188009. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2,3,4-trinor-1,5-inter-M-fenilén-PGF-2-alfa származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSA8ÁG SZABADALMI LEÍRÁS un 188 009 SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 81. 04. 14. (21 ) (964/81) A közzététel napja: (41) (42) 1983. 09. 28. Megjelent: <45f 1987. 12.23. ‘ Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 C 177/00 Szabadalmi Tár. ' JVLaJDONA Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) dr. SZÉKELY István, 35/%, Dunakeszi, KÉKESI Krisztina, 16%, Debrecen, vegyészek, LOVÁSZ Pálné dr. 16%, BOTÁR Sándor, 16%, vegyészmérnökök, dr. HADHÁZY Pál, 11%, dr. RÁKÓCZI István, 6%, orvosok, Budapest 54 CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (54) ELJÁRÁS ÚJ 2,3,4-TRINOR-LS-INTER-M-FENILÉN-PGFj,, SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új 2,3,4-trinor-l,5-inter-m-fenilén-prosztaglandin- F2o-származékok előállítására oly módon, hogy egy II általános képletű biciklusos laktolt egy III általános képletű foszfóniumsóból erős bázissal képezett foszforánnal reagáltatunk dipoláros aprotikus oldószerben, majd a kapott I általános képletű 2,3,4-trinor-1.5- inter-m-fenilén-PGF^-származékokat, kívánt esetben R1 helyén 1-4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó észter-származékká észterezünk, és/vagy a kapott, és Z helyén szabad aminocsoportot tartalmazó I általános képletű 2,3,4-trinor-1.5- inter-m-fenilén-PGF^-származékokat, Z helyén adott esetben halogénatommal szubsztituált 1-4 szénatomos alkanoilamino-, benzoilamino-, vagy tozilaminocsoportot tartalmazó származékok előállítására adott esetben halogénatommal szubsztituált 1-4 szénatomos alkanoil-, benzoilvagy tozilcsoportot tartalmazó acílezőszerekkel acilezzük, és/vagy a kapott I általános képletű 2,3,4-trinor-1.5- inter-m-fenilén-PGF2o-származékokat kívánt esetben elszappanosítással, sóképzéssel, dezacilezéssel valamely megfelelő, de ugyancsak az I általános képlet fogalmi körébe tartozó vegyületté alakítjuk. A találmányunk szerint előállított I általános képletű vegyületek prosztaglandin-F2o-analógok intermedierként alkalmazhatók - megfelelő PGI- származékok előállítására.
