188079. lajstromszámú szabadalom • Eljárás isztamicin B 3-O-demetil-származékok előállítására
188 079 1. táblázat Fiziko-kémiai tulajdonságok 3-0-demetil-2"-N-3-O-demetilisztamicin 3-O-demetilisztamicin formimidoil-B0 • dikarbonát B • Vi karbonát isztamicin B ■ diszulfát • trihidrát Külső forma színtelen por színtelen por színtelen por Bomláspont 122-126 °C 182-184 ”C 240 ”C (habzik) (fokozatosan színeződik 210 ”C-tól) Fajlagos forgatóképesség [«]*= +129* [<= +130” Nd = +85” (c= 1, H20) (c=l, H20) (c = l, H20) Elemanalízis (%) Xi X2 C 43,07 (43,43) 44,42 (44,86) 31,27 (31,28) H 7,40 (7,75) 7,55 (7,75) 6,74 (6,79) N 12,65 (12,66) 14,65 (14,95) 12,14 (12,87) S-9,72 (9,82) Tömegspektrum m/e 319 (M+ 1)+ m/e 376 (M + l)+-Cellulóz-vékonyrétegkromatográfia Rf*4 0,51 (egyetlen folt) 0,37 (egyetlen folt) 0,29 (egyetlen folt) x, Számított értékek a C14H30N4O4 • 2H2C03 képlet alapján X2 Számított értékek a C16H33N505 ■ %H2C03 képlet alapján x3 Számított értékek a C,7H34N6Os • 2H2S04 • 3H20 képlet alapján x4 Oldószer rendszer: propanol-piridin-ecetsav-víz (15 : 10 : 3 : 12 térfogatarány) Teszt mikroorganizmusok Antibakteriális spektrumok 2. táblázat Minimális gátló koncentrációk (mcg/ml)X! 3-O-demetil-’12 isztamicin B 3-0-demetil-2"-N-13 formimidoilisztamicin B isztamicin B Staphylococcus aureus FDA 209P 0,39 0,20 0,39 Staphylococcus aureus Smith <0,20 <0,20 <0,20 Staphylococcus aureus ApOl 0,78 0,78 0,78 Staphylococcus epidermidis 109 0,78 0,78 0,78 Micrococcus flavus FDA 16 3,13 <0,20 6,25 Sarcina lutea PCI 1001 0,39 <0,20 0,20 Bacillus anthracis <0,20 <0,20 <0,20 Bacillus subtilis PCI 219 <0,20 <0,20 <0,20 Bacillus subtilis NRRL B-558 <0,20 <0,20 <0,20 Bacillus cereus ATCC 10702 1,56 1,56 1,56 Corynebacterium bovis 1810 1,56 0,78 0,78 Mycobacterium smegmatis ATCC 607 <0,20 <0,20 0,78 Esherichia coli NIHJ 1,56 1,56 1,56 Escherichia coli K-12 3,13 1,56 1,56 Escherichia coli K-12 R5 6,25 3,13 3,13 Escherichia coli K-12 R388 1,56 1,56 1,56 Escherichia coli K-12 J5R11-2 1,56 1,56 1,56 Escherichia coli K-12 ML 1629 3,13. 1,56 1,56 Escherichia coli K-12 ML 1630 3,13 1,56 1,56 Escherichia coli K-12 ML1410 3,13 3,13 3,13 Escherichia coli K-12 ML1410 R81 3,13 1,56 1,56 Escherichia coli K-12 LA290 R55 6,25 1,56 3,13 Escherichia coli K-12 LA290 R56 3;ï3 1,56 1,56 Escherichia coli K-12 LA290 R64 3,13 1,56 1,56 Escherichia coli W677 1,56 0,78 1,56 Escherichia coli JR66/W677 6,25 3,13 3,13 Escherichia coli K-12 C600 R135 6,25 12,5 12,5 3
