188071. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolo-benzazepin-származékok előállítására
1 188 071 2 Találmányunk tárgya eljárás pirrolo-benzazepin-származékok előállítására. Találmányunk közelebbről (I) általános képletü új pirrolo- [3,4-d] [2] benzazepin-származékok és sóik előállítására vonatkozik (mely képletben A jelentése valamely (a), (b), (c), (d) vagy (e) általános képletü csoport; R, jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, 3-7 szénatomos alkenil-, hidroxi-metil- vagy formilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom, 3-7 szénatomos alkenil-, 3-7 szénatomos alkinil- vagy hidroxi-metilcsoport vagy valamely—CO—Rí ,, általános képletü csoport, ahol R,,, hidrogénatomot, hidroxil-, trihalogénmetii-, kis szénatomszámú alkoxi-, amino- vagy mono-(kis szénatomszámú)-alkil-amino-csoportot képvisel; R2 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, 3-7 szénatomos alkenil-, hidroxi-(2-5 szénatomos)-alkil- vagy kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoport, vagy valamely —(CH2)n—COO— (kis szénatomszámú)-alkil-, —(CH2)n—CO— — NR9iR92 vagy — (CH2)n+)—NR91R92 általános képletü csoport, ahol n jelentése 1-4 és R91 és R92 jelentése hidrogénatom vagy kis széntomszámú alkilcsoport; R4 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkanoil-oxi- vagy egyenesláncú kis szénatomszámú alkoxicsoport; R5 jelentése legfeljebb 35 atomszámú halogénatom vagy hidrogénatom; R6 jelentése legfeljebb 35 atomszámú halogénatom; R95 jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport és Z“ jelentése valamely sav anionja, azzal a feltétellel, hogy amennyiben Rt és R3 közül az egyik hidroxi-metil-csoportot vagy formililletve —CO—Rni általános képletü csoportot jelent - ahol R!,, jelentése a fent megadott -, úgy a másik hidrogénatomot, vagy R, és R3 fenti definíciójának megfelelően kis szénatomszámú alkil-, 3-7 szénatomos alkenil-, illetve 3-7 szénatomos alkinilcsoportot képvisel és R2 jelentése hidrogénatom; és azokkal a további feltételekkel, hogy A) amennyiben R4 jelentése 1-4 szénatomos alkanoil-oxi-csoport, úgy R, és R3 hidrogénatomot, vagy definíciójuknak megfelelően kis szénatomszámú alkil-, 3-7 szénatomos alkenil-, illetve 3-7 szénatomos alkinilcsoportot képviselnek és R2 jelentése kis szénatomszámú alkoxikarbonil-csoport; B) amennyiben R4 jelentése egyenesláncú kis szénatomszámú alkoxicsoport, úgy R, és R3 hidrogénatomot, vagy definíciójuknak megfelelően kis szénatomszámú alkil-, 3-7 szénatomos alkenil-, illetve 3-7 szénatomos alkinilcsoportot képviselnek; C) amennyiben A valamely (b), (c), (d) vagy (e) általános képletü csoportot jelent, úgy R4 hidrogénatomot képvisel, és D) amennyiben A jelentése valamely (b) vagy (e) általános képletü csoport, úgy R2 amino- vagy mono- vagy di-(kis szénatomszámú)-alkil-amino-(2-5 szénatomos)-alkil-csoporttól eltérő jelentésű). Találmányunk egyik előnyös kiviteli alakja az (T) általános képletü vegyületek és gyógyászatiig alkalmas savaddíciós sóik előállítására vonatkozik (mely képletben R, jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, 3-7 szénatomszámú alkenil-, hidroxi-metilcsoport vagy formilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom, 3-7 szénatomos alkenil-, 3-7 szénatomos alkinil- vagy hidroxi-metilcsoport vagy valamely—CO—R,,, általános képletü csoport, ahol Ru, hidrogénatomot, hidroxil-, trihalogénmetil-, alkoxi-, amino- vagy mono-(kis szénatomszámú)-alkil-amino-csoportot képvisel; R2 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, 3-7 szénatomos alkenil-, kis szénatomszámú alkoxikarbonil-, hidroxi-(2-5 szénatomos)-alkilcsoport, —(CH2)n—COO—(kis szénatomszámú)-alkil-, — (CH2)n—CO—NR91R92 vagy —(CH2)n+l—NR91R92 általános képletü csoport; R4 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkanoil-oxi- vagy egyenesláncú kis szénatomszámú alkoxicsoport; R 5 jelentése halogén- vagy hidrogénatom és R6 jelentése halogénatom, azzal a feltétellel, hogy amennyiben R, és R3 közül az egyik hidroxi-metil-csoportot vagy formil-, illetve —CO—Rm általános képletü csoportot jelent - ahol R, j i jelentése a fent megadott -, úgy a másik hidrogénatomot, vagy R! és R3 fenti definíciójának megfelelően kis szénatomszámú alkil-, 3-7 szénatomos alkenil-, illetve 3-7 szénatomos alkinilcsoportot képviselnek és R2 hidrogénatomot képvisel; és azokkal a további feltételekkel, hogy A) amennyiben R4 jelentése 1-4 szénatomos alkanoil-oxi-csoport, úgy R, és R3 hidrogénatomot, vagy fenti definíciójuknak megfelelően kis szénatomszámú alkil-, 3-7 szénatomos alkenil-, illetve 3-7 szénatomos alkinilcsoportot képviselnek és R2 valamely kis szénatomszámú alkoxikarbonilcsoportot képvisel; és B) amennyiben R4 jelentése egyenesláncú kis szénatomszámú alkoxicsoport, úgy R.! és R3 hidrogénatomot, vagy fenti definíciójuknak megfelelően kis szénatomszámú alkil-, 3-7 szénatomos alkenil-, illetve 3-7 szénatomos alkinilcsoportot képviselnek). Az (I) általános képletü vegyületek és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik a gyógyászatban szedatív és anxiolitikus hatású készítmények hatóanyagaként alkalmazhatók. A „halogénatom” megjelölés bróm-, klór- vagy fluoratomot jelent, ha mást nem közlünk. A leírásban használt „kis szénatomszámú alkilcsoport” vagy „alkilcsoport” kifejezésen egyenes- és elágazóláncú, 1-4 szénatomos alkilcsoportok értendők (pl. metil-, etil-, propil-, izopropil-csoport stb.) feltéve, hogy mást nem közlünk. A leírásban használt „3-7 szénatomos alkenil- vagy alkinilcsoport” kifejezés egyenes- vagy elágazóláncú, 3-7 szénatomos, legalább egy kettős-, illetve hármaskötést tartalmazó szénhidrogéncsoportokra vonatkozik. A telítetlen kötés azonban nem helyezkedhet el a pirrolgyűrűhöz kapcsolódó és az azzal szomszé-5 '0 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 2
