188151. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként 4-(benzil-oxi)- alfa-(triklórmetil)-benzil-aminokat tartalmazó kártevőirtószerek és eljárás a hatóanyagok előállítására
1 188 151 2 Cseppfolyósított gázalakú töltő- illetve hordozóanyagokon olyan folyadékokat értünk, amelyek normál hőmérsékleten és normál nyomáson gázalakúak, például aeroszol-vivőgázok, így halogénezett szénhidrogének, valamint a bután, propán, nitrogén és szén-dioxid. Szilárd hordozóanyagként a következők jönnek számításba: természetes kőlisztek, így kaolin, agyagok, talkum, kréta, kvarc, attapulgit, montmorillonit vagy diatomaföld; és szintetikus kőlisztek, így nagydiszperzitású kovasav, alumínium-oxid és szilikátok. Granulátumok készítéséhez szilárd hordozóanyagként például összezúzott és frakciónál! természetes kőzetek, így kaiéit, márvány, csillám, szepiolit, dolomit, valamint szervetlen és szerves lisztekből készült szintetikus granulátumok, valamint szerves anyagokból, így fűrészporból, kókuszdióhéjból, kukoricacsutkából és dohányszárból készült granulátumok alkalmazhatók. Emulgeáló- és/vagy habzást elősegítő szerként például nem-ionos és anionos emulgeátorok használhatók. Ilyenek például a poli(oxi-etilén)-zsírsavészterek, poli(oxi-etilén)-zsíralkohol-éterek, például az alkil-aril-poli(glikol-éterek), alkil-szulfonátok, alkil-szulfátok, aril-szulfonátok, valamint a fehérje hidrolizátumok. Diszpergálószerként például lignin, szulfit-szennylúgok és metil-cellulóz használhatók. A készítményekhez hozzáadhatok még ragasztóanyagok, így karboxi-metil-cellulóz, természetes és szintetikus porszerű, szemcsés és látex formájú polimer anyagok, így gumjarábikum, poli(vinil-alkohol), poli(vinil-acetát) is. A készítmények tartalmazhatnak még festékeket, így szervetlen színezékeket, például vas-oxidot, titán-oxidot, ferrociánkéket és szerves színezékeket, például alizarin-, azo- és fém-ftalocianin-típusú színezékeket, valamint nyomelemeket, például vas-, mangán-, bőr-, réz-, kobalt-, molibdén- és cink-sókat. A készítmények hatóanyagtartalma általában 0,1 és 95 súly%, előnyösen 0,5 és 90 súly% között van. A készítmények rendelkezésre állhatnak kereskedelmi forgalmazásra szánt formában, vagy az ilyen készítményekből előállított alkalmazásra kész készítmények formájában, adott esetben további hatóanyagokkal, így inszekticid, csalogató, sterilizáló, akaricid, nematocid, fungicid hatóanyagokkal, növekedésszabályzókkal és herbicid hatású anyagokkal kiegészítve. Az ilyen inszekticid anyagokhoz tartoznak például a foszforsav-észterek, karbamátok, karbonsav-észterek, klórozott szénhidrogének, fenil-karbamidok, mikroorganizmusok által termelt anyagok. A találmány szerint előállítható hatóanyagok kereskedelmi készítményeik, illetve az ezekből előállított, alkalmazásra kész készítményeik formájában egyaránt szinergista vegyületekkel elegyítve is jelen lehetnek. A szinergisták olyan vegyületek, amelyek a hatóanyag hatását úgy növelik, hogy önmagukban nem szükségképpen rendelkeznek hatással. A kereskedelmi készítményekből előállított alkalmazásra kész készítmények hatóanyag-koncentrációja tág határok között változtatható. A hatóanyag-koncentráció általában 0,000 000 1 súly% és 95 súly%, előnyösen 0,000 1 és 1 súly% között van. A felhasználás az alkalmazási formához illő, szokásos módszerekkel történik. Hatástam példák A) példa Aedes próba 1 súlyrész hatóanyagot elkeverünk 3 súlyrész acetonnal és 2 súlyrész alkil-aril-poli(glikol-éter)rel, és a kapott koncentrátum 0,000 1 s% hatóanyagkoncentrációra hígítjuk. A vizes készítményeket poharakba töltjük, majd minden pohárba körülbelül 20 szúnyoglárvát (Aedes aegypti) helyezünk. A pusztulási fokot 14 nappal a kezelés után határozzuk meg. A 18., 28., 30., 34., 35., 36., 40., 42., 57., 58. és 72. példa szerinti vegyületek 100%-os hatást mutattak, míg a 2 301 397 sz. NSZK-beli közrebocsátási iratból ismert összehasonlitó anyag, az N-(4'-klór-a-(triklór-metil)-N-(4-etil-fenil)-amin azonos koncentrációban csak 25%-os pusztulást okoz. B) példa Plutella-próba Alkalmas hatóanyagkészítmény előállítása céljából 1 súlyrész hatóanyagot összekeverünk 3 súlyrész acetonnal és 1 súlyrész alkil-aril-poli(glikol-éterjrel, és a kapott koncentrátumot 0,01 s% hatóanyagkoncentrációra hígítjuk. Káposztanövényeket (Brassica oleracea) megöntözünk a hatóanyagot a kívánt koncentrációban tartalmazó készítményekkel. Száradás után leválasztjuk a kezelt növények egy-egy levelét, és a leveleket műanyag edényekbe helyezzük, ahol megfertőzzük őket a káposztalepke hernyóival (Plutella maculipennis). 2 illetve 4 nap múlva egy-egy ugyanarról a növényről levett további levelet használtunk fel a hernyók táplálására. 14 nap elteltével meghatároztuk a %-os pusztulási fokot. 100% azt jelenti, hogy valamennyi állat elpusztult, míg 0% a pusztulási fok, ha egyetlen állat sem pusztult el. Az 1., 2., 3., 4., 17., 18., 27., 28., 30., 33., 34., 35., 36., 40., 42., 51., 56., 57., 58., 70. és 72. példák szerinti vegyületek 100%-os hatást mutattak, míg az A) példában megadott referencia anyag 0,01 s% koncentrációban csak 30%-os hatást mutatott. Előállítási példák I. példa N-[4-(4'-Metil-benzil-oxi)-a-triklór-metil-benzil]-furfuril-amin előállítása ((1) képletű vegyület) a) A nedvesség kizárása mellett triklór-ecetsavat előre lemért lombikba desztillálunk, majd annyi toluolt adunk hozzá, hogy 1 g oldat 0,6 g triklór-ecetsavat tartalmazzon. b) 91,5 g (0,3 mól) [4-(4'-metil-benzil-oxi)-benzi-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
