188085. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szabályozott hatóanyagleadású készítmények előállítására
1 188 085 2 ált vizet tartalmaz. A polimerlánc által elfoglalt tér térfogatában beálló változások speciális problémává váltak, mivel ezeknek szerepe van a reakcióképes hidrofil központok elhelyezkedésére. Ha a cél- 5 lulóz kompozíciókat szilárd állapotban akarjuk használni - mint például molekulaszűrőknek az alkalmazása kémiai anyagoknak valamilyen tárolóedényből meghatározott ideig történő adagolása esetén - ezek a problémák fokozottan jelentkeznek. 1Q A rendszerben alkalmazott oldószernek ideális esetben a polimert előre meghatározott, kívánt hosszúságúra kell duzzasztania és lehetővé kell tennie, hogy az elért expanzió ne változzon akkor sem, ha megváltoztatjuk az oldószer/polimer arányt, sőt 1 & akkor sem, ha az oldószert eltávolítjuk. így előre meghatározott porozitású szolvatált cellulóz polimer mátrixot lehet előállítani, amely száraz, félszilárd vagy tixotróp állapotban lehetővé teszi valamilyen tárolóedényből a kiválasztott anyagok dif- 20 fúzióját. Bár ismertek bizonyos szintetikus polimerek, amelyek képesek a polimerlánc hosszúságát rögzíteni, nem ismert azonban ilyen térhálósítás a poliszacharidokra és a legtöbb természetes polimerre. Míg hő hatására a hőérzékeny szintetikus polimerek térhálósodnak és a fehérje denaturálódik, a poliszacharid-szerkezet hő hatására tönkremegy. Ultraibolya fény hatására bizonyos szintetikus szerves polimerek térhálósodnak, ugyanakkor az ultraibolya fény hatástalan a poliszacharidokra és 30 fotoszintetikus kémiai változásokat indukál. Ismertek specifikus térhálósító szerek, amelyek alkalmasak expandált szerves polimerláncok térhálósítására, ezek azonban nem fejtenek ki semmiféle hatást a poliszacharid polimerláncra, különösen pedig a cellulóz polimerre és származékaira. A cellulóz polimer kristályos és amorf részei közötti távolság rögzítésének és azáltal állandó porozitási fok biztosításának, valamint a polimerlánc 4Q hidrofil központjaihoz való hozzáférhetőségnek a fontossága könnyen megítélhető, ha figyelembe vesszük a cellulóz polimer alkalmazásával készült bio-degradálható molekulaszűrők előnyeit. így például, ha meghatározott pórustérfogattal rendelkező cellulóz polimer kompozíciókat meghatározott 45 szemipermeabilitású kompozíciók előállítására használunk fel és ezáltal lehetővé tesszük, hogy bizonyos kémiai anyagok időegység alatt meghatározott sebességgel szűrődjenek át illetve diffundáljanak át a polimer kompozíción és így alapvető 50 termékenységet elősegítő anyagok és peszticidek a szükségletnek megfelelő szabályozott felszabadulását hozzuk létre, akkor nem lép fel a túladagolás következtében veszteség és környezeti szennyeződés. 55 Az 1 405 088 számú nagy-britanniai szabadalmi leírás mátrixot ismertet, amely valamilyen nagy szénatomszámú alifás alkohol és valamilyen vízoldható hidroxi-alkil-cellulóz belső keveréke. Az alifás alkohol 8-18 szénatomos alifás csoporttal helyette- 60 sített 8-18 szénatomos alifás alkohol, a vízoldható hidroxi-alkil-cellulóz hidratált, mégpedig a hidroxialkil-cellulóz száraz súlyára számított 2-3-szoros mennyiségű víz alkalmazásával. Az ebben a szabadalmi leírásban ismertetett mát- 65 rix előállítása többlépéses eljárásban történik, amelyben mind a hidratált cellulózból, mind az alifás alkoholból granulátumot állítanak elő, majd a granulátumokat összekeverik. Ennek az eljárásnak a hátránya, hogy többlépéses, valamint, hogy a cellulóz szolvatálásának mértéke a granulátum előállítás miatt korlátozott. Azt tapasztaltuk, hogy ha a valamilyen primer s/olvatálószerrel - mint vízzel vagy valamilyen más o dószerrel vagy ezen oldószereknek vízzel alkotott elegyével - szolvatált cellulózt közvetlenül valamilyen nagy szénatomszámú alkohollal reagáltatunk, kilönösen a cellulóznak az olvadt állapotú alkoh ölhöz történő adagolása útján, akkor a két komponens nem várt módon koordinációs komplex keletkezése közben reagál, és ez a koordinációs komplex mátrixként alkalmazható. Ez a mátrix ifietve komplex különbözik a hidratált cellulóz és az alifás alkohol egyszerű keverékétől, mint azt kísérleteink az elektromos vezetőképesség mérése útján bizonyítják. Ha két vagy több anyagot adunk ugyanahhoz az o dószerhez, akkor a keverék fajlagos elektromos vezetőképessége általában az oldatban feloldott részecskék számának matematikai összege. Ha azonban az oldószernek és a feloldott részecskéknek ifetve a részecskéknek egymás közötti kölcsönhatása következtében változik az oldatban lévő részecskék száma - ami járhat az oldatban lévő részecskék számának növekedésével vagy csökkenésével - akkor a reakció az oldat fajlagos elektromos vezetőképességének a külön mért értékhez viszonyított változásában tükröződik vissza. Ha az oldatban lévő anyag fajlagos elektromos vezetőképessége nagyobb, mint az egyes komponensekre meghatározott elektromos vezetőképességek matematikai összege, akkor ez szolvatálási reakció lefolyását jelenti, amelynek során az oldatban lévő részecskék elektromos központjai aktiválódnak és ezáltal növelik az oldat elektromos vezetőképességét. Az elektromos vezetőképesség növekedése általában akkor következik be, ha a szolvatálási reakció során a részecskék száma ionizáció revén növekszik. A fajlagos elektromos vezetőképesség növekedése révén hidrogén-kötésű molekula-koordinációs komplexek keletkeznek, amelyek szolvatálódásának következtében nő az új vegyületek ionizáló központjainak száma. Amennyiben a két vagy több anyagra oldatban meghatározott fajlagos elektromos vezetőképesség kisebb, mint a komponensekre külön meghatározott elektromos vezetőképességek matematikai összege, akkor ez csökkent ionizáló potenciált jelent. Ilyen csökkent potenciál esetén közös elektronnal rendelkező hidrogén-kötésű kelát koördinác ós komplexek keletkeznek. Ilyen kelátok a kialakult vegyületek csökkent ionizációs szintjét okozzík, mivel a hidrogén-kötésű ionizáló központok blokkoltak. Ha az oldatban lévő vegyületek fajlagos elektromos vezetőképessége az oldatban található gyökökre külön meghatározott vezetőképességek matematikai összegével azonos marad, akkor ez azt jelenti, hogy kölcsönhatás nem jött létre és a szolvatulás nem változtatta meg az oldatban lévő gyökök 3