-201

81.

ch3

H

0

3-thien.

3-thien.

8-OC2H5

H

HCl

211-214

82.

ch3

H

0

4-CH30-phen.

3-thien.

8-OC2Hs

H

HCl

200-204

83.

ch3

H

0

phen.

3-thien.

8-OC2H5

H Base HCl

ÖI

207-213

84.

ch3

H

0

4-CN-phen.

5-0-2--thien.

H

H

HCl

221-232

85.

ch3

H

0

3-fur.

5-0-2--thien.

H

H

HCl

215-227

86.

ch3

H

0

4-CN-phen.

4-Br-2--thien.

H

H

HCl

255-258

87.

ch3

H

0

3-fur.-CH3-2--thien.

H

H

HCl

234-238

88.

ch3

H

0

phen.

3-CH3-2--thien.

H

H

HCl

257-259 (Z)

89.

ch3

H

0

4-CN-phen.

3-CH3-2--thien.

H

H

HCl

157-160

90.

ch3

H

0

phen.

5-CH3-2--thien.

8-CH3

H

HCl

227-230

91.

ch3

H

0

4-CN-phen.

5-CH3-2--thien.

8-CH3

H

HCl

207-211

92.

ch3

H

0

4-N02-phen.

5-CH3-2--thien.

8-CH3

H

HCl

191-197

93.

ch3

H

1

2-Cl-phen.

5-CH3-2--thien.

8-CH3

H

HCl

204-206

94.

ch3

H

1

3-thien.

5-CH3-2--thien.

8-CH3

H

HCI

233-235

95.

ch3

H

0

3-fur.

5-CH3-2--thien.

8-CH3

H

Base

183-185

96.

ch3

H

0

4-CH30-phen.

3-0-2--thien.

H

H

HCl 0,5

h2o

209-216

97.

ch3

H

0

3-fur.

3-0-2--thien.

8-CH3

H

HCl

236-246

98.

ch3

H

0

4-CN-phen.

3-0-2--thien.

8-CH3

H

HCl

216-219

99.

ch3

H

2

phen.

5-CH3-2--thien.

8-CH3

H

HCl ■ 0,35

h2o

125 (S)

100.

ch3

H

0

N-CH3-2--pyrrol.

5-CH3-2--thien.

8-CH3

H

HCl 0,5 H20 i

175

101.

ch3

H

0

2-thien.

2-fur.

H

H

HCl

173-176

102.

ch3

H

0

phen.

2-fur.

8-CH30

H

HO

218-227

103.

ch3

H

0

phen.

2-fur.

H

H

HCl

201-203

104.

ch3

H

0

3-fur.

2-fur.

H

H

HO • 0,5

h2o

150 (S)

105.

ch3

H

0

3-CN-phen.

2-fur.

H

H

HCl • 0,6 H20

165 (S)

106.

ch3

H

0

4-CN-phen.

2-fur.

H

H

HCl • 0,7

h2o

180 (S)

107.

ch3

H

0

3-fur.

3-fur.

8-CH30

H

HCl

236-239

108.

ch3

H

0

3-fur.

3-fur.

8-CH3

H

HCl

244-252

109.

ch3

H

0

phen.

3-fur.

8-CH3

H

HCl

228-235

13