188079. lajstromszámú szabadalom • Eljárás isztamicin B 3-O-demetil-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR népköztárgagAo ORtZAOO« TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 81. 09. 10. (21) 2617/81 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: JP: 80. 09. 11. (125 334/80) A'közzététel napja: (41) (42). 1983. 09. 28. Megjelent: (45) 1988. 04. 29. 1111188 078 Nemzetközi osztályjelzet: (51 ) NSZO« C 07 H 15/224 ^találmányi,^ Szabadalmi Tár. ' t TULAJDONÉ. Feltaláló(k): (72) UMEZAWA Hamao, vegyész, OKAMI Yoshiro, vegyész, Tokió, KONDO Shinichi, vegyész, Yokohama-shi, Kanagawa-ken, JP Szabadalmas: (73) Zaidan Hojin Biseibutsu Kagaku Kenkyu Kai, Tokió, JP (54) ELJÁRÁS ISZTAMICIN B 3-O-DEMETIL-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, mely képletben R jelentése hidrogénatom, —COCH2NH2 vagy —COCH2NHCH=NH csoport, olymódon, hogy a) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (la) képletű vegyületek előállítására a (II) képletű isztamicin B0-t vagy savaddíciós sójának 3-metoxi-csoportját demetilezik előnyösen egy hidrogénhalogenid jelenlétében való melegítéssel, vagy b) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ib) képletű vegyületek előállítására egy (la) képletű vegyületet az R’ védőcsoport bevitelére alkalmas acilezőszerrel, előnyösen N-benziloxi-karboniloxi-szukcinimiddel kezelik, majd a kapott (III) általános képletű vegyületet, egy a nitrogénatomon B csoporttal védett glicinnel vagy annak reaktív származékával reagáltatják, majd a kapott (IV) általános képletű vegyületről a védőcsoportokat előnyösen hidrogénezéssel eltávolítják, vagy c) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ic) képletű vegyület előállítására egy (III) általános képletű vegyületet egy B védőcsoporttal N-védett glicinnel vagy annak reaktív származékával reagáltatnak, a kapott (V) általános képletű vegyületről a védőcsoportokat előnyösen trifluor-ecetsavval lehasítják, és kívánt esetben a kapott vegyületet savaddíciós sóvá alakítják.
