188000. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N2-helyettesített 9-(1,3-dihidroxi-2-propoxi-metil)-guaninok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI A A bejelentés napja: (22) 82. 05. 20. (21) (4011/84) 19 746 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: US: 81.05.21. (267 210) Megjelent: (45) 1987. 12. 23. (11) 188 000 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO« C 07 D 473/18 ^^Találrriá^^, _ ^ Szabadalmi Tár. ' ■jT'I-AJDONA Feltalálóik): (72) VERHEYDEN P. Julien, vegyész, Los Altos, MARTIN C. John, vegyész, Redwood City, Kalifornia, US Szabadalmas: (73) Syntex Inc., Palo Alto, Kalifornia, US (54) ELJÁRÁS N2-HELYETTESÍTETT 9-{l,3-DIHIDROXI-2-PROPOXI-METIL)-GUANINOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az új (IX) általános képletű N2-helyettesített 9-(l,3-dihidroxi-2-propoxi-metil)-guaninok és sóik - e képletben R egy R"CO - általános képletű acilcsoportot és ebben R" 1-5 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoportot képvisel - előállítására oly módon, hogy valamely (VIII) általános képletű vegyületből - ahol R a fenti jelentésű, R' pedig védőcsoportot, mégpedig adott esetben egy vagy két rövidszénláncú alkoxicsoporttal, célszerűen metoxicsoporttal, vagy rövidszénláncú alkilcsoporttal, célszerűen metilcsoporttal helyettesített benzilcsoportot képvisel - az R' védőcsoportokat eltávolítjuk és kívánt esetben a kapott (IX) általános képletü vegyületet sóvá alakítjuk. A fenti új vegyületek előnyös kiindulási anyagok az ugyancsak új, szelektiv vírusellenes hatású 9-(l,3-dihidroxi-2-propoxi-metil)-guanin előállítására.
