188038. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-(S)-acilamino-3- (acetoxi-metil)-3-cefem- 4-karbonsavszulfonok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 83. 11. 15. (21) (3923/83) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: US: 82.11.16. (442 077) A közzététel napja: (41) (42) 1984. 08. 28. Megjelent: (45) 1987. 12. 23. (11) 188 038 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZOj C 07 D 501/32 Szabadalmi Tár. ' . 9* tulajdona #> Feltalálóik): (72) HALL David Alfred, vegyész, Indianapolis, Indiana, US Szabadalmas: (73) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana, US (54) ELJÁRÁS 7-(S)-ACILAMINO-3-(ACETOXI-METIL)-3-CEFEM-4-KARBONSAV-SZllLFONOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képlett! vegyület előállítására, ahol R, jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport, mely karboxi- és dihalogénfenil-(l-4 szénatomos)-alkiloxi-karbonil-aminocsoporttal lehet szubsztituált, 1-4 szénatomos alkil-fenil-, trienil-(l-4 szénatomos)-alkil-, fenil-, fenoxi-(l-4 szénatomos)-alkil-, fenii-(l—4 szénatomos)-alkil- vagy fenil-( 1—4 szénatomosj-alkilaminocsoport. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy a (II) általános képletű 7-(R)-acilamino-3-(acetoximetil)-3-cefém-4-karbonsav-szulfont - ahol R, a fenti - 9,0-11,5 pH érték mellett vizes közegben, 9,0-11,5 pKa értékű szerves nitrogéntartalmú bázissal, 0 °C és 40 °C közötti hőmérsékleten reagáltatunk. A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyület az l-oxa-ß-laktäm antibiotikumok szintézisének közbenső terméke.
